范文一：硝酸毛果芸香碱凝胶的临床应用

硝酸毛果芸香碱凝胶的临床应用

中国实用眼科杂志第19卷(Z001)第1O期

硝酸毛果芸香碱凝胶的临床应用

王延俊程依莲罗谦陈汝娣谢丽萍

四川省^民医院眼科610072

硝酸毛果芸香碱眼液噩眼膏为常用的眼用制剂,0.5硝 酸毛果芸香碱凝胶(PsH)是一种新的服部用药剂型,我院 青光跟研究组对6O僻青光眼进行了临床治疗观察.收到满意 效果,理报告如下:

临床资料:随机将眼科青光眼专科门诊的青光服患者分为 两组硝酸毛果芸香碱凝胶(PSH)治疗组和硝酸毛果芸香 碱水溶液对照组各3O例.A:0.5硝酸毛果芸香碱凝胶(P— SH),内含玻璃酸钠0.3.B:1硝酸毛果芸香碱清眼液 (PS),硝酸毛果芸香碱凝胶组右眼12眼,左眼18眼.开角型 青光眼16眼,闭角型青光服14服;硝酸毛果芸香碱水溶蔽组 右跟12眼+左眼18跟.开角型青光眼11眼,闭角型青光眼19 眼.

方法:^选者停药三天后,对硝酸毛果芸香碱凝胶组噩硝 酸毛果芸香碱水溶液组分别测基础眼压曲线,测眼压的时间为 用药前眼压,用药后5分钟眼压,1O分钟眼压,1j分钟眼压, 20分钟眼压,25分钟眼压,3O分钟眼压,1小时眼压,2小时 眼压,3小时眼压,4小时眼压,5小时眼压,6小时服压,7小 时眼压,8小时眼压,9小时眼压,15小时眼压,同时观察瞳孔 要感光度,噩眼部刺激症状.

结果:匿硝酸毛果芸香碱凝胶组硝酸毛果芸香碱含量为 05.而硝酸毛果芸香碱水溶液组硝酸毛果芸香碱含量为 1,故硝酸毛果芸香碱凝胶组与硝酸毛果芸香碱水溶液组降

压效果相仿}硝酸毛果芸香碱凝胶组用药后无刺激症状,硝酸 毛果芸香碱水溶液组刺激症状轻(表).

寰P--SH与PS临床降压效果}匕较

讨论:玻璃酸钠(sH)为牯多糖,分子中大量带负电荷的 羧基与牯蔽成分中的菝基形成氢链等方式.可与粘液的网状结 构产生强烈的作用t易于与眼表面亲台,硝酸毛果芸香碱凝胶 中硝酸毛果芸香碱与玻璃酸钠结合,在眼内缓慢释放,使药物 达到缓释作用,碱步给药次数,乐于被患者接受. (2000年6月收稿1

手术治疗Marcus—Gunn综合征1例

张劭茹张军

山东省聊城市人民医院眼科252000

患者史某男15岁自幼左眼上睦下垂,张1:3时上睑 抬高,于1997年2月28日^院患者自生后即被发现左眼不 睁,但张1:3时该眼上睑能随之抬高,闭1:3后恢复原状,歪嘴或 吃饭时左上睑也抬高.未经诊治.患者足月顺产,父母非近 亲婚配,家蕨中无类似病僻.体检发育正常,双侧面部对称,无 畸形右眼视力1.0,左眼视力0.1(不能矫正).眼球外观及 跟底均未见异常服裂长度及眼球突出度均正常左上睦暄裂 高度,下颌运动表现见表1.观察患者张1:3或下颌向右运动时. 寰1术莆左上睑下龋运动寰璁,睑裂高度(ram) 左上嘘迅速上提,瞳裂开大+几乎与右眼等大.一秒钟左右,自 动复位作咀?运砖时.左上瞳随之产生上下眺跃式运动,向 左右注视或作吹哨,咧嘴动作时,验裂大小不随之变化.双眼 正位.左眼bel1氏征(十).于1997年3月2日行左服上睑眶 骨膜悬吊术.于睑缘上3,4,4ram设计重睑线,2利多卡 因行局部麻醉,沿重睑绒作切口,并分离暴露睑板,然后潜行 分离至眶缘.以4号线缝台板层睑板,并悬吊于眶骨膜上,使 畦裂开大约4ram,间断缝台皮肤切口.术毕双眼包扎,全身应

