范文一:.社区糖尿病患者口服药物的特点及其注意事项
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提高糖尿病患者血糖控制率的关键之一,是规范患者的降糖治疗,提高患者的治疗依从性。现将糖尿病患者社区口服用药及注意事项综述如下。
1 糖尿病常用治疗药物及其特点[3-5]
少部分极早期糖尿病患者可能通过严格生活方式或手术等手段治愈,但绝大多数糖尿病患者需要终身治疗。目前社区糖尿病患者的治疗,绝大部分以口服药物为主,口服降糖药主要包括磺酰脲类药、双胍类、α糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂和非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。
1.1 磺酰脲类药
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,缓解受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。其主要不良反应为低血糖。常用的药物有格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列波脲、格列美脲等。
1.1.1 格列吡嗪
为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6,8 h,由于其代谢产物无活性,且排泄相对较快,因此较格列本脲引起低血糖机会少。
1.1.2 格列齐特(达美康)
为第二代磺酰脲类药,药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上。此外,基础研究显示其还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成。
1.1.3 格列本脲(优降糖)
为第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200,500倍,其作用可持续24 h。格列本脲较其他第二代磺脲类药物低血糖发生更高,老年患者和肾功能不全者应慎用。
1.1.4 格列美脲(亚莫利)
本品为第三代磺酰脲类降糖药物,该药物除通过磺酰脲受体发挥促进胰岛素分泌作用,还可通过其他途径改善胰岛素抵抗。由于格列美脲对心血管磺脲类受体影响小,对KATP通道的作用弱,因此有研究显示其对心脏缺血预适应影响小,可能对心血管的影响更小。格列美脲因体内可与白蛋白结合作用时间较长,只需每日口服1次,但是其和受体结合、解离较格列本脲明显短,故此发生低血糖机会较格列本脲机会少,适用于2型糖尿病。
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1.2 双胍类药
包括二甲双胍和苯乙双胍,由于苯乙双胍的不良反应较大,临床上已很少使用。本类药物主要通过抑制肝糖原输出、促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、影响食欲等,达到降低血糖的作用。
二甲双胍其降糖作用较苯[第一论文网提供专业的代写论文和论文代写服务,www.dylw.net]乙双胍弱,但毒性较小,本品单用很少发生低血糖,是肥胖的2型糖尿病的首选药。
乳酸性酸中毒是双胍类药物最严重的不良反应。其他主要不良反应包括消化道不良反应,表现为胃肠道不适、口干、口苦、金属味、厌食、恶心、呕吐、腹泻。故应从小剂量开始服用,由于其对胃肠道的反应大,建议餐中或餐后服用。肾功能不全(肾小球滤过率<60 ml/min/1.73="" m2)患者禁用,蛋白尿非二甲双胍使用禁忌证。="">60>
1.3 α糖苷酶抑制剂
竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖为主。其常用药物有阿卡波糖、伏格列波糖。主要不良反应为消化道反应,包括腹胀、腹痛、腹泻等不良反应。该类药物在当前指南中推
荐为一线备选。
1.3.1 阿卡波糖
单独使用不引起低血糖,可与其他类口服降糖药及胰岛素合用。最新MARCH研究发现其降低血糖效力和二甲双胍相当,可稍降低体重。
1.3.2 伏格列波糖(倍欣)
该药对小肠黏膜的α葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α淀粉酶的抑制作用弱。对阿卡波糖有胃肠道反应的部分2型糖尿病者可试用伏格列波糖。
1.4 胰岛素增敏剂(TZDs)
通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,可降低空腹及餐后血糖。单独使用极少引起低血糖,常与其他类口服降糖药合用,能产生明显的协同作用。TZDs 有加重心力衰竭的可能,对有心功能不全者,按心力衰竭程度禁用或慎用[6]。 TZDs使用时伴有体重增加,与患者体脂重新分布(外周脂肪增加而内脏脂肪减少)和钠水潴留有关。
1.4.1 罗格列酮
该药安全性问题目前存在争议,认为存在心血管风险,有些国家已停用,在我国受到较
学生课桌椅www.zxkezhuoyi.com 严格的使用限制。建议仅在无法使用其他降糖药物或使用其他降糖药物无法达到血糖控制目标的前题下,在评估其心血管风险后,权衡利弊后使用。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。
1.4.2 吡格列酮
吡格列酮也可导致或加重充血性心力衰竭的危险,应对心功能欠佳者严密监测患者心力衰竭的症状和体征。孕妇或准备怀孕的妇女禁用。对儿童用药的安全性尚未确立,不推荐儿童患者使用本品。
1.5 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂
非磺酰脲类抗糖尿病类药物的作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌。其常用药物有瑞格列奈和那格列奈。
2 用药注意事项
2.1 合理制定个体化控制目标
在制定口服抗糖尿病药物治疗方案时,除治疗效果之外,还需考虑治疗方案对患者的安全性、耐受性、依从性、价格因素和减少远期预防慢性并发症的长期获益等。但是强化血糖控制给人们的悬念仍然存在[7],然而,EDIC(DCCT后续研究)和UKPDS的后续研究显示,早期强化治疗对微血管病变、大血管病变和全因死亡风险均有显著下降,证实早期血糖达标可使早期糖尿病患者长久获益。因此,对糖尿病者控制目标要个体化,如早期、年轻的糖尿病患者应积极治疗,在无低血糖风险时尽可能使其血糖正常化,对病程较长者或已有明显心脑血管疾病患者,治疗目标适当放宽。
