范文一：氨基糖苷类药物的合理用药

氨基糖苷类药物的合理用药

一、用药原则

1．抗菌谱和耐药性 氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。对产碱杆菌属、莫拉菌(Moraxella)属、枸橼酸菌属、不动杆菌属、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。氨基糖苷类对淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌的作用较差，对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子可抑制其抗菌活性。 细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制有：

(1)细菌产生氨基糖苷类钝化酶，这是临床菌株对本类药物产生耐药性的最主要原因。多种细菌可产生钝化酶，使药物失效。现已知的氨基糖苷类钝化酶有乙酰转移酶(AAC)3种、核苷转移酶(AAD)4种、磷酸转移酶（(APH)7种。这些不同的酶作用于氨基糖苷类不同的碳原子上，使抗生素不能再与细菌核糖体相结合。

各种氨基糖苷类药物对不同的酶的敏感性很不一致。有的可受多种酶影响，有的只被少数酶所钝化，故其耐药性表现不同，受多种酶钝化影响的药物，细菌的耐药现象较严重。

本类药物间显示一定的交叉耐药。当两种药物可被同一酶所钝化时，则两药就呈交叉耐药。卡那霉素被7种酶钝化。庆大霉素则受5种酶影响。而其中有4种酶是相同的。因此，两药间存在着较密切的交叉耐药关系。但尚有1-3种酶只对两药之一起作用。此时，细菌对其中之一耐药，而对另—药物仍呈敏感。即呈部分交叉耐药。

（2）细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常，使药物不能进入细菌体内，临床上对阿米卡星耐药的细菌大多缘于此。

（3）作用靶位的改变，使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用，这种情况较少见。

2. 体内分布 氨基糖苷类口服吸收不良，仅适用于肠道感染；注射后可分布到体内许多重要器官中，可渗入胸腔或腹腔积液中。本类药物主要经肾排泄，在尿中有较高浓度，有利于尿路感染的治疗。它们在胆汁中浓度较低，对胆道感染的疗效差，并不易透过血-脑脊液屏障，不适用于中枢感染。

3. 适应证 目前氨基糖苷类仍然是国内临床上常用的药物，主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重全身感染，包括胆道感染、骨和关节感染、肺炎、败血症、尿路感染、皮肤软组织感染等。但处理病原菌尚未查明的严重感染或败血症，或严重革兰阴性杆菌败血症、肺炎、脑膜炎或金葡菌或肠球菌属感染时，本类药物常与其他抗生素联合应用。氨基糖苷类对于链球菌的抗菌作用很差。而链球菌是引起上呼吸道感染的主要细菌之一。因此本类药物用于治疗是不合理的，不仅贻误治疗，而且增加了不良反应的发生。

4. 用药方法 处理严重感染时，不论患者肾功能正常与否，均应给予首次冲击量（见表2-2)，以保证组织和体液中迅速达到有效浓度。给剂量应按去脂肪后的体重（或标准体重)+40％x超重部分计算，由于在不同病人中所达到的血药浓度和半衰期往往波动很大，有条件时应进行血药浓度监测，据以调整剂量，做到给药个体化。

表2-2 氨基糖苷类的首次冲击量

药物 首次冲击量(10mg／kg)

庆大霉素、妥布霉素 1.5-2

卡那霉素、阿米卡星 5-7.5

奈替米星 1.3-3.25

5. 联合用药原则 氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联合常可获得协同作用。青霉素和链霉素联合对于草绿色链球菌亦具协同作用。其他可能有协同作用的联合有：与耐酶半合成青霉素(如苯唑西林)联合作用于金葡菌；与青霉素(或氨苄西林)或万古霉素联合作用于肠球菌属；与头孢菌素类联合作用于肺炎克雷伯菌；与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯特菌属；与羧苄西林或哌拉西林联合作用于铜绿假单胞菌等。