用抗生索.7天后拆脒皮肤缝线,观察手术效果,左上睑及下 颌运动表现,睑裂高度见表2.观察患者张口或下颌向右运动 时.左上睑仅有轻微跳动,无明显抬高.随访2年无变化. 讨论:MarcusGn综台征由RobertMarcusGunit于

l883年首次报道后,国内学者陆续有所报导,井尝试手术治疗, 多数学者认为此病是先天性不规则显性遗传性痰病,提上睦肌 和翼外肌之间在神经支配上有着先天的不正常联系该异常 张口时下垂跟上睑上提,服睑瞬动,睑裂增大为特征.本倒因 患服在未纠正时睑裂增大亦不超过健跟,故按单纯上睑下垂行 眶骨膜悬吊术利用机械力量使患眼睑裂开大.使自然平视时 双眼睑裂等大,并形成美观的重睑+张口时仅有不明显的跟睦 跳动t上睑不再抬高

(2000年4月收蔷)

范文二：毛果芸香碱

硝酸毛果芸香碱

药物名称: 硝酸毛果芸香碱

药物别名: 匹鲁卡品，匹罗卡品 Asthenopin

英文名称: Pilocarpine Nitrate

药物说明: 滴眼液:0.5%、1%、4%。 眼用缓释凝胶剂，5.0g:200mg。

主要成分: 暂无

性状特征: 暂无

本品为拟胆碱药，主要作用于M-胆碱受体，直接兴奋

受体，对眼部有缩小瞳孔和降低眼压作用，使睫状肌收功能主治:

缩而调节痉挛。 用于开角型青光眼、闭角型青光眼、非

色素膜炎性的继发性青光眼、缩瞳等。降低眼内压。

慢性青光眼:0.5%,4%溶液1滴/次，4次/日;急性闭

角型青光眼:1%,2%溶液1滴/次，每5min,10min点眼

1次，3,6次后每1h,3h点1次，直至眼压下降(注意

对侧眼角6h,8h点眼1次，以防对侧眼闭角型青光眼的用法用量:

发作);缩瞳:对抗抗胆碱药的散瞳作用，1%溶液点眼1

滴;先天性青光眼术前，用1%溶液，一般点眼1,2次;

虹膜切除术前，用2%溶液，1滴/次，共滴4次。 缓释

凝胶剂一天1次，每次分别用0.5英寸凝胶于每日晚上

睡前涂于眼内。

不良反应: 暂无

支气管哮喘、急性结膜炎或其他不应散瞳的眼病慎用。注意事项:

急性虹膜炎、孕妇及甲亢患者禁用。

一种生物碱。分子式 C11H16N2O2 。存在于毛果芸香叶中，油状物或结晶。熔点34?，沸点 260? (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度 ，100.5? (水)。溶于水 、乙醇和氯仿 ，难溶于乙醚 、苯 。其硝酸盐的熔点178? (分解)，80? (水，C,4) ;盐酸盐熔点 204,205? 。毛果芸香碱具有强烈的发汗作用，能缩小瞳孔，可用于治疗青光眼。异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体，其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。

其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过角膜进入眼房，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。 1，青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄，眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从

而缓解或消除青光眼症状。 毛果芸香碱也适用于开角青光眼(慢性单纯性青光眼)的治疗。这种青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。 2(虹膜炎与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。

范文三：毛果芸香碱

零级动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变

一级动力学：体内药物按照恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度正比。

不良反应

1. 副反应 2.毒性反应 3.后遗反应 4.停药反应 5.变态反应 6.特异质反应

毛果芸香碱

【药理作用】

选择性（直接）激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体的作用明显

1、对眼睛的作用：

a、缩瞳

b、降低眼内压

c、调节痉挛

2、对腺体的作用：明显增加汗腺、唾液腺的分泌

3、对平滑肌的作用：肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加

【临床应用】

1、青光眼：是青光眼的首选药物。

2、虹膜炎

3、口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗腺分泌明显增加。

新斯的明

【药理作用】

1、兴奋骨骼肌：抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放

2、收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用

【临床作用】

1、重症肌无力

2、手术后腹气胀、尿潴留

3、阵发性室上性心动过速

4、解救肌松药过量中毒

【不良反应】

过量：“胆碱能危象”

禁忌：机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等

阿托品

【药理作用】

竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N2受体。

1、抑制平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。

2、抑制腺体分泌

3、对眼的作用a、散瞳 b、眼内压升高c、调节麻痹

4、心血管系统作用

A 心率,加快心率 B 血管：解除小血管痉挛，扩张血管。

5、兴奋中枢

【临床应用】

1、内脏绞痛

2、腺体分泌过多

3、眼科：A 虹膜睫状体炎

B 检查眼底

4、缓慢型心率失常

5、抗休克

6、有机磷酸酯类中毒

【不良反应】

1、副作用：口干、心悸、视力模糊、皮肤潮红等

2、过量中毒：幻觉、谵妄、精神错乱、高热，严重时可有中枢兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降、呼吸抑制。