2.2 注意药物的不良反应
磺酰脲类药物的常见[第一论文网提供专业的代写论文和论文代写服务,www.dylw.net]不良反应有恶心、腹痛、腹泻,偶见粒细胞减少及胆汁淤积性黄疽,相对其他类口服降糖药更易发生低血糖反应。促分泌剂有引起低血糖反应的危险,严重者可致低血糖性脑病甚至死亡,使用时应根据病情选用剂量,并且从小剂量开始。二甲双胍主要不良反应有胃肠道反应和乳酸酸中毒,糖苷酶抑制剂有腹胀和肠鸣。而TZDs耐受性良好,不良反
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应少,主要以水肿多见,偶可出现上呼吸道感染症状、头痛。
2.3 特殊人群用药[8]
(1)老年人群:在对老年糖尿病患者用药时宜优先考虑选择无低血糖不良反应的药物,
学生课桌椅www.zxkezhuoyi.com 应避免使用降糖作用过强的药物,如格列本脲,避免低血糖的发生。老年人群各脏器功能均低于其他人群,需考虑药物代谢中存在的潜在问题。(2)儿童2型糖尿病患者:美国食品药品管理局(FDA)仅批准口服抗糖尿病药物中的二甲双胍可用于10岁以上2型糖尿病儿童。(3)孕妇2型糖尿病患者:原则上在生活方式干预同时使用胰岛素治疗,虽然国外有资料显示2型糖尿病患者妊娠时使用格列本脲或二甲双胍是安全的,但国内尚未推荐。(4)肾功能不全患者:对于轻度肾功能不全患者可选择部分药物,如瑞格列奈、那格列奈、格列喹酮、糖苷酶抑制剂、TZDs等,但对严重肾功能不全者应采用胰岛素治疗。(5)有明显心脏疾患者:在使用胰岛素促泌剂时治疗目标适度放宽,避免低血糖发生,心功能衰竭时避免使用TZDs。
2.4 根据高血糖类型合理选药
对肥胖或超重患者在生活方式干预基础上选择口服药物治疗时,优先选择二甲双胍,如二甲双胍单药治疗效果不佳或存在禁忌时换用或加用其他治疗药物。对正常体重患者根据指南可选择口服药物中的任何一种或多种。对低体重或消瘦者宜使用胰岛素治疗或口服胰岛素促泌剂
对于空腹血糖不高,仅餐后血糖高的患者,糖苷酶抑制剂、格列奈类或短效磺脲类可能效果较好。对于初始空腹血糖>13.9 mmol/L、糖化血红蛋白>9%的患者,可给予短期胰岛素强化治疗,待消除葡萄糖毒性作用后再根据病情改用合适的口服降糖药。
参考文献
[1] 中华医学会糖尿病学分会. 中国2型糖尿病防治指南(2010年版)[J]. 中国医学前沿杂志(电子版), 2011, 3(6): 54-103.
[2] 医脉通. 我国高血压患者中糖尿病患病率高而知晓率低[EB/OL]. (2012-5-3)[2013-12-30]. http://news.medlive.cn/all/info-progress/show-41091_46.html.
[3] 贠小芳. 口服降糖药物的合理选用及特点[J]. 中国民康医学, 2008, 20(19): 2289-2230.
[4] 胡翠宁, 高摇峰. 口服抗糖尿病药物的特点及合理应用[J]. 医药导报, 2009, 28(11): 1393-1398.
[5] 肖华凤, 宋黎军. 常用口服降糖药的不良反应分析[J]. 中国医师导报, 2006, 3(24): 14-15.
[6] Riddle MC. Glycemic management of type 2 diabetes: an emerging strategy with
oral agents, insulins, and combinations[J]. Endocrinol Metab Clin North Am, 2005, 34(1): 77-98.
[7] 宋斌, 刘超. 糖尿病强化治疗的利弊浅析[J]. 国际内分泌代谢杂志, 2010, 30(1): 4-7.
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范文二:社区糖尿病患者口服药物的特点及其注意事项
2008年中华医学会糖尿病分会流行病学调查显示,我国20岁以上的人群中糖尿病的发病率为9.7%,而糖尿病的前期比例更高达15.5%[1]。北京安贞医院的一项横断研究显示,所有糖尿病患者的治疗率仅为45.8%,即便在知晓自己患糖尿病的患者中,药物治疗率也仅68.3%[2]。糖尿病患者中血糖控制率为31%,接受降糖治疗的糖尿病患者中控制率则为54.7%[2]。
提高糖尿病患者血糖控制率的关键之一,是规范患者的降糖治疗,提高患者的治疗依从性。现将糖尿病患者社区口服用药及注意事项综述如下。
1 糖尿病常用治疗药物及其特点[3-5]
少部分极早期糖尿病患者可能通过严格生活方式或手术等手段治愈,但绝大多数糖尿病患者需要终身治疗。目前社区糖尿病患者的治疗,绝大部分以口服药物为主,口服降糖药主要包括磺酰脲类药、双胍类、α糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂和非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。
1.1 磺酰脲类药
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,缓解受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。其主要不良反应为低血糖。常用的药物有格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列波脲、格列美脲等。
1.1.1 格列吡嗪
为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6~8 h,由于其代谢产物无活性,且排泄相对较快,因此较格列本脲引起低血糖机会少。
1.1.2 格列齐特(达美康)
为第二代磺酰脲类药,药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上。此外,基础研究显示其还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成。
1.1.3 格列本脲(优降糖)
为第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200~500倍,其作用可持续24 h。格列本脲较其他第二代磺脲类药物低血糖发生更高,老年患者和肾功能不全者应慎用。
1.1.4 格列美脲(亚莫利)