二、注意事项

1．不良反应及解决方法

(1)耳毒性：所有的氨基糖苷类药物都有一定的耳毒性，但强弱程度各不相同。较易引起前庭功能失调的药物有卡那霉素、链霉素、西梭米星、庆大霉素、妥布霉素等。较易引起耳蜗神经损害的药物有卡那霉素、丁胺卡那霉素等。

新霉素和巴龙霉素全身用药(如新霉素留置腹腔，吸收甚多)也有较强的耳蜗损害作用，但口服则吸收甚少，口服常规剂量，无明显毒性。病人处于失水状态或患有肾脏病，药物不能正常排泄时可导致血药浓度过高，而毒性也相对显示较强。

(2)肾毒性：所有的氨基糖苷类药都有一定的肾毒性，主要损害近端肾曲管，轻者可致蛋白尿、管型尿，继而尿中可出现红细胞，尿量减少或增多，严重者可出现氮质血症、肾衰竭等。尿液变化可在用药后第3-6日发生，一般为可逆性。肾毒性的大小与药物剂量大小，疗程长短密切有关。因此需要严格地掌握剂，量和疗程。本类药物在应用期间应勤作血尿检查，如有明显变化则应及时停药。

(3)神经肌肉阻滞：氨基糖苷类的箭毒样作用，阻滞神经-肌肉的传导，表现为心肌抑制，肌肉松弛，血压下降，有引起呼吸骤停，突然死亡的危险。多见于肾功能不足、血钙低下及原患有重症肌无力的患者。同时应用肌肉松弛药可加重反应。本反应与药物的血浓度密切有关，静脉推注或腹腔内放置本类药物有较大的危险性，因此应尽量避免，但肌注或静滴给药时也有发生的可能，应提高警惕。新斯的明(肌注)和钙剂(静注)可对抗此类反应，抢救时应作人工呼吸。

(4)过敏反应：氨基糖苷类药物也可引起过敏反应，包括过敏性休克，皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。

(5)其他：对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏。另有血象变化、肝酶增高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。

2．用药途径和作用 氨基糖苷类不易由消化道吸收，口服只用于肠道感染。注射用药吸收迅速、完全，用以治疗各系统和全身感染。氨基糖苷类的注射方式主要有肌注和静滴两种。静滴的方法是将一次用量加入100-200ml输液中，缓缓滴人，约60分钟滴完。氨基糖苷类不宜静推，因为本类药物的毒性和其血浓度密切相关。静推的进药速度快，在短时间内血中物浓度甚高，有增强毒性作用的可能。此时，不仅耳毒性、肾毒性增强，更危险的是发生神经肌肉阻滞，有引起呼吸骤停，突然死亡的危险，应予避免。

3. 氨基糖苷类的抗生素后效应和每日一次给药法从细菌抑制实验发现，细胞接触本类药物后，当药物浓度下降到有效浓度之下，在相当时间内，未杀死的细菌仍处在受抑制状态，这种现象称为抗生素后效应（PAE）。因此，认为可以减少每日的给药次数。该方案已获国内外学者所公认，将一日2—3次的给药方法改为每日一次。即将一日量中集中到一次给药。这样不但可提高疗效，而且还可减轻耳毒性和肾毒性。但对于肾功能不足、血钙低下或有肌无力倾向的患者要慎重。

4. 血药浓度监测 临床上应用氨基糖苷类抗生素时均应尽可能进行血药浓度检测，根据测定结果调整用量，下列情况进行血药浓度监测尤属必要：（1）肾功能减退或衰竭患者；②早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者；（3）休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者；④肾功能在短期内有较大波动者。肾功能正常者宜在用药的第2日测定血药峰浓度，以确定是否已到达有效浓度，在用药第4日或5日测定谷浓度，以避免血药浓度过高而引起毒性反应。此后可根据情况每周测定峰，谷浓度1--2次。肾功能减退或波动很大者，以及在调整用药方案后的一、二日内，应重复测定血药峰浓度和谷浓度，并根据情况随时监测。不能监测血药浓度时，则应按照肾功能减退的程度调整维持量(见表2-3)，肾功能应按肌酐清除率计算，肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算。