中毒的解救：A 对症：吸氧、人工呼吸；B 药物对抗：安定、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱

禁忌症：青光眼、前列腺肥大、

琥珀胆碱与筒箭毒碱的比较

琥珀胆碱：去极化型肌松药，非竞争性肌松药。作用时有短暂的肌束颤动。连续使用后产生快速耐受性。中毒后不可用新斯的明解救。无神经节阻断作用。 筒箭毒碱：非去极化肌松药，竞争性肌松药。同类肌松药增强疗效。吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素可延长其肌松药。中毒后可用新斯的明解救。有不同程度的神经节阻断作用。

去甲肾上腺素（NE）

【药理作用】

非选择性激动α1、α2受体；对β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。

1、收缩血管：激动血管平滑肌α受体，使血管收缩。冠状血管舒张。

2、兴奋心脏：激动β1受体，心缩力增加，传导加速。在整体情况下，由于血压升高，可使心率减慢。

3、升高血压

4、其他：大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可增加子宫收缩频率。

【临床应用】

1、上消化道出血

2、休克和低血压

【不良反应】局部组织缺血坏死；急性肾功能衰竭；停药后的血压下降 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人

肾上腺素（AD）

1、心脏：激动心脏β1受体，心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑。

2、血管：A 皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩（α受体占优势）。

B 骨骼肌和冠脉血管舒张（β2受体占优势）。

3、血压：A小剂量：收缩压↑，舒张压不变或↓（β2受体对低浓度AD较敏感，脉压↑

B 大剂量：收缩压和舒张压↑（α1受体对高浓度AD较敏感），并反射性↓HR。

C AD升压作用的翻转：先给予α受体阻断药，AD的升压作用可被翻转为降压作用。

4、舒张支气管平滑肌：兴奋支气管平滑肌上的β2受体

5、提高代谢

【临床应用】

1、心跳骤停

2、抗过敏性休克：为抢救过敏性休克的首选药。

3、支气管哮喘发作

4、与局麻药配伍

5、局部止血：鼻粘膜和齿龈出血。

禁用：器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病

异丙肾上腺素

【药理作用】

激动β1和β2受体

1、兴奋心脏：激动心β1受体--正性肌力和正性频率；

2、舒张血管

3、血压：收缩压↑，舒张压↓，脉压增大；

4、舒张支气管平滑肌：激动支气管β2受体；

5、促进代谢：

【临床应用】

1、心跳骤停

2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞；

3、支气管哮喘

4、休克

禁用：冠心病、心肌炎和甲亢病人

β受体阻断药

【药理作用】

1、心血管系统：抑制心脏，收缩血管。

2、收缩支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使平滑肌收缩。

3、减慢代谢

4、抑制肾素释放

5、内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断β受体外，还具有微弱的β受体激动作用。

6、膜稳定作用

【临床作用】

1、过速型心律失常；2、心绞痛、心肌梗死（降低心肌耗氧量；降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成）；3、高血压病；4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼。

【不良反应】

1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用；

2、心脏抑制：禁用严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞；外周血管痉挛性疾病；

3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化。

普萘洛尔

首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。

对β1、β2受体无选择性。--HR↓，心肌收缩力↓，心输出量↓，BP↓；房室传导↓，呼吸道阻力↑。

苯二氮卓类：地西泮

【药理作用】作用机制：BDZ与GABAA受体（γ亚单位）结合--增强中枢抑制性递质GABA与受体（α、β亚单位）的亲和力，增加氯离子通道开放频率，氯离子内流增加。

1、抗焦虑作用。

2、镇静催眠作用

3、抗惊厥与抗癫痫作用。

4、中枢肌松作用。

【临床应用】1、抗焦虑；2、失眠；3、手术前镇静；

4、癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药

5、惊厥

6、【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快客人抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。