本品为第三代磺酰脲类降糖药物,该药物除通过磺酰脲受体发挥促进胰岛素分泌作用,还可通过其他途径改善胰岛素抵抗。由于格列美脲对心血管磺脲类受体影响小,对KATP通道的作用弱,因此有研究显示其对心脏缺血预适应影响小,可能对心血管的影响更小。格列美脲因体内可与白蛋白结合作用时间较长,只需每日口服1次,但是其和受体结合、解离较格列本脲明显短,故此发生低血糖机会较格列本脲机会少,适用于2型糖尿病。
1.2 双胍类药
包括二甲双胍和苯乙双胍,由于苯乙双胍的不良反应较大,临床上已很少使用。本类药物主要通过抑制肝糖原输出、促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、影响食欲等,达到降低血糖的作用。
二甲双胍其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,本品单用很少发生低血糖,是肥胖的2型糖尿病的首选药。
乳酸性酸中毒是双胍类药物最严重的不良反应。其他主要不良反应包括消化道不良反应,表现为胃肠道不适、口干、口苦、金属味、厌食、恶心、呕吐、腹泻。故应从小剂量开始服用,由于其对胃肠道的反应大,建议餐中或餐后服用。肾功能不全(肾小球滤过率 1.3 α糖苷酶抑制剂
竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖为主。其常用药物有阿卡波糖、伏格列波糖。主要不良反应为消化道反应,包括腹胀、腹痛、腹泻等不良反应。该类药物在当前指南中推荐为一线备选。
1.3.1 阿卡波糖
单独使用不引起低血糖,可与其他类口服降糖药及胰岛素合用。最新MARCH研究发现其降低血糖效力和二甲双胍相当,可稍降低体重。
1.3.2 伏格列波糖(倍欣)
该药对小肠黏膜的α葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α淀粉酶的抑制作用弱。对阿卡波糖有胃肠道反应的部分2型糖尿病者可试用伏格列波糖。
1.4 胰岛素增敏剂(TZDs)
通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,可降低空腹及餐后血糖。单独使用极少引起低血糖,常与其他类口服降糖药合用,能产生明显的协同作用。TZDs 有加重心力衰竭的可能,对有心功能不全者,按心力衰竭程度禁用或慎用[6]。 TZDs使用时伴有体重增加,与患者体脂重新分布(外周脂肪增加而内脏脂肪减少)和钠水潴留有关。
1.4.1 罗格列酮
该药安全性问题目前存在争议,认为存在心血管风险,有些国家已停用,在我国受到较严格的使用限制。建议仅在无法使用其他降糖药物或使用其他降糖药物无法达到血糖控制目标的前题下,在评估其心血管风险后,权衡利弊后使用。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。
1.4.2 吡格列酮
吡格列酮也可导致或加重充血性心力衰竭的危险,应对心功能欠佳者严密监测患者心力衰竭的症状和体征。孕妇或准备怀孕的妇女禁用。对儿童用药的安全性尚未确立,不推荐儿童患者使用本品。
1.5 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂
非磺酰脲类抗糖尿病类药物的作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌。其常用药物有瑞格列奈和那格列奈。
2 用药注意事项
2.1 合理制定个体化控制目标
在制定口服抗糖尿病药物治疗方案时,除治疗效果之外,还需考虑治疗方案对患者的安全性、耐受性、依从性、价格因素和减少远期预防慢性并发症的长期获益等。但是强化血糖控制给人们的悬念仍然存在[7],然而,EDIC(DCCT后续研究)和UKPDS的后续研究显示,早期强化治疗对微血管病变、大血管病变和全因死亡风险均有显著下降,证实早期血糖达标可使早期糖尿病患者长久获益。因此,对糖尿病者控制目标要个体化,如早期、年轻的糖尿病患者应积极治疗,在无低血糖风险时尽可能使其血糖正常化,对病程较长者或已有明显心脑血管疾病患者,治疗目标适当放宽。 2.2 注意药物的不良反应
磺酰脲类药物的常见不良反应有恶心、腹痛、腹泻,偶见粒细胞减少及胆汁淤积性黄疽,相对其他类口服降糖药更易发生低血糖反应。促分泌剂有引起低血糖反应的危险,严重者可致低血糖性脑病甚至死亡,使用时应根据病情选用剂量,并且从小剂量开始。二甲双胍主要不良反应有胃肠道反应和乳酸酸中毒,糖苷酶抑制剂有腹胀和肠鸣。而TZDs耐受性良好,不良反应少,主要以水肿多见,偶可出现上呼吸道感染症状、头痛。
2.3 特殊人群用药[8]
(1)老年人群:在对老年糖尿病患者用药时宜优先考虑选择无低血糖不良反应的药物,应避免使用降糖作用过强的药物,如格列本脲,避免低血糖的发生。老年人群各脏器功能均低于其他人群,需考虑药物代谢中存在的潜在问题。(2)儿童2型糖尿病患者:美国食品药品管理局(FDA)仅批准口服抗糖尿病药物中的二甲双胍可用于10岁以上2型糖尿病儿童。(3)孕妇2型糖尿病患者:原则上在生活方式干预同时使用胰岛素治疗,虽然国外有资料显示2型糖尿病患者妊娠时使用格列本脲或二甲双胍是安全的,但国内尚未推荐。(4)肾功能不全患者:对于轻度肾功能不全患者可选择部分药物,如瑞格列奈、那格列奈、格列喹酮、糖苷酶抑制剂、TZDs等,但对严重肾功能不全者应采用胰岛素治疗。(5)有明显心脏疾患者:在使用胰岛素促泌剂时治疗目标适度放宽,避免低血糖发生,心功能衰竭时避免使用TZDs。
2.4 根据高血糖类型合理选药
对肥胖或超重患者在生活方式干预基础上选择口服药物治疗时,优先选择二甲双胍,如二甲双胍单药治疗效果不佳或存在禁忌时换用或加用其他治疗药物。对正常体重患者根据指南可选择口服药物中的任何一种或多种。对低体重或消瘦者宜使用胰岛素治疗或口服胰岛素促泌剂
对于空腹血糖不高,仅餐后血糖高的患者,糖苷酶抑制剂、格列奈类或短效磺脲类可能效果较好。对于初始空腹血糖>13.9 mmol/L、糖化血红蛋白>9%的患者,可给予短期胰岛素强化治疗,待消除葡萄糖毒性作用后再根据病情改用合适的口服降糖药。
参考文献
[1] 中华医学会糖尿病学分会. 中国2型糖尿病防治指南(2010年版)[J]. 中国医学前沿杂志(电子版), 2011, 3(6): 54-103.
[2] 医脉通. 我国高血压患者中糖尿病患病率高而知晓率低[EB/OL]. (2012-5-3)[2013-12-30]. http://news.medlive.cn/all/info-progress/show-41091_46.html.