成年男性肌酐清除率=(140-年龄)X标准体重(kg)／72X患者血肌浓度(mg／dl)

或(140-年龄)X标准体重(kg)／50x患酐浓度(umoL／L)

成年女性肌酐清除率=(140-年龄)X标准体重(kg)xO．85／72x血肌酐浓度(mg／dl)

或(140-年龄)X标准体重(kg)xO．85／50x患者血肌酐浓度(umol／L)。

表2-3 氨基糖苷类的维持量

肌酐清除率（ml／min）/(ml／s) 半减期（h）

90/1.50 3.1

80/1.33 3.4

70/1.17 3.9

60/1.00 4.5

50/0.67 5.3

40/0.67 6.5

30/0.50 8.4

25/0.42 9.9

20/0.33 11.9

17/0.28 13.6

15/0.25 15.1

12/0.20 17.9

10/0.17 20.4

7/0.12 25.9

5/0.08 31．5

2/0.03 46．8

0/0 69．3

(1)本表不适用于新生儿或儿童患者。

(2)肌酐清除率

5．联合用药

(1)当本类药物与其他耳毒性药物(如红霉素、万古霉素与去甲万古霉素、多粘菌素，阿司匹林)或强利尿药(呋塞米等)联合应用时，可显示协同毒性。

(2)与头孢菌素类某些品种联合应用，有可能使肾毒性加重。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

(3)肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等) 联合应用可致神经肌肉阻滞作用的加重，新斯的明或其他抗胆碱酯药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

（4）本类药物与碱性药(如碳酸氢钠，氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

（5）霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联合而得到加强。如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素类的同时可用链霉素(或其他氨基糖苷类)。-革兰阴性杆菌感染，可以哌拉西林或头孢菌素类与氨基糖苷类联合β-内酰胺类，但对其他细菌是否有协同增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证，不要随意使用。

（6）氨基糖苷类与(头孢菌素类与青霉素类)混和可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。

三、临床用药的选择与比较

1. 氨基糖苷类主要用于一些革兰阴性杆菌的感染。庆大霉素等对金葡菌也有作用，应按照其抗菌谱选用。本类药物对链球菌是无效的，故庆大霉素不应用于链球菌引起的上呼吸道感染。本类药物对厌氧菌无效。由于本类药物可抑制正常的肠道革兰阴性杆菌(如大肠杆菌等)的生长，因此反可引起某些厌氧菌的滋生。一些厌氧菌(如脆弱拟杆菌)感染的发生常和本类抗生素的应用有关。因此，不要盲目地使用本类药物。

2. 本类药物中可用于结核菌感染的有链霉素和卡那霉素，以前者为常用，后者因毒性较大而应用较少。

3. 有抗铜绿假单胞菌作用的氨基糖苷类抗生素有庆大霉素、妥布霉素，阿米卡星等。而链霉素、卡那霉素、核糖霉素对铜绿假单胞菌无效。

4. 各种氨基糖苷类抗生素对微生物所产生的钝化酶的敏感性是不同的。因此，当病菌对于一种氨基糖苷已耐药时，可考虑换用阿米卡星、奈替米星和阳异帕米星等对钝化酶稳定的品种。

5. 肾毒性的强弱次序为：卡那霉素和西梭米星>庆大霉素和丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素。

------载于 《合理用药》第4版 谢惠民 主编

范文二：氨基糖苷类药物

氨基糖苷类药物

主要包含的抗生素:

链霉素、庆大霉素、庆大霉素珠链、卡那霉素、丁胺卡那霉素、双去氧卡那霉素、复方卡那霉素注射液、卡那霉素B、妥布霉素西梭霉素、奈替米星核糖霉素、巴龙霉素、青紫霉素 、小诺霉素新霉素、阿司霉素、淋必治、异帕米星。

抗菌机制

氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常的蛋白，阻碍已合成蛋白的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏，引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，是静止期杀菌剂。其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌，包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等。有的品种对绿脓杆菌或金葡菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用。本类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效。 抗菌作用

