范文一:中药药剂学笔记
中药药剂学笔记
第一章 绪论
概念。
中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配置理论,生产技术,质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。
工业药剂学:是论述药物制剂工业生产的理论与实践的一门学科。
物理药剂学:是将物理化学的基本原理应用于药剂学的一门学科。
生物药剂学:是研究药物及其剂型的物理化学性质与用药后呈现的生物效应之间关系的一门学科。
临床药学::是研究在患者身上合理用药以防病治病的一门学科。
药动学:也称药物动力学,是将动力学原理应用于药物和毒药,,研究药物在体内的动态行为与量变规律,即研究体内药物的存在位置、数量与时间的关系。
药物剂型选择的基本原则
1.根据防治疾病需要选择。2.根据药物本身性质选择。3根据五方便的要求选择。 三效:高效,速效,长效。三小:剂量小,毒性小,副作用小。
五方便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,贮存方便。
药剂学常用术语
1药物与药品。药的概念:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,简称为药。 药品:与药物在实质上没有区别,严格的讲药品则是将原料药物经过加工制成的可直接应用的成品。
2.剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。 3.制剂:根据药典,部颁标准或其他规定处方,将原料药加工制成具有一定规格的药物 制品,称为制剂。研究制剂的生产工艺和理论的学科,称为制剂学。
4.方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量的制品称为方剂。
5成药:可以不经医师处方公开销售的制剂。
药典的性质与作用
药典:是一个国家记载药品质量规格,标准的法典。由国家组织药典委员会编纂,并由政府颁布实行,具有法律的约束力。
药品生产质量管理规范。 名词解释
GMP:(药品安全试验规范)指在药品生产过程中,用科学,合理,规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套科学管理方法。
GLP:(药品非临床研究质量管理规范)指对从事试验研究的规划设计执行实施管理监督和记录实验室的报告的组织管理工作方法和有关条件提出的法规性文件。
GCP:(药物临床试验管理规范)是临床试验全过程的标准规定。制定GCP目的在于保证临床试验过程的规范,结果科学可靠,保护受试者的权益并保障其安全。
GAP(中药材生产质量管理规范,简称中药材GAP)是从保证中药材质量出发,控制影响中药材质量的各种因子,规范药材 各生产环节乃至全过程,以达到药材“优质、稳定、可控”的目的。
GSP(药品经营质量管理规范)的简称.是药品经营企业对药品零售,批发的质量进行管理。
第四章 粉碎与筛析
含义与目的 粉碎是借助机械力将大块固体物质碎成适当细度的操作过程。
粉碎的目的主要有:
(1)增加药物的表面积,促进药物溶解。
(2)有利于制备各种药物剂型。
(3)加速药材中有效成分的溶出。
(4)便于调配、服用和发挥药效。
(5)便于新鲜药材的干燥和贮存
粉碎度与粉碎原则 粉碎度是固体药物粉碎的程度。常以未经粉碎药物的平均直径(d),与已粉碎药物的平均直径(d)的比值(n)来表示,即n=d/d 11
粉碎原则如下:
(1)药物不宜过度粉碎,达到所需要的粉碎度即可。以节省能源和减少粉碎过程中的药物损失。
(2)在粉碎过程中,应尽量保存药物的组分和药理作用不变。中药材的药用部分必须全部粉碎应用。对较难粉碎的部分,如叶脉或纤维等不应随意丢弃,以免损失有效成分或使药物的有效成分含量相对增高。
(3)粉碎毒性药或刺激性较强的药物时,应注意劳动保护,以免中毒。粉碎易燃易爆药物时,要注意防火防爆。
(4)植物性药材粉碎前应尽量干燥
。粉碎的基本原理 物体的形成依赖于分子间的内聚力,物体因内聚力的不同显示出不同的硬度和性质,因此,粉碎过程就是借助于外力来部分地破坏物质分子间的内聚力,达到粉碎目的的过程。
药物粉碎的难易,主要取决于物质的结构和性质,但与外力的大小也密切相关。 各种粉碎机械作用于被粉碎物质的外力,有下列几种类型:截切、挤压、研磨、撞击、劈裂、撕裂和锉削等。
根据药物性质选用不同类型作用外力的粉碎机械,才能得到预期的粉碎效果。
? 混合粉碎
?
?
? 干法粉碎 ? 单纯粉碎
? ? ? 串料
? ? ?
? ? 特殊处理后粉碎 ? 串油
? ?
粉碎方法 ? ? 蒸罐
? ? 水飞法
? 湿法粉碎 ?
? ? 加液研磨法
?
? 细料药的粉碎
筛析含义与目的
筛析的含义:经过粉碎后的药物粉末粗细相差悬殊,为适应医疗和药剂制备的需要,通过一种网孔状的工具使粗细混合的粉末分离出粗粉和细粉的操作过程,叫做“过筛”或“筛析”。粗的网孔状工具称为“筛”,细的称为“罗”。是固体粉末的分离技术。
过筛的目的:
(1)将粉碎好的颗粒或粉末,分成不同等级,供制备各种剂型的需要。
(2)起混合作用,从而保证组成的均一性。
(3)能及时将合格粉末筛出,以提高粉碎效率。
目前制药工业上,习惯常以目数来表示筛号及粉末的粗细,多以每英寸(2.54cm)长度有多少孔来表示。
真密度 指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积(真实体积),求得的密度。即排除所有的空隙占有的体积后,求得的物质本身的密度。
粒密度 指粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积,求得的密度。即排除粒子之间的空隙,但不排除粒子本身的细小孔隙,求得的粒子本身的密度。 堆密度 又称松密度,指粉体质量除以该粉体所占容器的体积,求得的密度。其所用的体积包括粒子本身的孔隙以及粒子之间空隙在内的总体积。
对于同一种粉体,真密度 > 粒密度 > 堆密度。
范文二:初级中药师 中药药剂学 笔记
中药药剂学——第一单元 绪论
细目一 中药药剂学的性质与常用术语
一、中药药剂学的性质
是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理 应用等内容的一门综合性应用技术科学。
二、剂型选择的基本原则
1. 根据防治疾病的需要选择剂型
①急症:注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸—速效
②慢性病:丸剂、片剂、煎膏剂、缓释制剂—长效
③皮肤疾患:软膏剂、橡胶膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂
④腔道病变:栓剂、膜剂
2. 根据药物性质选择剂型
①难溶、水中不稳定、挥发油、异臭:不宜制成口服液
②易为胃肠道破坏或不被其吸收、对胃肠道有刺激性、肝脏首过失效:不宜制成口服剂型
③配伍易沉淀:不宜制成注射剂和口服液
3. 根据五方便要求选择剂型
汤剂改良—→中药配方颗粒、口服液、胶囊
三、中药药剂学的常用术语
制剂:根据药典、部颁标准或其他规定的处方,将原料药物加工制成 具有一定规格,可直接用于临床 的药品 。
剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的 形式。
调剂:系指按医师处方专为某一病人配制的,并注明其用法、用量的 药剂的调配操作 ,此过程一般都 在药房的调剂室中进行。
中成药:以中药材为原料,在中医药理论指导下,按规定的处方和制法 大量生产 ,有特有名称,并标 明功能主治、用法用量和规格的药品。
中药材:来源于动物、矿物、植物,经过简单加工或未经加工而取得的 生药材 ——城乡集贸市场 中药饮片:药材经 炮制 后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。
细目二 药物剂型的分类
1. 按物态分类——制备工艺相近
2. 按制法分类
3. 按分散系统分类
——便于应用物理化学的原理说明剂型特征
按分散系统分类
4. 按给药途径和方法分类
①经胃肠道给药的剂型
包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂!