[3] 贠小芳. 口服降糖药物的合理选用及特点[J]. 中国民康医学, 2008, 20(19): 2289-2230.
[4] 胡翠宁, 高摇峰. 口服抗糖尿病药物的特点及合理应用[J]. 医药导报, 2009, 28(11): 1393-1398.
[5] 肖华凤, 宋黎军. 常用口服降糖药的不良反应分析[J]. 中国医师导报, 2006, 3(24): 14-15.
[6] Riddle MC. Glycemic management of type 2 diabetes: an emerging strategy with oral agents, insulins, and combinations[J]. Endocrinol Metab Clin North Am, 2005, 34(1): 77-98.
[7] 宋斌, 刘超. 糖尿病强化治疗的利弊浅析[J]. 国际内分泌代谢杂志, 2010, 30(1): 4-7.
[8] 王长江. 口服抗糖尿病药物的合理选择[J]. 安徽医学, 2009, 30(4): 362-363.
(收稿日期:2014-01-01)
范文三:口服药物时应注意的问题
口服药物时应注意的问题 中国疗养医学2009年4月第18卷第4期
文章编号:1005—619X(2009)04—0373—02 口服药物时应注意的问题
066100北京军区北戴河疗养院毛新贵吴国海 口服用药是最安全方便的用法,也是最常用的方法. 但是在口服药物时应明确指征,并根据症状,掌握用药原 则,对症下药,同时应讲究科学的服药方法,才能药到病 除,所以必须合理使用药物,在服用药物时,应该注意以 下几个问题.
1掌握用药原则.遵照医嘱用药
患病时常常需要服药,只有对症服药才能确保服药 后药物的疗效.因此在明确用药指征,明确诊断的前提 下,在用药前应了解患者的病情,继往用药史,仔细观察 症状,辨证分析作出正确的诊断,才能选择用药.由于患 者所患疾病的种类不同,有的同类分型有差异,以及他们 自身生理特点的差异,用多大剂量,用多长时间,应由医 生作出决定.要做到用药个体化,使服用药物合理,安全 有效.
2严格掌握用量.避免不良反应
用药的剂量必须准确,在服药时不能漏服少服,也不 能随意擅自增加服药次数.在用量上要严格掌握药物的 用量,以保证药物在体内的足够剂量和疗程以及有效的 血药浓度.如果在用量上不足,还会使机体产生抗药性. 例如抗生素的使用,剂量不足达不到治疗效果,起不到对 细菌的杀菌作用,从而造成对敏感细菌产生耐药性;超过 规定的剂量用药,诱发不良反应的可能性会增加.同时注
意老年人的服药,由于老年人个体差异大,同龄老年人的 药物剂量不尽相同,甚至可以相差数倍之多,用药一般从 小剂量开始,逐渐增加至适合患者的药物剂量,一般情况 下,60—8O岁老年人用成人量的3/4—4/5.对伴有肝肾功 能不全或其他器质性疾病的人,应注意及时调整剂量,以 免出现不良反应.
3根据药物的半衰期按时服药
服药是根据药物在体内不同的峰值时间和不同的半 衰期,并结合药理性质,药理作用,病情等多方面的因素 来决定的,所以患者必须遵照医嘱按时服药,不能随意更 改.如果延长服药时间,药物会因血药浓度的降低而失去 治疗作用,使治疗出现相对无效期.如服用抗生素时,可 使细菌在这期间里大量繁殖,产生分支和耐药性,使疾病 治疗难以控制;缩短给药时间,会因药物在体内蓄积的作 用而相对加大了药物的剂量,而出现毒副作用.应该注意 按时服药,对一些药物的特殊要求如对胃肠刺激性较强 的药物及助消化药物,要在饭后0.5h服用;驱虫药,泻药 应在空腹时服用;安神药在睡前服用,驾驶员,精密仪器 操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的抗组胺药 物.另外,老年人服药要根据生理机能情况,由于老年人 胃肠功能变弱,血液流动变慢,吸收面积少,胃液pH值增 高,消化系统的消化酶分泌减少,影响药物吸收.应注意 ?
373?
在服用抗生素等药物很容易影响食欲,引起恶心,呕吐或 腹胀,便秘,腹泻,造成身体虚弱.因此老年人和青年人用 药不同,应全面考虑老年人生理特点,减少其毒副反应. 4合理配伍用药.避免降低药效
合理配伍用药,是为了提高疗效,达到治疗的目的.
因此要了解掌握所配伍用药的每一种药物的药理性质, 治疗效果,主治范围,毒副反应,超出一定的治疗范围达 不到治疗效果.对于复杂的疾病,需要两种或几种药物联 合配伍用药,可能产生以下几种结果:?提高疗效.?降 低药效.?产生毒副反应.?互不影响.所以在联合配伍 用药时,要注意品种不宜过多,抓住主要矛盾,以提高疗 效为目的,避免使用后会降低药效,产生毒副作用,做到 合理搭配,避免浪费.老年患者用药品种多,药物相互作 用可发生不良反应,如口服降血糖药,抗凝剂与磺胺类药 物合用,会引起低血糖和出血加重;氟喹诺酮类药物与氨 茶碱合用可出现氨茶碱毒性反应.应尽可能减少合用药 物的数量,在用药时要坚持少而精,能用一种药物治疗的 疾病,绝对不用二,三种,尽可能避免多药合用.要做到合 理配伍用药,提高疗效,达到治疗的目的,否则合并用药 就会失去意义.
5服药时用温开水送服药物
通常在服用药物时一般宜用温开水,不能用豆浆,牛 奶,茶水,饮料等送服.因豆浆牛奶,茶水会影响药物的 吸收,尤其饮料中的一些成分可能与药物发生化学反应 也会影响疗效.个别药物又有特殊的要求,如酶制剂就应 用凉开水送服.所以在服药时,切记按要求用温开水或凉 开水送服药物,以保证所服用的药物不发生不良反应不 影响治疗效果.