氨基糖甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外，对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感，但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱，肠球菌对之多属耐药，但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感，但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。

耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的。 不良反应

? 耳毒性及前庭功能失调:多见于卡那霉素、庆大霉素。耳蜗神经损

害，多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。孕妇注射本类药物可致新生

儿听觉受损，应禁用。

? 肾毒性:主要损害近端肾小管曲段，可出现蛋白尿、管型尿、继而

出现红细胞、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、

排钾增多等。肾毒性大小次序为卡那霉素= 西梭霉素,庆大霉素=

丁胺卡那霉素,妥布霉素,链霉素后神经肌肉阻滞:本类药物具有

类 似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼

吸衰竭等，可用新斯的明和钙剂(静注)对抗。本类反应以链霉素

和卡那霉素较多发生，其他品种也不除外。病人原有肌无力症或已

接受过肌肉松弛药者更易发生，一般应禁用。

? 神经肌肉阻断作用 各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作

用，虽较小见，但有潜在性危险。神经肌肉阻断作用与剂量及给药

途径有关，如静脉滴注速度过快或同时应用肌肉松弛剂与全身麻醉

药。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。其机制是乙酰胆碱的

释放需Ca2+的参与，药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合，从

而阻止乙酰胆碱释放。当出现神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的

明治疗。

?过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、

溶血性贫血等。不良反应与药物浓度密切相关，在用药过程中直进

行血药浓度监测。其他有血象变化、肝脏转氨酶升高、面部及四肢

麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。

菌群失调和二重感染也有发生。

药物相互作用

氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾毒性。呋塞米(速尿)、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用，可致呼吸抑制。

范文三：【doc】氨基糖苷类药物的合理使用

氨基糖苷类药物的合理使用

动物保健

糖苷类药翰的◎

张国红四川华西动物药品研究所,绵阳高新区,621000 1氨基糖苷类药物概述与分类

1.1来源氨基糖苷类抗生素是由链霉菌或小单胞菌培 养液中提取,或以天然品为原料半合成制取而得的一类 水溶性碱性抗生素,在其分子结构中都有一个氨基环醇 环和一个或多个氨基糖分子,由配糖键相连接. 1.2分类氨基糖苷类药物按来源可以分为三类:第 一

,由链霉菌属的培养滤液中获得,如链霉素,双氢链霉 素,新霉素,巴龙霉素,里度霉素,卡那霉素,卡那霉素 B,妥布霉素,核糖霉素等;第二,由小单孢菌产生的抗生 素,如庆大霉素,西梭霉素,壮观霉素,阿布拉霉素,小诺 米星(沙加霉素):第三,半合成氨基糖苷类药,如庆大 一

小诺霉素,地贝卡星(双去氧卡那霉素),阿米卡星 (丁胺卡那霉素),奈替米星(乙基西梭霉素)等. 1.3特点氨基糖苷类药物共有的特点:水溶性好,性 质稳定;抗菌谱,,对葡萄球菌属,需氧革兰氏阴性杆 菌,部分结核分支杆菌和其他分支杆菌属有较好的抗菌 活性;对细菌的作用机制主要是抑制蛋白质合成:细菌 对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药:与血清蛋白 结合率低:具有不同程度的肾毒性和耳毒性:胃肠道吸 收差,注射给药后大部分以原形经尿排出.

2氨基糖苷类药物的作用机制

氨基糖苷类药物主要作用于细菌体内的核糖体,抑 制细菌蛋白质的合成,并破坏细菌细胞膜的完整性.本 类药物具有强大的杀菌作用,但是一静止期杀菌药.氨 基糖苷类被动物弥散通过细胞外膜的孔蛋白,然后经I 期转运系统通过细胞膜而摄入细胞内,此为一能量依 赖,速率有限的摄入过程,并可为钙,镁等离子,高渗透 压,低氧和酸性环境等因素所阻断.当药物在细胞膜核 糖体的高亲和力30S亚基积聚时,引起依赖于能量的II 期转运系统的参与,导致大量药物在细胞内迅速积聚, 影响正在进行的肽链延长过程,造成遗传密码mRNA错 读,合成异常蛋白质.异常蛋白质结合进入细菌细胞膜, 使细胞膜发生断裂,细胞内钾离子,腺嘌呤,核苷酸等重 要物质外漏,导致细菌迅速死亡.