②非胃肠道给药的剂型
细目三 中药药剂的工作依据
一、《中国药典》版次:十版
1953:单部
1963、 1977、 1985、 1990、 1995、 2000:2部
2005、 2010:3部
2015:4部——现行版
《新修本草》(唐本草):我国由政府颁布的第一部药典,也是世界上最早的一部国家药典。
2015:4部——现行版
一部:药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂 二部:化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品
三部:生物制品
四部:制剂通则、药用辅料
药典四部速记 QIAN
一中最牛,二话不说
三生有幸,四桶辅料
中药药剂学——第二单元 制药卫生
一、药品卫生标准——微生物限度
◆无菌制剂
①制剂通则、品种项下——要求无菌、标示无菌(例如注射剂、眼用制剂) ②局部给药制剂——手术、烧伤、严重创伤
◆非无菌制剂——细菌总数、霉菌+酵母菌总数
①化药、生物制品
②不含药材原粉
③含药材原粉
④药用原料及辅料(控制菌未统一规定)
控制菌(不得检出)(以 2015版药典为准)
1. 口服:大肠埃希菌
含脏器提取物:大沙门
含原粉:大沙胆
2. 吸入:大胆金铜
3. 耳用、皮肤、直肠、其他局部:金铜
4. 口腔黏膜、齿龈、鼻用:大金铜
5. 阴道、尿道:金铜+念珠+梭
6. 中药提取物、研粉口服用饮片(贵细、直接口服、泡服):沙门
二、制药环境的卫生管理
洁净室的等级及适用范围(新版 GMP 要求)
*层流洁净技术:输液、注射剂的灌封、滴眼剂和粉针分装
三、灭菌方法与无菌操作
1. 灭菌:杀灭或除去活的微生物(繁殖体+芽胞)。
2. 消毒:杀灭或除去病原微生物。
3. 防腐(抑菌):抑制微生物的生长与繁殖。
4. 无菌:物体、介质、环境不存在任何活的微生物。
(一)物理灭菌技术
1. 干热灭菌法
①火焰灭菌法——直接灼烧
适用:手术刀、镊子,金属、玻璃及瓷器
②干热空气灭菌法
适用:玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料,如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。
2. 湿热灭菌法——饱和蒸汽 /沸水 /流通蒸汽
包括 4类:热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法
影响因素:
①微生物的种类与数量
②蒸汽性质
③药品性质
④灭菌时间
⑤其他(介质 pH )
1)热压灭菌法——最可靠的灭菌方法
特点:高压饱和水蒸气加热杀灭微生物。
适用:耐热药物及其水溶液、手术器械及用具等物品的灭菌。
热压灭菌条件
115℃ ×30min
121.5 ℃ ×20min
126.5 ℃ ×15min
2)流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法
100℃流通蒸汽、沸水, 30~60min
适用:含有抑菌剂药液的灭菌, 1~2ml 的注射剂及耐热品种。
3)低温间歇灭菌法
将待灭菌物置 60~80℃的水或流通蒸汽中加热 60min 杀灭繁殖体→放置 24h 芽胞发育成繁殖体→再次 加热灭菌、放置→反复多次直至杀灭所有芽胞。
适用:须加热灭菌但又不耐高温的药品,需加抑菌剂。
3. 紫外线灭菌法
波长 254~257nm 的紫外线:杀菌力最强
适用:穿透能力很差,仅适于表面和空气的灭菌
4. 辐射灭菌法
60Co-γ射线
适用:密封和整箱已包装药物
(二)滤过除菌法——无菌条件下进行操作
适用:热敏药液,如生化制剂。
常用滤器(孔径小于芽胞体积)
◇微孔滤膜滤器:0.22μm
◇垂熔玻璃滤器:G6
(三)化学灭菌法
1. 浸泡和表面消毒法
洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、 75%乙醇
适用:物体表面
2. 气体灭菌法
(1)环氧乙烷灭菌法:塑料包装、医用棉签包装
(2)蒸气熏蒸灭菌法
(四)无菌操作法
1. 药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行操作。
2. 某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效,为保证注射剂灭菌效果,避免污染,应采用 无菌操作。
3. 采用层流洁净空气技术,大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行,小量采用层流洁净工作台。
4. 用蒸气熏蒸法和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌 。
5. 室内用具、墙、桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒。
6. 其他物品可热压或干热法灭菌。
四、常用的防腐剂
1. 苯甲酸与苯甲酸钠
pH4以下药液防腐效力好。
2. 对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)
分为甲、乙、丙、丁四种酯。
聚山梨酯类与其发生络合作用,可减弱其防腐效力,应适当增加其用量。
3. 山梨酸(钾)
特别适用于含聚山梨酯药液。
4. 其他:含 20%以上乙醇和 30%以上的甘油具有防腐作用。
灭菌方法小结 QIAN
B 型题
A. 干燥灭菌法(160℃, 2小时)
B. 热压灭菌法
C. 气体灭菌法
D. 紫外线灭菌法
E. 滤过除菌法
1.5%葡萄糖注射液
2. 胰岛素注射液
3. 空气和操作台表面
4. 塑料包装医用棉签
5. 油脂类软膏基质
『正确答案』 B 、 E 、 D 、 C 、 A
中药药剂学——第三单元 粉碎、筛析、混合
一、粉碎
1. 目的——减少粒径、增加比表面积
①增加表面积,促进溶解与吸收,提高生物利用度。
②便于制备多种剂型。
③利于药材中有效成分的浸出或溶出。
④利用调配、服用和发挥药效。
2. 粉碎方法:
干法粉碎(混合 /单独)、湿法粉碎(水飞 /加液)、低温粉碎、超细粉碎(细胞破壁,灵芝孢子粉) 粉碎方法的适用范围
QIAN 粉碎方法
串料黏串油仁
动物药多蒸罐
石头水飞极细
二脑冰麝加液
树脂胶膏低温
二、 筛析
1. 目的
过筛+离析
分等——制备不同制剂。
混合——保证组成均匀性。
2. 药筛的种类与规格
冲眼筛
编织筛
标准药筛:一~九号筛
QIAN 筛号与工业筛目对照
一十五八六到百
九号最细二百目
3. 粉末分等
粉末六等不难记,粗细对应中极细 粗中全过一二四,混有粉末不超过 细粉全过五六八,含有粉末不少于
三、混合
1. 原则
2. 混合方法 搅拌、研磨、过筛
中药药剂学——第四单元 散剂 一、散剂的特点
一种或数种药物经粉碎与混合均匀而制成的粉末状制剂。
1. 优点
①比表面积较大,易分散,奏效较快。
②制备简单,适于医院制剂。
③对疮面有一定的机械性保护作用。
④口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多,也适于小儿给药。
2. 缺点 湿痒刺激灰大
不宜制成散剂的药物
>> 易吸潮变质
>> 易氧化变质(补充)
>> 刺激性、腐蚀性大
>> 含挥发性成分多且剂量大
二、散剂的分类
三、散剂的质量要求
1. 内服:细粉。
2. 儿科、外用:最细粉。
3. 眼用:极细粉。
4. 应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。
四、 散剂的制备
实例考点!