6切忌服药期间饮酒增加毒副反应
服药期间饮酒会影响药物的疗效,增加药物的毒副 反应.由于饮用的酒中含有不等浓度的乙醇,一般来说, 白酒含38%一65%乙醇,黄酒含20%左右乙醇,果酒含 16%,48%乙醇,啤酒含3%一5%乙醇.无论什么酒都可 与多种药物发生化学作用,干扰药效降低对疾病的治疗
效果,并能增加其药物的毒副作用.所以在服药期间应注 意不要饮酒,以保证对疾病的有效治疗.
7严禁使用过期失效药品降低治疗作用
为了保证用药安全有效,对药品规定了有效期.对于 过期失效药品应严禁使用,服用了这些药品不但会降低 治疗作用,而且增大毒副反应,延误病情,还会引起不应 有的不良反应,甚至危及人的生命.
8慎重使用新药物,确保用药安全
由于医生对一些新药的临床应用经验不足,对其毒 副反应观察与了解不够,故在使用新药时要小心谨慎. ?
374?
在使用新药时必须充分掌握有关资料,慎重用药,做到心 中有数.应密切观察患者用药以后的情况,尽量避免引起 不良后果.对于宣传推广的新药,也必须持慎重的态度. 目前市场上以及广告中的新药太多,夸大其词的宣传,各 说各好,不可盲目跟着广告走,去追求使用新药,切莫偏 听偏信不良的医药广告,以及不规范的药品促销行为. 文章编号:1005—619X(2009)04—0374—02 ChinJConvalescentMed,Apr.2009,V01.18.No.4
总之,在服药时要从安全用药的角度出发,严格掌握 用药的原则,并了解所服用药物的药理作用机制,半衰 期,配伍变化,剂量,用法以及合理配伍用药,避免降低药 效.另外,服药期间切忌饮酒,以免增加毒副反应,以保证 服药合理,安全,有效.
(收稿日期:2008-07—19)
左旋氨氯地平治疗老年高血压患者68例疗效观察 221006江苏省工人徐州疗养院徐红
高血压是威胁人类健康的主要疾病之一,高血压老
年人多见,容易引起心脑肾等靶器官损害.近年来我院 采用左旋氨氯地平治疗老年高血压患者68例,取得良好 疗效,现报告如下.
1资料和方法
1.1一般资料随机选取我院2006年6月2007年6月 门诊老年高血压患者68例,男36例,女32例;年龄62 —
86岁;病程3,15年.按《中国高血压防治指南》的 标准…排除继发性高血压及不能配合者.所有病例近2周 未用任何降压药,按目前我国统一的标准方法测诊室坐 位血压3次,取3次读数的平均值.I级高血压(18.7, 21.2/12.0,13.2kPa)16例,?级高血压(21.3, 23.9/13.3,14.5kPa)38例,?级高血压(24.0, 32.0/14.7—17.6kPa)14例.
1.2治疗方法患者口服左旋氨氯地平(商品名:施慧 达,吉林省天风制药有限公司)2.5mg,1次/d,于上午7 —
10时1次顿服,患者服药期间不能服用其他降压药物. 1.3观察指标包括病史及常规体检等一般项目,血 常规,血生化,心电图,上述指标在治疗前以及治疗后 2周,8N及6个月各测定1次.
1.4血压测定治疗前血压采用停原降压药第2周内3 次血压的平均值,治疗期间血压包括治疗期2,4,6,8 周内,在服药次日晨7,l0时尚未服药时所测得的血压 值.长期治疗的病例,从第8N开始每1个月测量血压1 次至研究结束.
1.5观察内容观察治疗前后血压下降幅度的平均值, 观察治疗后降压显效,有效及无效的病例数.显效:舒张 压下降?1.3kPa,降至正常,或下降?2.7kPa;有效:
舒张压下降<1.3kPa或已降至正常,或下降1.32.5 kPa或收缩压下降?4.0kPa;无效:未达到上述标准. 1.6统计学分析采用SPSS11.0统计软件,计量数据 用(x?s)表示,计量资料采用f检验,计数资料采用 x检验.
2结果
经6个月治疗,血压下降幅度与治疗前比较,治疗2 周,4周,8周及6个月时收缩压分别下降1.8,3.0,3.3, 3.7kPa.舒张压分别下降1.6,2.2,2.4,2.7kPa (P<0.01,表1).治疗期间心率无明显变化(P>0.05).
治疗2周,4周,8周及6个月的总有效率分别为80.3%, 92.2%,93.5%,93.7%.治疗前后血常规及血生化项指 标均无明显改变.治疗过程中无明显副作用及不良反应 发生.