3氨基糖苷类药物的耐药性

3.1细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常如链霉素对 绿脓杆菌无抗菌活性是由于该药不能与细胞外膜结合, 因而限制了该药的进入细胞.由于绌菌对氨基糖苷类的 摄取是一个需氧耗能的主动转运过程,在厌氧环境下, 这一过程则不能进行,因此氨基糖苷类药物对厌氧细菌 无抗菌作用.

3.2氨基糖苷类钝化酶的产生许多革兰氏阴性杆菌, 金色葡萄球菌,肠球菌属等均町产生钝化酶而呈现耐药 性.氨基糖苷类常被乙酰转移酶(AAC),磷酸转移酶 (APH)和/或核苷转移酶(AAD)所钝化.经钝化酶作用 后的氨基糖苷类可能通过下列作用而失去抗菌活性:与 未经钝化的氨基糖苷类竞争细菌细胞内转运系统,减少 药物摄入;不能与核糖体结合:失去了干扰核糖体功能 的作用.

3.3氨基糖苷类抗生素作用靶位的改变如耐药性结

核分支杆菌对链霉素的抗性是由于链霉素的作用靶位 16SrRNA的某些碱基发生了突变(编码该核糖体的基因 为rrs),或是与核糖体结合的核蛋白S16(该蛋白起到 稳定核糖体的三维结构)的某些氨基酸发生改变所致 (编码该蛋白的基因为rpsL).

4氨基糖苷类药物的药代动力学

4.1吸收氨基糖苷类抗生素为高度极性化合物,水溶 性好,不易溶于脂肪.在胃肠道中不吸收或很少吸收.肌 肉注射后氨基糖苷类抗生素迅速吸收入血,其吸收符合 一

级动力过程,血药浓度在0.5,lh到达.链霉素给家 畜肌肉注射lOmg/kg后,其半衰期马为3h,水牛3.9h, 猪为3.8h;有效浓度维持时问,马为l2.3h,水牛9.5h, 猪为lOh;达峰时间,马为2h,水牛1.5h;峰浓度,马 38.48ug/ml,水牛22.6Tug/m1.卡那霉素给家畜肌肉注 射lOmg/kg后,其半衰期马为2.3h,水牛2.3h,猪为2h; 200曩奠

动物保健

有效浓度维持时间,马为8.9h,水牛7h,猪为8h.庆大 霉素给家畜肌肉注射2mg/kg后,其半衰期马为2.2h,水 牛2.3h,猪为2.1h,奶山羊为2.3h:有效浓度维持时 间,水牛1Oh,猪为1.3h,奶山羊为1.3h.增大剂量可提 高血药浓度,并适当延长其持续时间.

4.2分布链霉素与青霉素的体内分布相似.在肾脏中 浓度最高,肺及肌肉中含量较少,脑组织内几乎不可测 出.链霉素主要分布细胞外液,不易透入细胞内,故在胸 水,腹水中浓度较高,也较易通过胎盘进入胎儿体内,但 不易透过血脑屏障.如给马注射lOmg/kg链霉素后6h,

最高脑脊液浓度仅为血药浓度的4%,眼房液浓度为血 药浓度的l1%.卡那霉素体内分布较广,但正常脑脊液, 胆汁浓度低,当脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可提 高一倍.

4.3排泄氨基糖苷类抗生素主要以活型性经肾小球滤 过而排出体外,尿中浓度很高,因此常常对尿路感染有 效,碱化尿液能增强抗菌作用.肾功能不全时易在体内 蓄积.