1. 一般散剂——冰硼散 -外、益元散 -内
2. 特殊散剂
①含毒性药物——九分散、硫酸阿托品散 -内
②含低共熔混合物——痱子粉 -外
③含液体药物——紫雪散 -内、蛇胆川贝散 -内
④眼用
(一)一般散剂的制法
工艺流程:
粉碎→过筛→混合→ 分剂量 →质量检查→包装
①目测法:先称取 10份总量, 根据眼力估量分成 10等份。 简便易行, 药房小量配制, 但误差较大 , 毒 性药或贵重细料药散剂不宜使用此法。
②重量法:剂量准确,但效率低。含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。
③容量法:应用最多,方便,效率高,且误差较小。
(二)含毒性药物散剂—— 硫酸阿托品散
单独粉碎、配研法、重量法分剂量
倍散:单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散——稀释倍数由剂量而定
中药药剂学——第五单元 浸提、分离、浓缩与干燥
一、浸提的原理与影响因素
浸提:采用适宜的溶剂与方法将饮片中可溶性成分浸出。
目的:
1. 中药浸提过程
2. 影响浸提的主要因素
二、常用浸提方法和设备
1. 常用浸提溶剂
水、 乙醇 、其他(丙酮、二氯甲烷、乙醚、石油醚)
2. 常用浸提方法的特点与应用
煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸馏、超临界
超临界流体提取法
利用处于临界温度与临界压力以上的超临界流体提取药物有效成分。
超临界流体:兼具气液两相双重特点(气体低黏度、高扩散系数 +液体高密度、良好的溶解能力),调 节温度、压力可提高超临界流体对成分的溶解能力。
特点:①提取分离速率快,效率高。② 适于热敏性、易氧化的有效成分(亲脂性、小分子)的提取。 ③工艺简单,但设备投资大。
三、浸提液的分离方法
四、常用精制方法
1. 水提醇沉法
原理:水提液中一些大分子亲水性杂质难溶于一定浓度乙醇,在水提液中加入适量乙醇后使杂质沉淀 除去。
操作过程:
将中药水提液浓缩至每毫升相当于药材 1~2g , 浓缩液放冷后, 慢加快搅,边搅拌边缓慢加入乙醇使达 规定含醇量,密闭冷藏 24~48小时,滤过,滤液回收乙醇,沉淀乙醇洗涤,得到精制液。
2. 膜分离法
原理:以细微孔径的薄膜为滤过介质,使药液中的微粒或某些相对分子质量较大的成分被薄膜截留, 分 微滤、超滤、纳滤、反渗透 。
应用
微滤:需预滤,注射剂、输液精滤, 0.22μm 以下孔径的滤膜可以用于热敏性药物溶液的除菌净化。 超滤:中药提取液的精制纯化,多糖类、酶类等药物溶液的浓缩,中药注射剂、输液、滴眼剂等制剂 的精滤、除菌、 除热原 。
3. 树脂吸附分离
原理:大孔吸附树脂是一种具有多孔立体结构人工合成的聚合物吸附剂,依赖其巨大的比表面及多孔 性,以及与被吸附分子间的范德华引力,可从水溶液中有效吸附有机化合物。不同品种规格的大孔吸附树 脂具有不同的极性,可选择性地吸附不同成分。
应用:皂苷、黄酮、生物碱纯化富集 ,用于某些离子型活性成分的分离与精制。
滤纸、大孔树脂、滤纸
五、浓缩
1. 影响浓缩效率的因素
蒸发、反渗透、超滤
U ——蒸发器的生产强度
r ——二次蒸汽的汽化潜能
K —— 蒸发器传热总系数 :提高蒸发效率的主要途径
△ t —— 传热温度差 (加热蒸汽的温度与溶液沸点之差)
提高 加热蒸汽的压力和 降低 冷凝器中二次蒸汽的压力。
2. 常用浓缩方法
六、干燥
★干燥方法应用 QIAN ★
干燥十法,各显神通
烘干简单,对热稳定
鼓式薄片,浸膏膜剂
带式干燥,饮片茶剂
减压真空,减少污染
喷雾瞬间,沸腾湿粒
冷冻升华,真空低温
红外安瓿,微波灭菌
吸湿干燥,保存物料
热敏物料,喷雾减冷
热敏性物料干燥:喷雾、减压、冷冻
中药药剂学——第六单元 浸出药
一、浸出药剂的特点
①体现方药复合成分的综合疗效;
②药效缓和、持久、副作用小;
③服用剂量较小,使用方便;
④大部分直接用于临床,部分可用作其他制剂的原料。
流浸膏、浸膏→颗粒剂、片剂、注射剂
浸出药剂系指用适宜的溶剂和方法, 提取饮片中有效部位 (成分) 而制成的供内服或外用的一类制剂。
二、浸出药剂的分类
①水浸:汤剂、合剂;
②含醇:酒剂、酊剂、流浸膏剂;
③含糖:糖浆剂、煎膏剂。
三、常用浸出药剂的种类与制法
1. 合剂
①特点:中药合剂与口服液是在汤剂的基础上改进和发展而成的,具有浓度高、吸收快、服用剂量较 小、可大量生产等特点。但合剂的组方固定,不能随证加减。
②制法
浸提:煎煮法、 双提法 (挥发性成分)。
精制:高速离心分离→水醇法→吸附澄清法(壳聚糖、 101果汁澄清剂,除去蛋白质、淀粉、树胶、果 胶等杂质),口服液精制可采用膜滤过、大孔吸附树脂技术。
浓缩:每次服用量 10~20ml 。
2. 糖浆剂
①含有药物、饮片提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液, 含糖量≦ 45%(g/ml) 。
②单糖浆:85%(g/ml)或 64.71%(g/g) ,用途:配制药用糖浆,矫味剂 /助悬剂 /黏合剂,包糖衣 。 ③特点:含有糖或芳香性矫味剂,可掩盖药物的苦昧或其他不良气味,深受儿童患者欢迎。
④制法
工艺流程:
补充——药品贮藏要求
3. 煎膏剂(膏滋)
①饮片用水煎煮,取煎煮液浓缩后,加 炼蜜或炼糖(或转化糖) 制成的半流体制剂。
炼糖——使蔗糖部分转化成转化糖
②特点:
③制法——工艺流程
密度 1.4
炼蜜 /炼糖不超过清膏的 3倍
炼糖方法:糖 +水 +0.1%枸橼酸 /酒石酸,加热溶解保持微沸,炼至滴水成珠,转化率达 40%-50%。 目的:去除杂质,杀灭微生物,减少水分,防止返砂。
A :以下有关糖浆剂配制说法错误的是
A. 热溶法适用于单糖浆及耐热成分糖浆的制备
B. 冷溶法适用于热敏成分,易污染,应用较少
C. 混合法适用于饮片提取物与单糖浆直接混合
D. 酊剂、流浸膏剂、醑剂与单糖浆混合时常产生浑浊,可加甘油助溶或滑石粉助滤
E. 中药糖浆剂多采用热熔法制备
『正确答案』 E
4. 酒剂与酊剂
酒剂:饮片用 蒸馏酒 提取制成的澄明液体制剂。
酊剂:饮片用规定浓度的 乙醇 提取或溶解而制成的澄明液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。
酒剂特点:
①酒辛甘大热,能行血通络,散寒,故祛风活血、止痛散瘀等方剂常制成酒剂。
②内服酒剂以谷类酒为原料。
③酒剂制备简便,易于保存。
④但儿童、孕妇以及心脏病、高血压等患者不宜使用。
酒剂 PK 酊剂
5. 流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂:饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分溶剂,调整浓度至 每 1ml 相当于原饮片 1g 的制剂 。 —— 配制酊剂、合剂、糖浆剂等制剂中间体 。(液体制剂)
浸膏剂:药材用适宜的溶剂提取,蒸去全部溶剂,调整浓度至 每 1g 相当于原饮片 2~5g 的制剂 。 —— 有效成分含量高,体积小,多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等中间体 。 (固体制剂)
少数品种可直接应用于临床。
流浸膏剂 PK 浸膏剂
6. 茶剂——饮片或提取物(液)与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。
新研制的茶剂多为袋泡茶剂,是以中药煮散为基础发展起来的,使用时以沸水直接冲泡饮用,具有体 积小、便于携带贮存、使用方便等特点。
中药药剂学——第七单元 液体制剂
液体制剂
药物分散在液体介质中
药物:分散相
溶剂:分散介质
一、液体制剂的特点和分类
1. 特点:
① 药物分散度大 ,吸收快、起效快;
②给药途径多,可内服外用;
③服用方便,适于老幼;
④能减少某些药物的刺激性;
⑤固体药物制成液体制剂,生物利用度提高;
缺点:
⑥分散度大,某些药物易化学降解,药效降低甚至失效;
⑦体积大,携运贮不方便;
⑧易霉变。
2. 分类
1. 按分散系统分类
2. 按给药途径分类
二、表面活性剂
1. 表面活性剂的含义
显著降低两相间表面张力 /界面张力。
2. 组成
结构特点:极性亲水基团(解离或不解离) +非极性亲油基团
3. 表面活性剂的种类
>>阴离子——外用
>>阳离子——杀菌、防腐
>>两性离子
>>非离子
① 阴离子型表面活性剂 ——外用 肥皂、硫酸、磺酸
② 阳离子型表面活性剂 ——毒性大,外用杀菌、防腐 苯扎氯铵(洁尔灭)
苯扎溴铵(新洁尔灭)——溴化二甲基,十二烷基铵
③ 两性离子型
>>碱性水溶液——阴离子性质,起泡去污
>>酸性水溶液——阳离子性质,杀菌
天然:卵磷脂 (大豆、蛋黄) -不溶于水。
合成:氨基酸型、甜菜碱型。
④ 非离子型 ——不解离
>>脂肪酸山梨坦类(司盘)
又名:脱水山梨醇脂肪酸酯类。
作用:W/O乳化剂、 O/W辅助乳化。
司盘 20(月桂酸山梨坦)、 40-棕榈酸、 60-硬脂酸)
>>聚山梨酯(吐温)
又名:聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类。
作用:增溶剂、 O/W乳化剂、润湿剂、分散剂。
QIAN 司盘吐温类型:二月四中留影 20-月, 40-棕, 60-硬 >>聚氧乙烯型
非离子型表面活性剂——考点总结
特点:不解离,毒性低 -口服、外用、注射
4. 表面活性剂的基本性质与应用
①胶束和临界胶束浓度(CMC )
胶束 /胶团:亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围(1-100nm )。 CMC :表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
②亲水亲油平衡值(HLB )
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力:0~40。
非离子表面活性剂:0~20。
完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子:0。
完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯:20。
数大亲水小亲油
表面活性剂的 HLB 值与其应用有密切关系
QIAN HLB速记!