表1治疗前后患者血压变化情况(kPa)
注:与治疗前相比较,P<O.O1
3讨论
心血管疾病是引起死亡的主要原因,高血压是心血 管事件发生的主要危险因素之一.因此,高血压患者首先 应该降低血压.循证医学已经证明,经过抗高血压治疗至 少可以减少40%,60%病例的死亡.氨氯地平属长效二 氢吡啶类钙离子拮抗剂,可阻滞心肌和血管平滑肌细胞外 钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞,直接 舒张血管平滑肌,是一种有效的抗高血压药物.氨氯地平 除具有降压作用外,还具有保护靶器官的功能,符合现代 抗高血压治疗的要求.老年人血管壁硬化是随着年龄增长 而增加,弹性蛋白纤维退化和胶原物质增加,使主动脉和 大动脉僵硬度增加,造成血管顺应性降低,有效控制收缩 压,缩小脉压差,对老年高血压,尤其单纯收缩期高血压
患者非常重要.左旋氨氯地平血浆半衰期长达36h的优点 是其他种类的抗高血压药物所无法比拟的.左旋氨氯地平 是氨氯地平的两个对映体中的一个,氨氯地平含有等量的 左旋体和右旋体,右旋氨氯地平几乎无疗效.因此,等量 的左旋氨氯地平疗效是氨氯地平的两倍,且不良反应明显
范文四:口服药物的最佳服药时间
口服药物的最佳服药时间
【关键词】口服药物 服药时间
口服给药是人们生活中常用的给药方法,也是医师、药师提倡的最佳给药途径。在口服给药时,不能简单的只注重每天服几次、服多少的问题。由于食物对药物释放、吸收具有较大影响,所以应注意服药与饮食的时间及次序。口服药物的服药时间有餐前、餐中、餐后、
空腹、睡前、晨服等类型,但口服药物说明书用法用量中对服药时间描述简单,往往只有一日几次、一次几片,少数有餐前、餐后和具体的用药时间的描述
[1],仅有这些不能充分为患者提供合理用药的依据。为了保证药物防治疾病的预期效果,笔者参阅大量的药学文献资料
和药品说明书的基础上对口服药物服用时间、进食与服药的次序,以及服药时其他常见注意事项进行归纳总结如下。
1 药物服用相关名词定义
1.1 一日三次 一般不是指准时在三餐时服药,而是将一天24h平均分为3段,每8h服药一次,如果把3次服药时间都安排在白天会造成白天血药浓度过高,给人体带来危险,而夜晚又达不到治疗的浓度;一日2次,是将一天24h平均分成2段,每12h服药一次。
1.2 空腹 是指清晨至早饭前、餐前1h或餐后2h;餐前服用是指饭前30min服用;餐时服则是指饭后片刻或进食少许后服药;餐后服用是指饭后15~30min服药。睡前服是指临睡前15~30min;必要时服多为胃肠解痉药和退热药;即刻服是指疾病发作时马上服用;半空腹服是指在两餐之间服用;晨服是指清晨起来服用[23]。
2 宜餐前服用的药物
2.1 降血糖药 降糖药一般需餐前服用以使药物的最高药效时间与进餐后的血糖高峰时间较一致,又可
以减少下餐前发生低血糖反应,如磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类。但如果有胃肠道不适也可餐中或餐后服用,如二甲双胍胃肠道反应发生率高常于餐中或餐后即服。阿卡波糖需要与食物中的碳水化合物竞争肠道中的α-糖苷酶才能发挥作用,故常于餐前即刻或与第一口
主食一起嚼服,若餐后很长时间才服药则疗效降低甚至无效[3]。
范文五:糖尿病口服药物的靶点治疗
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糖 尿 病 药 物 治 疗
糖尿病口服药物的靶点治疗
天津医科大学代谢病医院 李明珍博士 于德民教授
[中图分类号] R587.1 [文献标识码] A [文章编号] 1671-945(2006) 06-0015-04
【摘要】 糖尿病患者,尤其是 2型糖尿病患者逐年的显著增加, 要求临床医师能够正确使用口 服降糖药物, 以达到长期有效的控制血糖至达标, 延缓并发症的出现。 口服降糖药物除了传统的磺 酰脲类、双胍类、α糖苷酶抑制剂,还包括非磺酰脲类促泌剂、噻唑烷二酮类增敏剂,目前 PPAR-α, PPAR-γ双受体激动剂、 糖异生抑制剂等一批新药在研制开发中。 各类药物均有其各自的作用靶点、 药效学及药代动力学,临床上要结合患者自然病程,综合考虑其用药的安全性、有效性、经济性、 依从性,达到糖尿病的个体化治疗。
【关键词】 2型糖尿病; 口服药
2型糖尿病的自然病程
T2DM 以肌肉脂肪等外周组织胰岛素抵抗 (IR) 和胰岛 B 细胞胰岛素分泌相对不足为重要病理生理 特征,经历胰岛素抵抗、葡萄糖耐量受损(IGT) 和
(或)空腹血糖受损(IFG) 、糖尿病这几个阶段。 一 般来讲, 在糖尿病诊断之前7~10年左右患者已经处 于胰岛素抵抗阶段, 临床上存在大血管病变, 当胰岛 B细胞不能代偿分泌足够的胰岛素时, 患者即出现血 糖异常。英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)结果表
预测表明,未来 25年全球糖尿病患者将 显著增加。我国的 2型糖尿病(T2DM)患病率 以年增长 0.1%的速度递增, 因此, 如何利用 有限的卫生资源长期有效全面控制血糖、预 防晚期并发症是对糖尿病防治工作者的严峻 挑战。在 2型糖尿病人中仅有 15%的病人发 病开始时单纯饮食疗法可达到满意的控制标 准, 90%以上的病人发病 1年后必须使用口服 降糖药(OHAs),因此要求临床医师能够正确 使用 OHAs。
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PECIAL REPORT
特别策划
明, 新诊断的 T2DM胰岛 B 细胞功能已经丧失 50%。 掌握 B 细胞功能紊乱和胰岛素抵抗对不同个体的葡 萄糖稳态的贡献比例,是糖尿病个体化治疗的理论 基础。