5主耍氯基糖苷类药物的应用

5.1链霉素(Streptomycin) 5.1.1临床应用链霉素为灰链霉菌(Streptomyces griseus)的代谢产物,是一种有机碱,常用其硫酸盐.链 霉素的抗菌谱较广,对结核杆菌,布氏杆菌,巴氏杆菌, 志贺氏痢疾杆菌,沙门氏杆菌,产气杆菌,鼻疽杆菌,嗜 血杆菌,钩端螺旋体,放线菌等有效.链霉素对于繁殖期 的细菌比静息的细菌有更强的杀菌作用.临床主要用于 敏感菌引起的急性感染,如大肠杆菌所致的肠炎,白痢, 乳腺炎,子宫炎,败血症,膀胱炎,腹膜炎等:巴氏杆菌引 起的牛出血性败血症,犊肺炎,猪肺疫,禽霍乱以及其他 病原所致的副伤寒,钩端螺旋体病,放线菌病等.用法用 量:注射水溶解,肌肉注射,各种家畜lOmg/kg,每12h一 次;家禽100,200mg/只,雏鸡及仔鸭2,25mg/只,1日 2次.

5.1.2不良反应临床上的不良反应较少,主要为:过 敏反应,有皮疹,发热,血管神经性水肿,嗜酸性粒细胞 增多,牛的表现为肌肉痉挛,气喘,不安,昏迷,薄皮处水 肿,马,骡的表现为肌肉震颤,呼吸迫促,不安等:神经系 统反应,主要损害第8对神经,出现行走不稳,姿势异 常,平衡失调和耳聋;阻滞神经肌肉接点,易加剧呼吸抑

制,肢体瘫痪,肌肉无力;损害肾脏,多见于管型尿和蛋 白尿.注意临床病畜病情和不超量用药,可有效减少不 良反应.

5.2新霉素(Neomycin)

5.2.1临床应用新霉素(Neomycin)是Streptomyces -田黪_孱...

fradiae的代谢产物,常用其硫酸盐.本品对结核杆菌, 放线菌,钩端螺旋体,阿米巴原虫,大肠杆菌,变形杆菌, 沙门氏菌等有效.临床上主要用于防治幼畜白痢,鸡白 痢,子宫内膜炎,乳腺炎等.用法用量:内服,驹,犊2, 3g:仔猪,羔羊0.75,1g;犬0.2,0.5g.分2,4次口 服.鸡可按35,70ppm混饮给药,或按7O,140ppm拌饲 给药.粉针各种家畜4~Smg/kg,分2次肌肉注射.外用 气雾法给药防治家禽呼吸道感染,每立方米用新霉素 1g,室内停留时间为1.5h.

5.2.2不良反应本品肌注后对肾脏和听神经均有较 大的毒性,故一般不主张注射给药.

5.3卡那霉素(Kanamycin)

5.3.1临床应用卡那霉素(Kanamycin)是由Strepto— mycesKanamyceticus霉菌产生的一种氨基糖苷类抗菌 素,有A,B,C三种成分,常用其硫酸盐.兽用卡那霉素 是从提取过卡那霉素A的母液中再经提取而得,主要含 卡那霉素B,其抗菌活性和毒性较卡那霉素A分别大 2,4倍和1,1.5倍.卡那霉素为广谱抗菌素,对大肠 杆菌,沙门氏菌,巴氏杆菌,葡萄球菌,结核杆菌等有效. 临床用于呼吸道,肠道,泌尿道感染和败血症,乳腺炎, 禽霍乱,雏白痢,鹅卵黄性腹膜炎,猪萎缩性鼻炎,猪喘 气病等.用法用量:内服,马,犊牛,羔羊,猪6, 12mg/kg,分2次内服:犬,猫2O,30mg/kg,分3,4次内

服:家禽按30,120ppm混饮给药.注射液肌肉注射,马, 牛,羊,猪lO,15mg/kg;鸡,鸽1O,30mg/kg,一日1,2 次:犬,猫5mg/kg:鸭1O,13mg/kg,1日3次. 5.3.2不良反应对肾脏和听神经有毒性作用,也有 阻滞神经肌肉接点的作用,但按常规用药一般很少发生 上述不良反应.