亲水亲油平衡值
数大亲水小亲油
15以上可增溶
7到 9做润湿剂
8前 8后各不同
油包水来水包油
4. 表面活性剂的基本性质与应用
③ 起昙与昙点 (非离子型)
某些 含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大 ,当达到某一温度时,其溶 解度 急剧下降 ,使溶液出现混浊或分层,冷却后又恢复澄明。
如:聚山梨酯 -20、聚山梨酯 -60、聚山梨酯 -80的昙点分别是 95℃、 76℃、 93℃。
5. ④ Krafft 点 (离子型)
十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化,当温度升高至某一温度时,其溶解度 急剧升高 ,该温 度称为 Krafft 点。
离子型表面活性剂的特征值。
表面活性剂使用温度的下限。
如:十二烷基硫酸钠 8℃、十二烷基磺酸钠 70℃。
⑤ 毒性
阳>阴>非
溶血作用:阴阳强,非轻微,聚山梨酯更小。
表面活性剂分类应用大总结 QIAN
阴离子:肥皂、硫酸、磺酸
去污剂、起泡剂、消泡剂
阳离子:洁儿灭扎你
消毒、杀菌、防腐
两性离子:卵磷脂
非离子:司盘、吐温、聚山梨酯
三、增加药物溶解度的方法
药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。
表示:一份溶质(1g 或 1ml )溶于若干毫升溶剂。
苦杏仁苷:1g 溶于 12ml 水——溶解。
易溶:溶质 1g (ml )能在溶剂 1-不到 10ml 中溶解。
溶解:溶质 1g (ml )能在溶剂 10-不到 30ml 中溶解。
1.增溶——难溶性药物溶液中加入表面活性剂,使药物溶解度增加的现象。
原理:表面活性剂形成的胶束增溶 ,如甲酚皂。
影响因素:增溶剂的性质、增溶质(药物)的性质,加入顺序,温度的影响。
2. 助溶——难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象。
KI (助溶剂) +I2→ KI 3碘化钾
3. 助溶的方法——制成盐类、采用潜溶剂(混合溶剂→水 +乙醇 /丙二醇 /甘油 /PEG )、升高温度、应 用微粉化和固体分散技术。
A1:以下有关药物增溶说法错误的是
A. 由于胶束的大小属于胶体溶液范围,因此药物被胶束增溶后仍呈现为澄明溶液,溶解度增大
B. 一般增溶剂 HLB 值愈大,增溶剂用量增大,增溶效果愈好
C. 通常增溶质药物的分子量愈大,被增溶量愈小
D. 将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好
E. 对非离子型表面活性剂,温度上升有利于增加增溶质在胶束中的溶解度
『正确答案』 E
四、按分散系统,液体药剂的分类
五、真溶液型药剂
六、胶体溶液型
1~100nm
七、乳浊液
1. 概念
互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散, 非均相 ,分散度大,热力学不稳定。 液滴:分散相、内相、非连续相。
互不相溶的另一液体:分散介质、外相、连续相。
2. 乳浊液的分类
3. 乳浊液的特点
①分散度大:吸收起效快,生物利用度高。
②外用:改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性。
③静脉注射:分布快、药效高、靶向性。
④静脉营养乳剂:营养输液。
4. 乳化剂的分类
5. 乳化剂的选择
安全无毒刺激性小,根据乳剂类型, HLB 值。
0/W 型乳剂选择 0/W 乳化剂:HBL8-16
W /0型乳剂选择 W /0乳化剂:HBL3-8
6. 混合乳化剂 HLB 值的计算
非离子型表面活性剂 HLB 具有加和性:
例题:
计算用 45%司盘 -60(HLB=4.7)和 55%吐温 -60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的 HLB 值。 解:
=4.7×0.45+14.9×0.55=10.31
混合 HLB 值为 10.31,可用作 0/W 型乳化剂。
7. 乳浊液型药剂的制法
制法:油中乳化剂法(干胶法) -鱼肝油乳、水中乳化剂法(湿胶法)、新生皂法 -石灰搽剂、两相交 替加入法、机械法。
干胶——水加到油中
湿胶——油加到水中
交替——交替加入水 /油
干胶法、湿胶法初乳油水胶比例非常重要!