巴比妥类 苯二氮卓类

缩短REMS 缩短 不缩短

后遗作用 大 小

麻醉作用 有 无

安全度 较小 大

依赖性 较大 较轻

诱导肝药酶 诱导 不诱导

1、氯丙嗪

作用：

1）中枢神经系统

A 安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒 特点：快，易产生耐受性

B 抗精神病

C 镇吐

D 降温

E 加强中枢抑制药的作用

2）自主神经系统

A 阻断α受体--降压

B 阻断M受体--阿托品样作用

3） 内分泌系统（催乳素分泌增加，性腺激素、糖皮质激素分泌减少生长素分泌减少

用途：1）精神分裂症；

2）狂躁症；

3）呕吐

4）低温麻醉及人工冬眠

副作用

1）一般不良反应：嗜睡、中枢抑制、视物模糊、口干

2）锥体外系反应：帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍

3）精神异常

4)惊厥与癫痫

5）过敏反应；

6）心血管与内分泌系统反应

7）急性中毒

氯丙嗪引起的低血压用什么药不能用哪个药？为什么？

用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素

吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较

项目 吗啡 阿司匹林

镇痛部位 中枢 外周

作用机理 激动阿片受体干扰痛觉传入 抑制PG合成，减轻炎性疼痛 作用特点 强大镇痛，伴镇静及欣快感 中等疼痛，无镇静及欣快感

创伤剧痛 强效 无效

内脏绞痛 强效 无效

慢性钝痛 强效 效果良好

应用 各种剧痛 广泛，慢性钝痛

成瘾性 易发生 无

不良反应 抑制呼吸 胃肠道反应，凝血障碍

阿司匹林

1、解热、镇痛

2、抗炎抗风湿

3、抗血栓形成

【临床应用】

1、发热；

2、各种钝痛

3、风湿性关节炎和类风湿性关节炎；

4、防治血栓形成

【不良反应】

1、胃肠道反应：胃粘膜损伤，“无痛性出血”；

2、凝血障碍：出血时间延长；

3、过敏反应：“阿司匹林哮喘”——诱发支气管哮喘；

4、水杨酸反应

解热镇痛抗炎药分类

1. 水杨酸类：阿司匹林

2. 苯胺类：对乙基氨基酚

3. 吲哚类：吲哚美辛

4. 芳基乙酸：双氯芬酸

5. 芳基丙酸：布洛芬

6. 烯醇酸类：毗罗昔康

7. 吡锉酮类：保泰松

吗啡

【药理作用】

1、CNS系统

A镇痛镇静

B镇咳

C抑制呼吸

D缩瞳

2、平滑肌

A胃肠道：提高胃肠平滑肌张力，减缓推进性蠕动，使内容物通过延缓，水分吸收增加；

提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。

B胆道：收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可3、心血管系统

A扩张血管、降低外周阻力B间接扩张脑血管而使颅内压升高

【临床应用】

1、镇痛

2、心源性哮喘辅助治疗

3、止泻

【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性；过量引起急性中毒死于呼吸麻痹。

呋塞米（速尿）

【药理作用】

1、利尿：作用迅速、强大而短暂

机制：抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部K+—Na+—2Cl-同向转运系统。

2、扩张肾血管

【临床应用】

1、心、肝、肾病等各类严重水肿；2、急性肺水肿和脑水肿；

3、防治急性肾功能衰竭；4、加快毒物排泄：强迫利尿、加快毒物排泄、治疗药物中毒

【不良反应】

1、水和电解质紊乱

2、耳毒性

3、高尿酸血症； 4、变态反应

噻嗪类（氢氯噻嗪）

抑制远曲小管近端对NaCl重吸收

氢氯噻嗪

【药理作用】

1、利尿：利尿作用温和，起效较慢，维持时间较长；2、抗利尿：尿崩症；3、降压

【临床应用】

1、 轻中度水肿；2、高血压；3、尿崩症

【不良反应】

电解质紊乱，低血钾等；高尿酸血症；代谢高血糖、高血脂；其他：肾小球滤过率下降、过敏等。

螺内酯（安体舒通）

【药理作用】弱效利尿：作用弱，起效慢，维持时间长；

机制：与醛固酮竞争受体，抑制钠钾交换，促进钠、水排出。

【临床作用】

1、醛固酮增多的顽固性水肿；2、与噻嗪类合用治疗其他水肿。

常见抗心律失常药分类

I类：钠通道阻断药，根据程度差异可分为IA、IB、IC三个亚类。

IA类代表药奎尼丁、普鲁卡因胺；IB类代表药利多卡因、苯妥英钠；IC类代表药普罗帕酮。

II类：β-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔等。

III类：延长动作电位时程药，代表药有胺碘酮等。

IV类：钙拮抗药，代表药有维拉帕米、地尔硫卓。

心力衰竭

一、强心苷类药

地高辛

【药理作用】

1、正性肌力作用

2、负性频率作用

3、对心肌电生理的影响：延长房室结不应期，减慢传导；缩短心房不应期；提高蒲肯野纤维自律性。

4、利尿

强心机制：

强心苷类药选择性抑制心肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶（即受体），抑制钠-钾交换，从而加强心肌收缩力。