不同 OHAs 及其作用靶点
1.胰岛素促泌剂
该类药物包括磺酰脲类 (SUs) 和非磺酰脲类促 泌剂,主要作用于胰岛 B 细胞,与其细胞膜特异受 体结合后, 引起 ATP 依赖的钾通道 (K ATP ) 关闭, 细 胞膜去极化,电压敏感的钙通道开放,钙离子内流 而促进胰岛素分泌。
1.1磺酰脲类促泌剂
SUs 是强有力的经典胰岛素促泌剂,通过与胰 岛 B细胞膜上磺酰脲类受体 (SUR) 结合, 关闭 K ATP , 细胞膜去极化,从而促使胰岛素分泌,故降糖作用 有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛 B 细胞。有研 究认为 SUs 还具有胰外作用:如改善胰岛素受体及 受体后缺陷, 增强胰岛素敏感性;降低血液粘稠度, 增加纤维蛋白溶解活性等,有利于减轻或延缓糖尿 病血管并发症的发生。
各种 SUs 特点如下表所示。临床选药应综合考 虑疗效、安全、循证医学证据、性价比、依从性等, 2004年我国发表了 SUs 使用的专家共识:可作为非 肥胖 2型糖尿病一线用药;老年患者或以餐后血糖 升高为主者宜选用短效类, 如格列吡嗪、 格列喹酮。
轻中度肾功能不全者可选用格列喹酮;病程较长空 腹血糖较高的 T2DM 可选用中长效类药物。
几乎所有 2型糖尿病患者均存在相对性胰岛素 缺乏, 因此SUs是起始药物治疗的一种合理选择。 但 要注意以下几个问题:
①降糖效果:SUs 药物单用可使 HbA 1c 平均下降
1.5% ̄ 2%,空腹血糖下降 60 ̄ 70 mg/dL。 其降糖幅 度与起始治疗时的空腹血糖水平直接相关,一定范 围内呈剂量依赖性,但超过最大有效浓度后,降糖 作用不再增加,而副作用明显增加。
② SUs 与心肌缺血预适应问题:磺酰脲类受体 (SUR) 分为 SUR1、 SUR2A、 SUR2B三种亚型。 SUR1主要在胰岛 B 细胞膜和大脑表达。SUR2A 主要在心 肌和骨骼肌表达,SUR2B 主要在平滑肌表达。研究 提示,钾通道短暂开放可减少能量消耗,并对缺血 产生预适应, 具有心肌保护作用。 SUs对不同的SUR 亚单位的亲和力相差极大。 格列齐特、 甲苯磺丁脲、 格列吡嗪对 SUR1高度选择,对 SUR2A/2B 作用不 强;格列吡嗪优先结合 SUR1, 其血浆浓度不足以引 起与 SUR2A/2B 的结合。
③ SUs 与其他药物的相互作用:一些药物可通 过减弱糖异生、降低 SUs 与血浆蛋白结合、降低药 物在肝的代谢和肾排泄等机制加强 SUs 降糖效果, 如:水杨酸类、磺胺类、保泰松、β受体阻滞剂等; 另外一些药物可通过抑制胰岛素释放、拮抗胰岛素 作用、 促进SUs在肝脏的降解等降低其降糖作用, 如 噻嗪类利尿药、呋噻米、糖皮质激素等。
④安全性:所有 SUs
都可引起低血糖。适当选
表 1.各种磺酰脲类促泌剂的特点
剂量 /片(mg)
500525
半衰期(h)
4 ̄ 52 ̄ 48药效时间 (h)
8 ̄ 2412 ̄ 24最大剂量(mg/d)
3 0003075降糖强度
+++++++种类 甲苯磺丁脲 第二代 格列吡嗪 格列波脲 肾排泄(%)
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糖 尿 病 药 物 治
疗
择患者、 剂量, 正确指导患者用药对避免低血糖的发 生非常关键。 肝肾功能不全影响药物代谢, 且肝功能 不全使糖异生减弱,两者加重发生严重低血糖的危 险。
1.2 非磺酰脲类促泌剂
该类药物是新型的胰岛素促泌剂,包括苯甲酸 类衍生物瑞格列耐和苯丙酸氨酸类衍生物那格列耐, 也作用于胰岛 B 细胞膜特异受体, 使 K ATP 通道关闭, 但结合位点不同于 SUs, 该类药物与其受体结合快、 解离快, 作用时间短, 模拟胰岛素生理性分泌, 主要 用于控制餐后血糖,又被称为胰岛素分泌模式调节 剂。其特点:①半衰期短(1 h)
,为短效制剂;②起 效快, 进餐时服用, 因此有人称其为餐时调节剂, 对 控制全天血糖波动、减少并发症、保护胰岛 B 细胞 有重要意义 ; ③对体重影响不明显 ; ④轻中度肾功能 不全不引起药物蓄积,安全性良好。但注 意其降糖作用也有赖于机体存在一定 数量有功能的胰岛 B 细胞。
2. 双胍类
双胍类药物主要有二甲双 胍(降糖片、迪化糖锭、格华 止、美迪康、美福明、立克 糖) ,苯乙双胍(降糖灵) 容 易引起乳酸酸中毒,许多国 家早已不再使用。主要作用 点为胰岛外组织, 抑制肝糖 异生和糖原分解, 降低了基 础肝糖输出;增加周围组织 对葡萄糖的摄取和利用,增
加胰岛素敏感性, 改善胰岛素抵抗 ; 抑制肠道对葡萄 糖的吸收。
双胍类药物是 2型糖尿病, 尤其是肥胖者的一线 用药, 可与其他口服降糖药及胰岛素联用。 选用该药 要注意 :①该类药物是一种抗高血糖药物, 而非降血 糖药物, 单药不引起低血糖, 对正常人的血糖无明显 的降低作用。 ②血糖波动较大时, 加用双胍类有利于 稳定病情。 ③常见副作用是胃肠道反应, 采用餐中或 饭后服药也可小量开始以减少不良反应。注意乳酸 性酸中毒的发生。 ④以原型经肾排泄, 肾功不全者禁 用。
3.α糖苷酶抑制剂
该类药物主要包括拜唐苹 (acabose) 、 倍欣, 其 作用靶点为小肠上段上皮细胞刷状缘上的α糖苷酶,