乳剂中添加药物的方法:加入水相、 加入油相、 加入亲和力大的液相、 与少量乳剂研磨后与乳剂混合。
8. 乳剂不稳定现象及主要原因
①分层(乳析):密度差;
②絮凝:电解质、离子型乳化剂;
③转相(转型):乳化剂性质转变;
④合并与破裂:乳滴大小不均一;
⑤酸败:油相、乳化剂变质。
八、混悬液型药剂
1. 概念:难溶性固体微粒(0.5~10μm ),非均相。
制备条件
2. 混悬液的稳定剂
①润湿剂:甘油、乙醇、 HLB7-9表面活性剂
②助悬剂(分散介质 ε↑)
③絮凝剂与反絮凝剂:电解质→ δ↓→絮凝 降低——絮凝;升高——反絮凝
枸橼酸盐、酒石酸盐
3. 混悬液的制备
1. 分散法:药物粉碎→分散
小量:乳钵,大生产:乳匀机、胶体磨。
2. 凝聚法
>>物理凝聚法:将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液。 >>化学凝聚法:用化学反应使两种药物生成难溶性的药物微粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂。 4. 混悬液实例——炉甘石洗剂
制法:分散法
润湿剂:甘油
助悬剂:羧甲基纤维素钠
A. 溶胶剂 B.混悬剂 C.乳剂
D. 溶液剂 E. 高分子溶液剂
1. 硫磺洗剂属于
2. 碘酊属于
3. 胃蛋白酶口服溶液属于
4. 磷酸可待因糖浆属于
『正确答案』 B 、 D 、 E 、 D
中药药剂学——第八单元 注射剂 +眼用溶液
一、概述
1. 特点
优点:1. 药效迅速,作用可靠;
2. 适用:不宜口服的药物;
3. 适用:不能口服给药的病人;
4. 可以产生局部、定位或延长药效的作用;
5. 有些可用于疾病诊断。
缺点:1. 使用不便; 2. 注射疼痛; 3. 使用不当时,有一定危险性; 4. 制备过程复杂,制剂技术和设备 要求较高。
2. 注射剂的分类
注射液按分散系统:溶液型、乳状液型、混悬液型
3. 有关注射剂的给药途径的考点
①皮内(表皮 -真皮):<0.2ml>0.2ml>
②皮下(真皮 -肌肉):1~2ml ,水溶液
③肌内:1~5ml ;油溶液 /混悬液延效、乳剂延效+靶向
④静脉:静推、静滴,多为水液,慎用增溶剂,不得添加抑菌剂
⑤脊椎腔:≤ 10ml ,与脊椎液等渗, pH5~8,不得添加增溶剂
4. 注射剂的质量要求
① 无菌
② 无热原 ——热原检查法、细菌内毒素检查法
③ 澄明度 ——可见异物、不溶性微粒
④ pH 值 —— 4~9(脊椎腔 5~8)
⑤ 渗透压
⑥ 安全性 ——刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验
⑦ 稳定性 ——化学、物理、生物、有明确的有效期
二、热原
1. 组成
热原是微生物产生的一种内毒素,存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
革兰阴性 所产生的热原——致热能力最强。
2. 热原的基本性质
耐热性
滤过性 :1~5nm ;
水溶性 :乳光;
不挥发性 :蒸馏水器上附有隔沫装置;
被吸附性 :活性炭、离子交换树脂、石棉板; 其他:不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波。
3. 注射剂中污染热原的途径
① 从溶剂中带入(主要途径) ;
②从原辅料中带入:生物制品右旋糖酐; ③从容器、用具、管道和设备带入;
④从制备过程与生产环境中带入;
⑤从输液器具带入。
4. 热原的去除方法
①容器或用具
>>高温法
针头、针筒、玻璃
180℃, 3-4h
250℃, 30-45min
>>酸碱法
高锰酸钾硫酸溶液
②药液或溶剂
>>吸附法:活性炭
>>超滤法:<1nm>1nm>
>>离子交换法
>>凝胶滤过法
>>反渗透法:三醋酸纤维素膜
QIAN 热原性质及去除方法
5. 热原与细菌内毒素的检查方法★
1. 热原检查法(家兔法)
费时、繁琐 ——药典法
不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂。
2. 细菌内毒素检查法(鲎试剂法)
快捷、灵敏
用于生产过程中热原控制、不能应用家兔进行热原检测的品种。
对革兰阴性菌以外的内毒素不够敏感 ,故不能完全代替家兔致热试验法。
三、注射剂的溶剂
1. 注射用水
制备:纯化水蒸馏。
用途
①配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂
②注射剂、滴眼剂容器的精洗
灭菌注射用水
①注射用灭菌粉末的溶剂 ②注射剂的稀释剂
2. 注射用油(2015版药典)
植物油:大豆油、芝麻油、茶油
四、注射剂的附加剂
重要的考点再次重复:
◆增溶剂
·静脉——慎用,椎管内——不得添加
◆抑菌剂
·多剂量包装,但一般仍需灭菌
一次注射量超过 15ml ——不得添加
·静脉、脑池内、硬膜外、椎管内——不得添加
渗透压的计算
①凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。
②大量注入低渗溶液会导致溶血,应调节其渗透压。
③正常人体血液的渗透压摩尔浓度范围为 285~310mOsmol/kg。
④ 0.9%氯化钠溶液、 5%葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与人体血液相当。
⑤调节渗透压的方法:冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法 、渗透压摩尔浓度测定法、溶血测定法。 冰点降低数据法
W :配成 100ml 等渗溶液所需加入等渗调节剂的量, g /ml ;
a :未经调整的药物溶液引起的冰点下降度;
b :1%(g/ml)等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。
例:配制 2%盐酸普鲁卡因溶液 100ml ,需加氯化钠多少,才能使之成为等渗溶液?(已知 1%盐酸普鲁 卡因溶液冰点降低为 0.12℃)
解:已知 a =0.12×2=0.24, b =0.58
代入公式
氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量:1g 药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数。
X =0.9%V-G1E1-G2E2-??
X :配成体积为 V 的等渗溶液需加入氯化钠的量(g )
V :欲配药液体积(ml )
G :药液中溶质的克数
E :1g 药物的氯化钠等渗当量
例:已知 1g 盐酸普鲁卡因能产生与 0.21g 氯化钠相同的渗透压,配制 2%盐酸普鲁卡因等渗溶液 100ml 需要加入 NaCl 的克数应为多少 ?
解:
代入公式:NaCl%=0.9%*100 -2×0.21=0.48(g )
则:100ml 盐酸普鲁卡因溶液需要加 0.48g 氯化钠使成等渗溶液。
计算题练习 1:配制 1000ml 冰点下降度为 0.05℃某中药注射液,问需要加多少氯化钠才能调整为等渗 溶液 ?
解:代入公式:
W =(0.52-0.05) /0.58≈ 0.81(g )
0.81×10=8.1(g )
计算题练习 2 :已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为 0.24,欲配制 2%头孢噻吩钠溶液 100ml ,需加入 多少氯化钠,使成等渗溶液。
解:V =100ml ; G =2%×100=2; E =0.24;
X = 0.9%V– G ×E
= 0.9%×100 - 2×0.24
= 0.42g
五、注射剂的制备
1. 中药注射用半成品的基本要求
重金属:≤百万分之十
砷盐:≤百万分之二
2. 去除药液中鞣质的方法
鞣质:引起疼痛、硬结。 (1)改良明胶法:在提取浓缩液中加入明胶生成鞣酸蛋白沉淀后,不滤过,直接加乙醇处理,可减少 明胶对某些有效成分吸附,以除去鞣质的方法。
(2)醇溶液调 pH 值法:利用鞣质可与碱成盐,使鞣质在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法。
(3)聚酰胺吸附法:利用聚酰胺分子内存在的酰胺键,可与酚类、酸类、醌类、硝基化合物等形成氢 键而有吸附作用的性质,以除去鞣质的方法。
中药注射剂的质量检查项目:装量、渗透压摩尔浓度、可见异物、不溶性微粒、有关物质、无菌、热 源或细菌内毒素。
六、输液剂
①电解质:补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡。
氯化钠 、乳酸钠。
②营养:补充营养,适用于不能口服吸收者。
糖类(葡萄糖 )、 氨基酸 和脂肪乳。
③胶体:调节体内渗透压,血浆代用。
多糖(右旋糖酐 )、明胶、高分子聚合(PVP )。
七、眼用溶液剂的特点
1. 特点
①药物可通过眼黏膜吸收与注射给药同样有效,而与注射给药相比,眼部给药简单、经济;
②可避免肝脏首过作用;
③眼部组织与其他组织或器官相比,对于免疫反应 不敏感 ,
适用于口服吸收不理想的蛋白质类、肽类
药物。
2. 眼用溶液剂的质量要求
① 与泪液等渗
② pH 值
③装量:≤ 10ml
④可见异物
⑤无菌
3. 眼用液体制剂的附加剂
① pH 调节剂:磷酸盐缓冲液、 硼酸(盐)缓冲液 ;
② 渗透压调节剂 :氯化钠、葡萄糖、 硼酸、硼砂 ;
③抑菌剂:氯化苯甲羟氨、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇;
④黏度调节剂:甲基纤维素 MC 、聚乙烯醇 PVA 、聚维酮 PVP 、聚乙二醇 PEG ; ⑥其他:增溶剂、助溶剂、抗氧剂。