【临床应用】

1、心力衰竭：A对继发于高血压、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者，CHF

伴房颤者均适合。 B对继发于甲状腺功能亢进、贫血等为相对适应症。

C对继发于肺心病、心肌缺血、心肌炎、心包纤维化者效差。

2、某些心律失常：A房颤 B房扑 C阵发性室上性心动过速

【不良反应】

1、胃肠道反应：较常见有厌食、恶心、呕吐、腹泻等。

2、中枢神经系统症状：如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。

3、心脏毒性反应：是较严重的反应，可导致死亡。

二、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素受体（AT1）拮抗药 血管紧张素转化酶抑制剂——卡托普利、依那普利

【药理作用】

1、防治心肌肥大、心衰；2、改善血液流变学

3、防治血管壁增生、动脉硬化；4、增加对胰岛素的敏感性

AT1拮抗药——氯沙坦、缬沙坦

选择性阻断血管紧张素II与受体的结合，拮抗AngII的作用，预防及逆转心脏、血管的重构。降低心衰的发病率、病死率，延长患者寿命。

三、β受体阻断药——美托洛尔、卡维地洛尔

四、利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯、呋塞米

五、其他药物

1、钙拮抗药——氨氯地平

2、非强心苷类正性肌力药——磷酸二酯酶抑制剂：米力农、氨力农；β受体激动药：多巴酚丁胺

3、血管扩张药——硝酸甘油、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪

抗高血压药的分类

1、利尿药；2、钙通道阻断药；3、肾素——血管紧张素系统抑制药；

4、交感神经抑制药；5、血管扩张药

一、 利尿降压药（一线药物）

氢氯噻嗪

二、钙通道阻断药（一线药物）

第一代：硝苯地平

第二代：尼群地平

第三代：氨氯地平

三、肾素—血管紧张素系统抑制药（一线药物）

血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）

巯基类以卡托普利为代表；羧基类以依那普利为代表；磷酰基类以福辛普利为代表。

各期高血压（卡托普利、依那普利）

血管紧张素II受体阻断药

氯沙坦——第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药

四、交感神经抑制药

中枢性降压药：可乐定

作用于去甲肾上腺素能神经末梢药——利血平、胍乙啶

β受体阻断药（一线药物）——普萘洛尔、美托洛尔

α1受体阻断药：哌唑嗪

五、扩血管药

直接扩血管药：硝普钠，肼屈嗪

钾通道开放药——吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪

六、其他类型降压药：吲达帕胺

抗心绞痛药

一、硝酸酯类——硝酸甘油

【药理作用】

1、舒张全身静脉、动脉和冠脉

机制：硝酸酯类药物在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO。

2、改善缺血区心肌供血

【临床应用】各型心绞痛均有效，用药后可中止发作，也可预防发作，亦可治疗急性心梗和心衰。硝酸甘油不宜口服（首过效应明显）；舌下含服吸收好，作用快而维持时间较短。

【不良反应】1、可由血管舒张引起，如头痛、面颊潮红，剂量过大可出现体位性低血压、心率加快、眼内压、颅内压升高等。2、连续用药可出现耐受性。

二、β受体阻断药——普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

三、钙拮抗药——硝苯地平，维拉帕米、地尔硫卓

糖皮质激素受体

【药理作用】

1、抗炎：其特点为显著、非特异性。

2、抗过敏与免疫机制

3、抗内毒素

4、抗休克

5、影响血液与造血系统。

6、其他作用：A退热B中枢兴奋C促进消化D增加肾小球滤过率；E促进胎儿发育；F允许作用

【临床应用】

1、肾上腺皮质功能不全（阿狄森病）

2、严重感染

3、防止某些炎症的后遗症

4、自身免疫性疾病

5、器官移植排斥反应

6、过敏性疾病

7、休克

8、血液病

9、皮肤病

【不良反应】

1、类肾上腺皮质功能亢进症（库欣综合征）；2、诱发或加重感染；3、诱发或加重消化系统溃疡；4、骨质疏松、延缓伤口愈合；5、延缓生长；6、肾上腺皮质萎缩和功能不全；7、神经精神异常，精神病或癫痫；儿童大量应用可致惊厥8、

白内障、青光眼；9、反跳现象

抗菌药物作用机制：

1、干扰细菌细胞壁合成：β内酰胺类抗生素，万古霉素

2、增加细菌胞浆膜的通透性：多粘菌素，制霉菌素、两性霉素B

3、抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类，四环素类，红霉素类，氯霉素类，克林霉素类

4、抗叶酸代谢：磺胺类

5、抑制核酸代谢：利福平，喹诺酮类

一、喹诺酮类——杀菌剂

抗菌机制：抑制细菌的DNA回旋酶，阻碍细菌DNA合成，最终导致细菌死亡。

【临床应用】

1、泌尿生殖道感染

2、肠道感染

3、呼吸道感染：常用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌引起的支气管炎和鼻窦炎。

4、骨骼系统感染：包括革兰氏阴性杆菌所致骨髓炎和骨关节感染。

5、皮肤软组织感染：包括革兰氏阴性杆菌所致五官科和外科伤口感染。

6、其他：培氟沙星治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。

【不良反应】较轻

1、胃肠道反应

2、神经系统反应

3、过敏反应

4、软骨损害

二、磺胺类药

抗菌机制：与PABA竞争性抑制二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的形成，从而影响核酸的合成，最终抑制细菌的生长繁殖。