通 过 竞 争 性 和 可 逆 性 抑 制 作 用 阻 断 淀 粉 和 低 聚 糖 (如蔗糖、糊精、麦芽糖)等碳水化合物 1,4糖苷键 裂解成单个葡萄糖,还增加和延长在回肠远端胰升 糖素肽 -l(GLP-1)释放,刺激 Ins 释放,从而 改善餐后高血糖。倍欣和拜唐苹不同点是前者抑制 双糖水解酶(α葡萄糖苷酶)作用强,是拜唐苹的 190~270倍,而对α淀粉酶抑制作用仅为拜唐苹的 1/3 000,故倍欣用量小,肠胃道反应小。临床主 要用于生活方式干预后餐后血糖和空腹血糖仍高的 轻度早期 T2DM, 也可用于配合单用磺酰脲类 (SUs) 或 双 胍 类 药 餐 后 血 糖 控 制 不 佳 的 患 者 ,以 及 阻 止 IGT 转变为 T2DM 的干预用药。拜唐苹可能导致急 性肝损害,应引起临床医生的注意 [1]。
4. 胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类药物(TZD) TZD 类药物属于噻唑烷 -2,4-二酮衍生物, 是
机 体 过 氧 化 物 酶 体 增 殖 体 激 活 受 体 γ
(PPAR-γ)的配体, 它可竞争性激活
P P A R -γ,此即为其作用靶点。 PPAR-γ被激活后可调节多个基 因的表达,增加胰岛素的信号传 递,增加 GLU4的表达,激活糖 酵解和糖元合成酶,增加组织 对糖的摄取和利用,并能抑制 脂 肪 酸 氧 化 , 降 低 瘦 素 和 T N F -α表达,降低 TG 和 FFA, 从而显著改善糖尿病患 者的胰岛素抵抗及继发的各 种代谢紊乱,但并不影响胰 岛素分泌 [2]。
这类药物主要包括曲格列酮、 罗格列酮、 吡格列 酮,临床发现曲格列酮具有严重的肝毒性,已有应 用曲格列酮导致肝坏死的报道,因此曲格列酮已于 1997年被英国撤消,FDA 已宣布停止使用。临床实 践显示,罗格列酮 4~8 mg/d 可使 IR 下降 16%~25%,使 B 细胞功能增加 50%~60%,与双胍类合 用有叠加协同作用, 可降低胰岛素抵抗 (IR) 17%~20%, 72%~90%B 细胞功能有改善。 用于 T2DM尤 其是肥胖伴有高胰岛素血症和 IR患者。 TZD与胰岛 素联用可使单用胰岛素治疗不满意的 T2DM 血糖控 制得到持续稳定的改善。 对 T2DM空腹血糖在 7~l0mmol/L的早期病人可优先选择, 尤其是伴有代谢 综合征的患者效果明显。但该药不适用于胰岛素绝 对缺乏的 T1DM 和糖尿病酮症酸中毒(DKA) 。
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5. 中药
抗糖尿病的中药种类较多, 包括单味中药 (如葛
根、 西洋参) 、 纯中药 (如金芪降糖片) 、 复合制剂 (如 消渴丸)3类,可轻度降低血糖, 对于改善症状有一 定的帮助,可用于轻型的 T2DM。
6. 抗糖尿病新药
6.1 胰高糖素样肽(GLP-1)及其类似物
该药进食后自肠道释放,可促进葡萄糖等营养 物诱发的胰岛素分泌、 抑制胰高糖素的分泌, 减慢胃 排空。在外周靶组织可促进肝脏和肌肉合成糖原及 促 进 脂 肪 细 胞 对 葡 萄 糖 的 摄 取 等 。 研 究 表 明 , Exenatide 等人工合成 GLP-1类似物可降低血糖, 减轻体重。 在动物实验中, 还发现其可诱导产生新的 分泌胰岛素的β细胞。 GLP-1的降解酶 DPP-Ⅳ的 抑制剂也是目前研究的热点。
6.2 PPAR-α,PPAR-γ双受体激动剂
该激动剂通过激活 PPAR-γ受体, 有效的降低 瘦素水平,升高脂联素水平,抑制 TNF-α等致 IR 细胞因子的生成; PPAR-α受体参与肝细胞脂肪酸 氧化和肌肉细胞脂代谢、 活化后, 使胆固醇向肝脏的 转运增加,甘油三脂(TG)含量减少,并改善机体 的高凝状态。 研究显示, 该双激动剂可改善糖尿病者 的胰岛素抵抗状态 [3]。
6.3 C 肽
研究发现 C 肽是一种具有多种生物学活性的多 肽类激素,可与特异性受体结合,通过激活细胞内 Na +-K + ATP酶和 NO合成酶等发挥激素样作用。 研 究表明 1型糖尿病患者中联合补充胰岛素和 C肽后, 可以减轻和延缓肾脏、 神经、 心血管等慢性并发症的 发生和发展,为糖尿病治疗提供了新的思路。
6.4其他
主要针对胰岛素抵抗的糖尿病治疗药物包括糖 异生抑制剂 [4]、 糖原磷酸酶抑制剂 [5]、 RAS系统抑制 剂(ACEI 和 ARB) 、神经肽 Y 拮抗剂、β3肾上腺素 能受体激动剂、蛋白酪氨酸磷酸酶 -1B 抑制剂、大 麻素受体拮抗剂等;主要针对胰岛素绝对不足的治 疗 药 物 有 环 核 苷 酸 磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 、 嘌 呤 能 (P2Y)受体激动剂,肠促胰岛素激素(incretin) 、 胰高糖素拮抗剂、垂体腺苷酸环化酶激活剂等。
OHAs 的应用原则
目前为止尚未发现能够根除糖尿病的药物,糖
参考文献:
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②小剂量联合原则。糖尿病用药要求严格控制 FPG 和 PPG,以求减低 IR 或防止和延缓 B 细胞功 能衰竭, 减少药物毒副反应, 往往需要联合用药, 但 不主张同类药物的联合,并且剂量要小,以达到血 糖控制平稳达标。
③综合处理原则。糖尿病病人强化血糖控制是 关键, 但不是唯一目的。 要根据病情进行全方位、 多 层次综合性治疗, 如降压、 调脂、 减肥、 抗高凝和改 善微循环等。
④适时的胰岛素治疗。 对于病程长、 有多种并发 症、 胰岛素分泌严重不足、 已用多种较大剂量的OHA 而 血 糖 仍 未 达 标 者 应 及 早 使 用 胰 岛 素;而 新 诊 断 T2DM FPG>16 mmol /L,症状明显或并有酮症 也应短期单用或合用胰岛素治疗,待病情好转血糖 稳定时考虑改用
OHAs。
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