中药药剂学——第九单元 外用膏剂
一、概述
1. 外用膏剂的特点
①药物+基质→半固体、近似固体(专供外用);
②多用于慢性病,保护、润滑、局部治疗;
③ 经皮给药系统可全身治疗。
2. 外用膏剂的分类
二、软膏剂
乳膏剂:乳剂型基质
糊剂:饮片细粉量>25%
(一)软膏剂常用基质的种类与选用
1. 油脂性基质
①特点
·润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强;
·油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除;
·不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
③几个应用常见考点:
羊毛脂:吸水性好,可提高药物的渗透性。
调节稠度:四蜡——蜂虫鲸石。
凡士林:不宜用于有多量渗出液的患处。
2. 乳剂型基质
①特点
·分类:O/W、 W/O。
·亲水亲油,有利释放穿透吸收。
·可吸收创面渗出物。
·易涂布、易清洗。
·可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病和皮肤瘙痒症,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。
·不适用于:遇水不稳定药物。
②乳剂型基质代表品种及应用
—— 0/W 水多拿伞举
·吸水多、无油腻、易洗除,注意反向吸收。
·易干涸、霉变——需加保湿剂、防腐剂。
·乳化剂
一价皂(新生成的钠皂、三乙醇胺皂) 、脂肪醇性硫酸(酯)钠、聚山梨酯、聚氧乙烯醚的衍生物。
③乳剂型基质代表品种及应用
—— W/O因美盖新是由头
·吸水少,透皮好,涂展佳。
·乳化剂:
多价皂(硬脂酸钙 /镁 /锌 /铝) 、司盘、蜂蜡 /胆甾醇 /硬脂醇。
3. 水溶性基质
①特点
释药快、无油腻、无刺激。
能吸收组织渗出液, 可用于糜烂创面和腔道黏膜。
润滑作用差。
易失水、发霉——保湿剂、防腐剂。
②代表品种
聚乙二醇 (PEG )、 CMC-Na 、明胶
软膏不同基质应用的总结
1. 油脂性基质:对皮肤的保护及软化作用强,不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
2. 乳剂型基质:吸收好,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。
3. 水溶性基质:释药快,糜烂创面、腔道黏膜。
(二)软膏剂的制法
1. 研和法
2. 熔和法
3. 乳化法——徐长卿软膏(0/W 乳化剂:硬脂酸 +三乙醇胺 -新生成三乙醇胺皂)
(三)眼膏剂的特点
A 型题:关于眼膏剂及其特点的叙述,错误的是 C
A. 眼膏剂为供眼用的无菌半固体制剂
B. 基质应均匀、细腻、无刺激性,并易涂布于眼部,便于药物分散和吸收
C. 基质灭菌一般采用 150℃热压灭菌 1~2h
D. 每个容器的装量应不超过 5g
E. 制备必须在净化条件下进行,灌装于灭菌容器中,严封
干热空气灭菌法:玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料,如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、 活性炭。
三、黑膏药
1. 黑膏药:饮片+植物油+红丹(铅丹) →炼制
白膏药:饮片+植物油+官粉(铅粉) →炼制
2. 制法:
药料提取 (炸料) →炼油→下丹收膏 ( Pb3O4反应生成高级脂肪酸铅盐 -基质主要成分) →去 “火毒” →摊涂于裱背材料
3. 皮肤贴敷:油润固体,用前烘软。
四、橡胶膏剂 VS 凝胶膏剂
2. 特点
3. 橡胶膏剂的制法
①溶剂法
药料提取—→制备膏料—→涂布膏料—→回收溶剂—→切割—→加衬—→包装
②热压法
五、涂膜剂
1. 饮片经适宜方法提取或溶解,与成膜材料制成的供 外用涂抹 ,能 形成薄膜 的黏稠液体制剂。
2. 溶剂:乙醇。
3. 成膜材料:聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮 、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛。
4. 其他附加剂:增塑剂、保湿剂。
中药药剂学——第十单元 栓剂
一、栓剂的特点与作用机理
(一)栓剂的分类
药物+基质→供腔道给药(固体)→局部或全身作用
①直肠栓:鱼雷形、圆锥形、圆柱形;
②阴道栓:鸭嘴形、球形、卵形;
③尿道栓:棒状。
(二)栓剂的作用特点
① 药物不受或少受胃肠道 pH 或酶的破坏 ;
②避免药物对胃黏膜的刺激性;
③ 经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用 ;
④适宜于不能或不愿口服给药的患者;
⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
(三)栓剂中药物的吸收途径
1. 直肠给药
① 直肠上静脉 → 门静脉 → 肝脏 →大循环
② 直肠下静脉 +肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏 )→下腔大静脉→大循环
③直肠淋巴系统
2. 阴道给药
因阴道附近的血管几乎均与大循环相连,故药物的吸收不经肝脏,且吸收速度较快。
二、栓剂基质
1. 要求
①室温时应有适当的硬度,当塞入腔道时不变形,不碎裂,在体温下易软化、熔化或溶解; ②不与主药起反应,不影响主药的含量测定;
③对黏膜无刺激性,无毒性,无过敏性;
④理化性质稳定,在贮藏过程中不易霉变,不影响生物利用度等;
⑤具有润湿及乳化的性质,能混入较多的水。
2. 栓剂基质的种类(代表品种及应用)
①油脂性基质
可可豆脂:同质多晶性, α、 β、 γ。(β最稳定)
半合成脂肪酸甘油酯(椰子 /山苍子 /棕榈)
②水溶性及亲水性基质
甘油明胶:阴道栓常用,不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物(鞣酸)。
聚乙二醇(对黏膜有刺激性)。
三、栓剂的制法
1. 搓捏法——临时小量制备脂肪性基质栓剂。
2. 冷压法——大量生产脂肪性基质栓剂。
3. 热熔法——最为广泛,油基及水基均可用。
工艺流程:熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削→取出→包装→成品栓剂
4. 润滑剂选用 性质相反的
①油脂性基质——肥皂:甘油:90%乙醇=1:1:5。
②水溶性或亲水性基质——油性润滑剂(液状石蜡、植物油)。
四、栓剂的质量要求
栓剂中的药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完整光滑,塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或 溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用,并应有适宜的硬度,以免在包装或贮存 时变形。除另有规定外,栓剂应在 30℃以下密闭贮存,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
融变时限:脂肪性基质 30min ,水溶性基质 60min 。
中药药剂学——第十一单元 胶囊剂
一、胶囊剂的含义、分类、特点
2. 分类
①硬胶囊(胶囊)
②软胶囊(胶丸):滴制法、压制法
③肠溶胶囊
3. 胶囊剂的特点
①外观光洁,美观,且可掩盖药物的不良气味,便于服用;
②药物生物利用度高,与片剂、丸剂相比,在胃肠道中崩解较快,故显效也较快; ③提高药物的稳定性,因药物被装于胶囊中,与光线、空气和湿气隔离;
④可制成定时定位释放药物的制剂。
4. 不宜制成胶囊剂的药物
水刺激风湿
二、硬胶囊剂和软胶囊(胶丸)的制备
1. 空胶囊的规格与选用 8种
规格:000、 00、 0、 1、 2、 3、 4、 5
大——————————→小
常用 1~3号
实际:凭经验并通过试装来决定。
2. 空心胶囊的囊材
明胶——主要原料
①增塑剂:甘油、山梨醇、 CMC-Na
②增稠剂:琼脂;
③遮光剂:二氧化钛;
④着色剂:柠檬黄、胭脂红;
⑤防腐剂:对羟基苯甲酸酯类; 尼泊金
⑥芳香矫味剂:乙基香草醛。
3. 空心胶囊的制备工艺流程
溶胶→蘸胶制坯→干燥→拔壳→截割→整理
4. 药物的处理
①剂量小:细粉,过六号筛,混匀后填充;
②剂量大:制成稠膏或干浸膏;
③挥发油:吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充,或包合后再填充; ④ 易引湿或混合后发生共熔的药物:分别加适量稀释剂稀释混匀后再填充 ; ⑤疏松性药物:可加适量乙醇或液状石蜡混匀后填充;
⑥麻醉药、毒剧药:稀释后填充。
二、硬胶囊剂和软胶囊(胶丸)的制备
1. 囊材组成
2. 软胶囊制备方法
①压制法(块状茶剂)
②滴制法(滴丸)
三、胶囊剂的质量评定
1. 水分:≤ 9.0%
2. 崩解时限
硬胶囊:30min
软胶囊:1h
中药药剂学——第十二单元 丸剂
一、丸剂
药物+辅料(黏合剂)→球形或类球形
汤者荡也,去大病用之;
散者散也,去急病用之;
丸者缓也,不能速去病,舒缓而治之也。
1. 丸剂的特点
①溶散、释放药物缓慢——延长药效,缓解毒性、刺激性,减弱不良反应,多用于慢性疾病或调和气 血;
2. 丸剂的分类
1. 按制法:
2. 按赋形剂:
水丸、蜜丸(大、小)、水蜜丸、浓缩丸(蜜、水、水蜜)、糊丸、蜡丸等。
二、水丸
水丸:系指饮片细粉以 水 为黏合剂制成的丸剂。
水丸最常用赋形剂——水(冷开水、蒸馏水) !