5.4庆大霉素(Gentamycin)

5.4.1临床应用庆大霉素(Gentamycin)由放线菌科 小单孢属MicromonosporaPurpura所产生,由庆大霉素 C1a,CI,C2三种成分组成,为碱性化合物,常用其硫酸 盐.对大肠杆菌,沙门氏菌,布氏杆菌,葡萄球菌,溶血性 链球菌,肺炎球菌,结核杆菌,支原体等有作用.临床主 要用于由上述敏感病原所致的各种严重感染,如呼吸 道,肠道,泌尿道等部位感染和败血症等.用法用量:内 服,驹,犊,仔猪,羔羊1O,15mg/kg,分3,4.次内服:注 射液肌肉注射,一次量,马,牛,羊,猪1,1.5mg/kg; 鸡,鸽,火鸡2mg/kg,一目1,2次:犬,猫,兔2.2, 4.4mg/kg;1日2次.

5.4.2不良反应主要是对肾和听神经毒性,临床一 般未见.给仔猪一次肌肉注射600mg/kg可致死.

范文四：氨基糖苷类药物的不良反应

氨基糖苷类药物的不良反应

（1）肾毒性：主要损害近曲小管上皮细胞，临床主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，严重者致氮质血症，肾功能减退，肾小管损害程度与剂量大小、疗效长短呈正比，大多数为可逆性。肾毒性大小顺序为：新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素

（2）耳毒性：发生率为10%-20%：①前庭功能失调，多见于链霉素、庆大霉素、妥布霉素，发生率依次为链霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。②耳蜗神经损害，发生率依次为阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素。奈替米星耳毒性较小

（3）神经肌肉阻断作用：发生率依次为新霉素＞链霉素＞阿米卡星＞庆大霉素或妥布霉素

（4）造血系统毒性反应：链霉素可引起粒细胞缺乏症，庆大霉素可引起白细胞减少

（5）过敏反应：临床主要表现为过敏性休克、皮疹、过敏性紫癜、血管神经性水肿、过敏致死

【链霉素】有引起尿潴留和室性早搏的报道

【庆大霉素】有引起严重溶血性贫血，心律失常、过敏性休克的报道

【妥布霉素】过量可致小儿呼吸衰竭，以及引起过敏性哮喘、血尿、过敏性休克等的报道

【阿米卡星】有致延髓麻痹、抽搐、失语瘫痪的报道

【奈替米星】有引起肾功能衰竭、锥体外系反应、神经肌肉阻滞、面神经麻木等报道

【依替米星】有引起寒战、高热等过敏反应的报道

【异帕米星】有引起癫痫样反应的报道

范文五：氨基糖苷类药物在治疗中的使用心得

氨基糖苷类药物在治疗中的使用心得

====================================================================== 【摘要】氨基糖苷类抗生素是由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。主要包括:链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素以及阿米卡星、奈替米星等。氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大，强而持久，且还具有较长的抗菌后效作用。从抗菌作用的特点看，氨基糖苷类是一类较优良的抗生素，然而，该类药物的治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

【关键词】氨基糖苷类;治疗

1不良反应及临床表现

1.1肾毒性:氨基糖苷类抗生素对肾的毒性主要损害近曲肾小管上皮细胞，一般不影响肾小球，临床上主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等。严重者致氮质血症，肾功能减退，肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比，尿液变化一般在用药后3,6天发生，多为可逆性，停药后可逐渐恢复，应注意及时停药。

1.2耳毒性:氨基糖苷类抗生素的耳毒性主要临床表现可分为:?前庭功能失调，用药后其发生率依次为:卡那霉素,链霉素,庆大霉素,妥布霉素。?耳蜗神经损害，用药后其发生率依次为:卡那霉素,阿米卡星,西索米星,庆大霉素,妥布霉素。但这两类症状并非绝对，有可能两者兼有。