第一代：头孢噻吩、头孢唑林，头孢氨苄、头孢拉定 抗菌谱G+菌

对β-内酰胺酶稳定性 部分稳定 肾毒性 较大

第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛 抗菌谱 G+菌、G-菌、厌氧菌 对β-内酰胺酶稳定性 较稳定 肾毒性 低

第三代：头孢噻腭、头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮

抗菌谱 G+菌、G-菌、厌氧菌、铜绿假单胞菌

对β-内酰胺酶稳定性 稳定 肾毒性 无

第四代：头孢吡腭、头孢匹罗 抗菌谱G+菌、G-菌、厌氧菌、铜绿假单胞菌 对β-内酰胺酶稳定性 稳定 肾毒性 无

大环内酯类抗生素

抗菌作用：抗菌谱广，（G+，G-，厌氧菌），为抑制药。

作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。

林可霉素类

林可霉素——穿透力最强

作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。

氨基苷类杀菌药机制：1、多环节阻碍细菌蛋白质合成；2、增加细菌膜通透性，使膜缺损

四环素类和氯霉素类

四环素抗菌机制：与30S亚基A 位结合，抑制蛋白质合成，真菌细胞膜通透性。 氯霉素类作用机制：与50S亚基结合，抑制蛋白质合成

范文四：毛果芸香碱

毛果芸香碱

Pilocarpine

【其它名称】

匹鲁卡品、匹罗杰、匹罗卡品、瑞尔欣、硝酸毛果芸香碱、硝酸匹罗卡品、疋鲁卡品、盐酸毛果芸香碱、Ocusert、Ocusert P20/P40、Pilocarpine Nitrate、Pilocarpine Hydrochloride、Pilocarpine Mononetrate、Pilocarpine Nitrate、Pilocarpini Nitratis、Pilocarpinum

【临床应用】

1(滴眼液用于青光眼:(1)开角型青光眼:可与乙酰唑胺、肾上腺素、噻吗洛尔、麻醉药、抗生素或甾体类抗炎眼液等联合使用，以降低眼压。(2)急性闭角型青光眼:单独应用或与碳酸酐酶抑制药、高渗药物联合应用，以降低眼压。也用于急性闭角型青光眼激光虹膜切除术前的急速降压。(3)慢性闭角型青光眼，特别是青光眼手术后眼压控制不满意者。(4)继发性青光眼。

2(散瞳后使用本药滴眼液，可抵消睫状肌麻痹药或散瞳药的作用。

3(治疗调节性内斜视。

4(口服可用于多种原因引起的口干(国外资料)。

【药理】

1(药效学 本药是一种节后拟胆碱药，能直接作用于M胆碱受体，使胆碱能神经节后纤维兴奋，产生毒蕈碱样作用。滴眼后可直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体，使这两种平滑肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌收缩，从而使房水排出阻力减少，使青光眼的眼压下降。本药降眼压的机制为:(1)瞳孔缩小使虹膜向中心拉紧，虹膜变薄，房角加宽，房水经小梁网、Schlemm管排出眼外。(2)睫状肌的纵行纤维及小梁网均附着在巩膜突上，睫状肌收缩时牵拉巩膜突，可使小梁网间隙加大，增加房水排出。(3)睫状肌收缩时，使从其中穿过的前睫状动脉的供血减少，并牵拉相邻部位的脉络膜静脉网，有利于房水向静脉回流。(4)也可能有抑制房水生成的作用。另外，本药降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比，故主要对青光眼有降眼压作用，对眼压正常者作用不明显。

全身用药后能促进汗腺、唾液腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道粘液腺的分泌，使胃肠道、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋。对心血管系统有抑制作用，静脉小剂量注射即可引起血压下降。

2(药动学 本药具有水溶和脂溶的双相溶解度，故其滴眼液的通透性良好。1,滴眼液滴眼后10-30分钟出现缩瞳作用，持续时间达4-8小时以上;75分钟达最大降眼压作用，持续4-14小时(降眼压作用的持续时间与浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5-2小时。

据国外资料报道，食物可减少本药口服的吸收率和吸收范围。用于缓解口干时，20分钟起效，单次使用作用持续3-5小时，多次使用可持续10小时以上。母体化合物的清除半衰期为O.76-1.35小时。