或根据制法用——黄酒、醋、稀药汁、糖液等
1. 水丸赋形剂
2. 水丸的制法——泛制法
工艺流程:
原料的准备→ 起模→成型→盖面 →干燥→选丸→(包衣)→质检→包装
3. 制备要点:
①原料的准备
水丸对药粉的要求
② 起模
a. 关键操作 ——制成直径 0.5~1mm 大小丸粒。
b. 模子的形状直接影响丸剂的圆整度,模子的粒径和数目影响丸粒的规格及药物含量均匀度。
c. 起模用粉:黏性适中。
d. 起模方法:
粉末泛制起模(传统法) ——紧密,费时 。
湿制颗粒起模(改进法)——成型率高,均匀、松散。
③盖面
将适当材料(清水、清浆或处方中部分药物的极细粉)泛制于筛选合格的成型丸粒上至成品大小,使 丸粒表面致密、光洁、色泽一致的操作。
方法:干粉盖面、清水盖面、清浆盖面。
4. 水丸实例——泛制法
二陈丸:生姜汁。
三、蜜丸和水蜜丸
1. 蜜丸和水蜜丸特点
·蜂蜜:滋补、矫味、润肺止咳、润肠通便;
·滋补,慢性病治疗;
·还原糖可防止有效成分的氧化。
水蜜丸的特点(补充)
·丸粒小、光滑圆整,易于吞服;
·节省蜂蜜、降低成本;
·利于贮存。
2. 蜂蜜的选择
①白荆条花、刺槐花、荔枝花、椴树花蜜最好 ;
②梨花、芝麻花蜜也不错;
③苜蓿花、枣花、油菜花蜜较次,乌桕花及杂花蜜更次——二等蜜;
④荞麦花及桉树花蜜——等外品;
⑤乌头花蜜、曼陀罗花蜜、雪上一枝蒿花蜜
——有毒,切勿药用。
3. 蜂蜜的炼制
方法:生蜜加水煮沸,去除浮沫,滤过,滤液继续炼至规定程度,即得。
炼蜜目的——除去杂质、杀死微生物、降低水分含量、破坏酶类、增加黏性。
★对比★
煎膏剂炼糖目的——
去除杂质、杀灭微生物、减少水分、防止返砂。
4. 炼蜜的规格与选用
炼制温度↑ 含水量↓ 相对密度↑
5. 蜜丸的制法——塑制法
工艺流程:物料的准备 (细粉) → 制丸块 (和药) →制丸条→分粒 →搓圆→干燥→整丸→质检→包装。 制丸块——关键工序。
6. 制备要点
①和药蜜温
a. 一般热蜜和药;
b. 温蜜和药:树脂、胶类、糖、黏液质类药物(乳香、没药、血竭、阿胶、白及、熟地)有较强的黏 性, 60℃~80℃;
c. 温蜜和药:芳香挥发性药物(冰片、麝香);
d. 老蜜趁热和药:药粉黏性很小。
②用蜜量
a. 1:1~1:1.5
b. 用蜜量宜少:含糖类、胶类及油脂类的药粉;
c. 用蜜量宜多(>1:2):含纤维质较多或质轻而黏性差的药粉。
7. 大蜜丸实例——塑制法
六味地黄丸
因含熟地黄、山茱萸等黏性药粉,用蜜量宜少些。
8、水蜜丸实例——泛制法
十全大补丸
四、浓缩丸
1. 饮片或部分饮片 提取浓缩 后, 与适宜的辅料或其余饮片细粉, 以水、 蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成。
2. 特点:服用剂量减少,疗效增强,卫生学标准提高,携带、贮藏均方便。
3. 分类:浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸。
4. 制法:粉多膏少 -泛制法,膏多粉少 -塑制法。
5. 实例:银翘解毒丸——浓缩蜜丸。
五、糊丸
1. 饮片细粉+米糊、面糊
2. 特点:溶散迟缓 ,减少药物对胃肠的刺激性;释药缓慢,可延长药效。
3. 适用
4. 糊丸的制法
(1)塑制法:①保持丸块滋润,以免丸块硬化,致使表面粗糙甚至出现裂缝;②糊粉用量应适宜。通 常 药粉与糊粉以 3:1为宜。
(2) 泛制法:以稀糊为黏合剂泛丸, 起模用水; 以稀糊泛丸, 其糊粉用量一般约为塑制法用量的 25%~ 50%;多余的糊粉炒熟拌入药粉中;制成的糊丸须放置通风处阴干或低温烘干,切忌高温烘烤和曝晒。 5. 糊丸实例
当归龙荟丸——塑制法
六、蜡丸
1. 饮片细粉 +蜂蜡 →塑制法
2. 特点:蜡丸在 体内不溶散 ,缓缓释放药物,延长药效,可通过调节蜂蜡含量,发挥肠溶效果,可减 轻含 毒性或刺激性强 的药物的毒性和刺激性。
七、滴丸
系指将饮片提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷却液中,收缩冷凝而制成的球形或类 球形制剂。
1. 滴丸特点
① 生物利用度高,疗效迅速,尤其是难溶性药物,在水溶性基质中分散度高,溶出速度快;
②剂量准确,药物在基质中均匀分散,丸重差异小;
③生产设备简单,生产周期短,自动化程度高,生产成本低;
④液体药物可制成固体滴丸。
2. 滴丸常用基质的种类与选用
要求:①熔点较低或加热能熔化成液体,而遇骤冷后又能凝成固体(室温下保持固体状态),加入主 药后仍能保持上述物理状态;②不与主药发生作用,不影响主药的疗效与检测;③对人体无不良反应。 种类:水溶性基质:聚乙二醇 6000或 4000、硬脂酸钠、甘油明胶。
水不溶性的基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化油及植物油。
3. 冷却剂的种类与选用
要求:
①不溶解主药与基质,不与基质、药物发生作用,不影响疗效;②有适宜的相对密度,即冷却剂与液 滴相对 密度要相近,但不能相等 ,以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而 充分凝固 ,丸形圆整;③有 适当的黏 度 ,使液滴与冷却剂间的黏附力小于液滴的内聚力而收缩成丸。
水溶性基质:液体石蜡、甲基硅油或植物油;
非水溶性基质:水或不同浓度的乙醇。
4. 滴丸的制法——滴制法
制备原理—— 固体分散法 。
固体药物在基质中的分散状态为:
①固体药物以胶体或分子分散,形成固体溶液;②某些难溶性药物形成胶态或微细的晶粒;③多晶型 药物因熔融、骤冷等形成亚稳定型结晶或无定型粉末。
液体药物在基质中的分散状态为:
①固态溶液;②固态凝胶;③固态乳剂。
5. 制备时影响滴丸丸重差异的因素
①滴管的口径;
②温度;
③滴管口与液滴之间的距离。滴管距离冷却剂液面过高,液滴可能因撞击冷却剂液面而跌散,产生小 的液滴,从而导致丸重差异。
油基、水基对比记忆!