1.3神经肌肉阻断作用:氨基糖苷类药物有类似箭毒样作用，阻滞神经肌肉传导，表现为心肌抑制，肌肉松弛，血压下降，有引起呼吸骤停、突然死亡的危险，特别对于肾功能不全、血钙低下或原患有重症肌无力者。氨基糖苷类对神经肌肉阻断作用:新霉素>链霉素>卡那霉素或阿米卡星>庆大霉素或妥布霉素。

1.4造血系统毒性反应:链霉素可引起粒细胞缺乏症，卡那霉素、庆大霉素可引起白细胞减少。

1.5过敏性反应:临床表现主要为:过敏性休克，皮疹，过敏性紫癜，血管神经性水肿，过敏致死。

2氨基糖苷类抗生素使用注意事项

2.1氨基糖苷类的肾脏毒性:肾毒性的强弱次序为:卡那霉素和西梭霉素>庆大霉素和丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素，随着用药剂量增加，积聚逐渐增加，而排泄却缓慢，应用10天以上易发生肾毒性。故应用该药时应注意限速、限量，注意监测肾脏功能和血药浓度，如有明显变化则应及时停药。

2.2 氨基糖苷类的耳毒性

2.2.1耳毒性与药物的疗程、剂量和用法有关。一般情况疗程不超过7-10天为宜，如病情需要延长疗程应定期作电测听及前庭功能试验。

2.2.2耳毒性与患者的肾功能有关:肾功能减退患者使用氨基糖苷类抗生素易发生耳毒性。使用时首次剂量可以按原剂给予，以尽快达到体内的有效浓度。随后给药必须根据肾功能的损害程度调整剂量，有条件时进行血药浓度测定，给予个体化治疗。

2.2.4耳毒性与家族遗传的关系:据报道氨基糖苷类抗生素有家族致聋

性。因此临床使用时应仔细询问该药中毒家族史。

2.2.5耳毒性与联合用药的关系:?两种氨基糖苷类抗生素不宜同时应用或前后连续局部或全身应用。否则可增加耳毒性，甚至停药后仍继续进展至耳聋，往往呈永久性。?不宜与其他耳毒性药物(如万古霉素)及强利尿剂速尿(呋喃苯胺酸)、利尿酸(依他尼酸)合用，可加强耳毒性，不应合用。?不宜与抗癌药卡铂、顺铂合用。?不宜与碱性药物合用 碱性药物能增加氨基糖苷类抗生素的抗菌作用，但耳毒性亦增加，需注意。?不宜与乘晕宁茶苯海明，苯海拉明，异丙嗪等抗眩晕药合用，耳毒性症状不易察觉，使用时注意。

2.2.6氨基糖苷类耳毒性的药物治疗作用:该类药物耳毒性早期发现，及时停药，尚可用药物治疗能及早恢复听力和阻止耳毒性继续发展。常用维生

、维生素A、D或软骨素，三磷酸腺苷。中药骨碎补15g，每日1,2剂，素B12

水煎服，苍术每日3g口服，急性中毒，静脉输液以促进药物排泄，以达到减毒。

3氨基糖苷类神经肌肉阻滞

3.1本类药物与肌肉松驰药合用可加强神经肌肉阻滞而有一定的危险性。

3.2抗胆碱酯酶药(新斯的明等)可以拮抗某些氨基糖苷类的神经肌肉阻滞作用，可用于该类药物所致的重症肌无力或呼吸麻痹的急救。

4氨基糖苷类的过敏性反应

由于临床尚无统一的皮试方法，临床医师应对既往有些类药物过敏史，过敏体质患者改用其它抗生素。

结语:由于氨基糖苷类抗生素的毒性作用限制其发挥临床广泛的治疗作用，故应积极推求其合理应用并及时监测，以力求降低其不良反应的发生。 参考文献

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,3,周基华. 氨基糖苷类抗生素在儿科的不良反应及合理应用,J,.儿科药学杂志，2002, 8(2):8

,4,俞淑静. 氨基糖苷类抗生素耳毒性的防治,J,. 2002(1):14 ,5,赵香兰. 氨基糖苷类抗生素在儿科领域中的应用问题,J,. 儿科药学，2002, 8(1):1

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