【注意事项】

1(禁忌症 (1)对毛果芸香碱过敏。(2)支气管哮喘。(3)急性结膜炎或其它不应缩瞳的眼病(如急性虹膜炎)。

2(慎用 (1)胆石症或胆道疾病患者(可引起胆道平滑肌张力改变)。(2)慢性阻塞性肺疾病患者(可引起气道阻力、支气管平滑肌张力或分泌物改变)。(3)肝肾功能不全者。(4)甲状腺功能亢进者。(5)帕金森病患者。(6)消化性溃疡或胃肠道痉挛者。(7)肾结石患者(可能引起肾绞痛或输尿管反流)。(8)认知能力低下或有精神障碍者(可能影响中枢神经系统)。(9)尿路梗阻者。(10)有视网膜脱落史或有脱落危险者。(以上均选自国外资料)(11)孕妇及哺乳

妇女。(12)儿童。

3(药物对儿童的影响 儿童体重相对较轻，易发生用药过量导致全身中毒，故应慎用。 4(药物对妊娠的影响 妊娠期间应用本药的安全性尚未确定。

5(药物对哺乳的影响 哺乳期间应用本药的安全性尚未确定。

6(用药前后及用药时应当检查或监测 (1)应定期进行眼科检查，包括视力、视野、眼压描记、前房角镜检查等。(2)心血管疾病患者应监测毛果芸香碱诱导的心律改变或血流动力学改变。

【不良反应】

1(用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视、视物模糊等，并可出现结膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、头痛、眼刺激等症状。

2(长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。 3(频繁滴眼可因过量吸收引起全身毒性，如出汗、流涎、肌肉震颤、抽搐、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、哮喘和肺水肿等。

[国外不良反应参考]

1(心血管系统 过量使用本药可能导致高血压、低血压、心动过缓和心律失常。 2(中枢神经系统 可出现头晕、无力、头痛、神经质。

3(消化系统 使用口服制剂可引起恶心、呕吐、上腹痛、腹部痉挛性疼痛和腹泻。 4(泌尿生殖系统 可引起膀胱紧缩感和尿频。

5(眼 可引起眼部烧灼感、瘙痒或刺痛、视物模糊、夜视困难、红眼、阅读困难和调节痉挛。

6(呼吸系统 哮喘患者用药后可出现最大呼气量下降。使用口服制剂者还可能引起鼻炎。 7(其它 使用口服制剂者可引起出汗或颜面潮红。

【药物相互作用】

药物一药物相互作用

1(阿托品、环喷托酯(Cyclopentolate)与本药同用时，可干扰本药的抗青光眼作用，而这些药物的散瞳作用也会被抵消。

2(与地匹福林合用可导致近视程度暂时增加。

3(本药可减弱拉坦前列素的作用。

4(磺胺醋酰钠滴眼液(pH8-9.5)能使结膜液的pH值一过性升高达7.4，并可导致本药沉淀。 【给药说明】

1(使用滴眼液滴眼时为避免全身吸收过多，用药后可用手指压迫泪囊部1-2分钟。另外，一般情况下应避免频繁用药。

2(本药遇光易变质，应避光保存。

3(如果意外摄入毛果芸香碱，应当催吐或洗胃。如出现毛果芸香碱毒性反应，如流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻、视物模糊、头痛、哮呜、衰弱、震颤、胸痛或意识障碍等，应给予阿托品类抗胆碱药物。支持治疗包括维持呼吸及循环。对严重心血管抑制或支气管收缩者应当使用肾上腺素。

【用法与用量】

成人

?常规剂量

经眼给药

1(慢性青光眼:使用0.5,-4,的滴眼液，每次l滴，每日l-4次。

2(急性闭角型青光眼急性发作期:使用1,-2,的滴眼液，每次1滴，每5-10分钟1次，3-6次后每1-3小时1次，直至眼压下降(注意:对侧眼也应每6-8小时滴1次，以防对侧

眼闭角型青光眼的发作)。

3(缩瞳:(1)对抗抗胆碱药的散瞳作用:用1,的滴眼液1滴2-3次。(2)先天性青光眼术前用药:用1,滴眼液滴眼，一般用l-2次。(3)虹膜切除术前用药:用2,滴眼液滴眼，每次l滴，共滴4次。

4(使用2,眼膏时，应在临睡时涂入结膜囊内。

5(使用眼药膜时，应在临睡时将一小格眼药膜置人结膜囊(可使本药引起的近视状态至晨起时达到稳定)。

[国外用法用量参考]

成人

?常规剂量

经眼给药

1(Adie’s综合征诊断试验:80,的Adie’s综合征患者使用0.125,的毛果芸香碱，其患侧瞳孔可产生更明显的缩瞳作用。方法为:在双眼内各滴入1滴药液并在30秒后重复使用。30分钟后分析结果。

2(原发性开角型青光眼:开始时每6-8小时用1,-2,的滴眼液l滴。为将眼内压保持在要求的水平，应对用药的次数及溶液的浓度进行调整。

3(先天性青光眼:术前24小时使用，建议用2,的滴眼液，每6小时1滴。 4(虹膜切除术:激光虹膜切开术、虹膜切除术术前l小时内使用2-3次2,的滴眼液。 5(对抗散瞳效应:1,的滴眼液l滴即可逆转拟交感神经药的散瞳效应。

口服给药

1(放射治疗诱导的口干症:对于头部或颈部癌症放疗后引起的口干症，初始剂量为每次5mg，每日3次。如对低剂量无效者，可增至每次10mg，每日3次。

2(干燥综合征(siogren综合征):口服每次5mg，每日4次。6周内可见效。 【制剂与规格】

毛果芸香碱滴眼液(1)l,。(2)2,。贮藏:避光，密闭，凉处保存。

硝酸毛果芸香碱滴眼液(1)10ml:50mg。(2)10ml:100mg。(3)10ml:200mg。贮法:遮光，密闭，凉暗处保存。

毛果芸香碱眼药膜 每一小格含毛果芸香碱2.5mg。

毛果芸香碱眼膏(1)2,。(2)4,。

硝酸毛果芸香碱片

范文五：毛果芸香碱

毛果芸香碱

毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生

物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。

临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。 简介

英文名称:

Pilocarpine

别名:

匹鲁卡品 、匹罗卡品

剂型:

注射剂&滴眼剂

药品国家编号:

899

甲乙类:

甲类

规格:

注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%,2%。 入选目录名称:

2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录

成份: 硝酸毛果芸香碱。

性状:

注射剂:本品为无色的澄明液体。

适应症:

1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。

2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。

3、阿托品类药物的中毒对症治疗。

滴眼液:

为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。 用法用量:

注射剂:皮下注射。一次2,10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。

滴眼液:点眼1,2滴/次，3,4次/日或酌情增加次数。睡前用1%,2%眼膏。

不良反应:

可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。 禁忌:

1、 虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

注意事项:

长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药: no

儿童用药: no

老年用药: no

药物相互作用:

1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。

2、 本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。

3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。

药理毒理:

本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。 贮藏:

遮光，密闭保存。

理化性质

一种生物碱

游离碱:

是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34?，沸点 260? (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度 +100.5? (水)。溶于水 、乙醇和氯仿 ，难溶于乙醚 、苯 。

硝酸盐:

为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178? (分解)+80? (水，C=4) ;其盐酸盐熔点 204,205? 。 药理作用

药物特点:

毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺，其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。

明显部位:

对眼部作用明显，无论是局部点眼还是注射，都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩。如事先给予N2受体阻断药，则产生升压作用。

异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体，其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。

应用

动物应用:

在动物医学上，本品适用于大动物的不全栓塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼，与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎。

人体应用:

在人医上，其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过角膜进入眼房，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄，眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。毛果芸香碱也适用于开角青光眼(慢性单纯性青光眼)的治疗。这种青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。本药口服可用于颈部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。

用药注意:

滴眼液浓度不能过高，用滴眼液滴眼时应将下眼睑拉成杯状，同时用食指压迫内眦，以免药液经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒，必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用，用防止虹膜与晶状体粘连。用于阿托品类药物中毒的解救时，可采用皮下注射，一次2mg。 用法用量:

1、滴眼液 配成0.5%-4%毛果芸香碱溶液(常用1%及2%，增加浓度可增加药效，但超过4%时，药效无明显增加)。滴眼后10-15分钟开始缩瞳，30-50分钟作用最强，约持续24小时，睫状肌痉挛作用约持续2小时。滴药后10-15分钟开始降眼压，持续4-8小时，故应每日滴眼3-4次。

2、眼膏 1%-2%眼膏，每晚一次，药效可持续10-12小时。 注意事项

1、毛果芸香碱能促进消化腺及汗腺大量分泌，故对严重脱水的便秘病畜能使脱水加剧，故用药前应灌服盐类泻药以软化粪便并补液。

2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。

3、过量中毒时的物效解毒药为阿托品。

4、用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视，并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。

5、长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。

6、频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐、小支气管痉挛和肺水肿等。

7、本品遇光易变质，应避光保存。

8、滴眼时压住眼内眦，防止吸入中毒

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