随堂练习
A1:滴丸制备时如果采用液状石蜡作冷凝剂,则其基质可能为
A. 硬脂酸
B. 硬脂酸钠
C. 虫蜡
D. 单硬脂酸甘油酯
E. 氢化植物油
『正确答案』 B
八、丸剂包衣
1. 包衣的目的
(1)防止主药氧化变质或挥发,可提高药物稳定性。
(2)减少药物的刺激性,掩盖不良气味。
(3)控制丸剂的溶散,如包肠溶衣等。
(4)防止吸湿及虫蛀。
(5)可改善外观,利于识别。
2. 包衣的种类及材料
(1)药物衣:
包衣材料是处方中药物 极细粉 。
朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣、百草霜衣、红曲衣(消食健脾)、磁石衣(降气、行滞、祛痰)。 (2)保护衣:
薄膜衣、糖衣、有色糖衣、滑石衣及有色滑石衣、明胶衣、树脂衣。
九、丸剂的质量检查
1. 水分
蜜丸含水多, 3×543, 蜡滴无水分
2. 溶散时限
①小蜜丸、水蜜丸、水丸:1h ;
②浓缩丸和糊丸:2h ;
③蜡丸(肠溶衣片):人工胃液(2h ×),人工肠液(1h );
④大蜜丸及研碎、嚼碎或用开水、黄酒等分散后服用:不检查。
中药药剂学——第十三单元 颗粒剂
一、概念
颗粒剂(冲剂、冲服剂)
药物 +辅料→一定粒度的颗粒状制剂
粒度范围(了解内容)
二、颗粒剂的特点
①保持了汤剂吸收较快、作用迅速的特点,又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉败变质等 缺点。
②制备工艺适于工业生产,且产品质量较稳定。
③剂量较小,携带、贮藏、运输较方便。
④为提高产品的稳定性或达到相应的释药目的,可将颗粒包衣或制成缓释制剂。
缺点
⑤某些品种具一定吸湿性,包装不严易吸湿结块,影响产品质量,应予以注意。
三、颗粒剂的分类
无糖颗粒、中药配方颗粒(单味中药颗粒剂)
四、颗粒剂的制法
1. 工艺流程:
原辅料的处理→制颗粒→ 干燥→整粒 →包装
①原料提取:煎煮法、双提法。
②辅料:糖粉、糊精、 β-环糊精、泡腾崩解剂(有机酸 +无机碱)。
③制颗粒
④挤出制粒的考点
手捏成团、压之即散
清膏(稠膏):糖粉:糊精的比例 =1:3:1
⑤干燥
温度:60~80℃、 逐渐上升 。
程度:含水量≤ 2%
(注意区别于颗粒剂的含水量 6.0%)
⑥整粒
先过一号去粗,再过五号去细。
加入芳香挥发性成分 ——
◆溶于适量乙醇中,雾化喷洒于干燥颗粒, 密闭 放置一定时间,待挥发油渗透均匀后包装。 ◆可制成 β-CD 包合物后混入。
五、颗粒剂的质量要求
1. 溶化性
2. 水分
3. 粒度
B 型题
A.1:1~1:1.5 B.1:2.5~1:3.0 C.1:3:1
D.2:2:1 E.4:2:1
1. 制颗粒时,稠膏:糖粉:糊精的比例一般为
2. 蜜丸制备时,药粉与炼蜜的比例一般为
3. 干胶法制备乳剂时,初乳中脂肪油、水、胶的比例一般为
4. 干胶法制备乳剂时,初乳中挥发油、水、胶的比例一般为
『正确答案』 C 、 A 、 E 、 D
范文三:[笔记]中药药剂学复习考试重点2
一、 绪论
1. 中药药剂学含义:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理
论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。包括中药制剂、中药调剂。
2. 特色(特点):
? 中药制剂的处方、制备工艺、质量标准、药效学、药物动力学、临床应用均体现中医药理论的指
? 中药学专业的主干专业课,与各门课程密切相联;
? 与制药生产和临床用药紧密相关;
3(研究重点 : 如何将中药原料制成适宜药物剂型的工艺 、质量的技术与理论研究 。
4(形成基础:中药调剂—前堂后坊(丸散膏丹、饮片);临床药学 —问病卖药;制剂学—中药生产
5.中药药剂学的基本任务:
?继承中医药学中有关中药药剂学的理论技术与经验
?吸收现代药剂学及相关学科中的有关理论、技术、设备和方法,以推进中药药剂现代化
?完善中药药剂学基本理论
?研制中药新剂型、新制剂
?寻找中药药剂的新辅料
6.中药药剂学在药学实践中的地位与作用:
?研究中药剂型和制剂的一门学科;剂型和制剂质量的优劣直接关系到治疗救人的速度和质量,又涉及产品成本和经济效益。
?是联系中医与中药的纽带和桥梁。
?是中药现代化的主要途径和明显标志
?反映一个国家的医疗水平及工业生产水平
7.中药药剂学常用名词术语:
?药物:用于治疗,预防及诊断疾病的物质总称。天然药物(中药),人工合成(西药);原料药与药品
?药品:一般指将原料药物加工制成具有一定剂型,可直接应用的成品(剂型,成品)
?剂型:一般指将原料药物加工制成适合于医疗或预防应用的形式,如片剂 ?制剂: 根据药典部颁标准或其他规定处方,将原料药物加工制成具有一定规格,可直接应用的药品。
?制剂学:研究制剂的生产工艺和理论的学科称为制剂学
?方剂:个别病人使用的制剂,根据医师临时处方配制而成,表明具体使用的对象,用法和用量的制品。
?成药:指经上级药政部门批准大量生产,公开销售的药品。 ?中成药:以中药材为原料按中医药理论组方,应用,生产中药成药。 ?中成药学:研究,论述中成药的处方组成,制备工艺,质量控制临床应用等内容的学科
?中草药:一般指我国民间根据经验所用的有效植物药材,大多是天然物质而没有收载于经典著作中的
物质
?中药:指我国医药经典著作收载,中医传统使用的天然药材 ?新药:未在中国境内上市销售过的药品。
8.中药剂型的分类:
?按剂型外观状态分类: 固体制剂:丸、散、片、颗粒剂等;
半固体制剂:软膏、糊剂等;
液体制剂:汤、糖浆、酊、口服液等
气体制剂:气雾剂等;
?按制法分类:浸出制剂、无菌制剂
?按分散系统分类:溶液剂型、胶体溶液剂型、乳浊液剂型、混悬液剂型、气体分散剂型、
微粒分散剂型、固体分散剂型
?按给药途径和方法分类
经胃肠道给药剂型:如散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、合剂、煎膏剂、糖浆剂等 非经胃肠道给药剂型:注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药 9.药物剂型选择的基本原则:
?根据防治疾病的需要选择剂型;
?根据药物本身性质选择剂型;
?根据生物药剂学和药代动力学特性选择剂型;
?根据生产条件和方便性的要求选择剂型
药物剂型应符合三效,三小,五方便的原则
三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。
10.东汉 《神农本草经》:现存最早的本草专著
后汉张仲景 《伤寒论》《金匮要略》
晋代葛洪《肘后备急方》及炼丹术
梁代陶弘景:《本草经集注》“以治病的需要来确定剂型和给药途径的理论。规定了汤、丸、散、膏、酒制作常规。
唐《新修本草》 是我国颁布最早的一部药典;
宋 《太平惠民和剂局方》,是我国第一部中药制剂规范
元代 《饮膳正要》 首次记载蒸馏法制酒
明代李时珍 《本草纲目》 不朽巨著
11.中药药剂的工作依据:药品标准、药事法规
?药品标准
(一)药典
定义:药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂,并由政府颁布
施行,具有法律的约束力。
作用:
(1)是药品生产、检验、供应、使用、监督的法定依据,
(2) 保证人民用药安全、有效,
(3) 促进药物研究和生产发展,
(4) 反映该国家药物生产、医疗和科技水平。
内容组成:由凡例、正文、附录、索引组成。
凡例:使用本药典的总说明。
正文:药典的主要内容,叙述本药典收载的所有药物和制剂。
附录:叙述本部药典采用的各种检验法和通则。
索引:为便于查阅本药典。
中国药典的发展简况
唐《新修本草》
宋《太平惠民和剂局方》
近代《中华药典》
建国《中华人民共和国药典》
(二)部(局)颁药品标准
部(局)颁药品标准是由国家药品监督管理局或卫生部编篡并颁发的药品标准
格式与药典基本相同。
也具有药典性质,具有法律约束力
是全国药品生产、经营、使用和监督管理药品质量的依据 ?药事法规
含义:系指药品生产、管理和应用的有关国家政策法令和地方行政管理规定。
作用:是药品管理主要法规;体现药剂工作的法制性、科学性、严肃性。
, 中华人民共和国药品管理法
, 药品注册管理办法
, 药品生产质量管理规范(GMP)
, 药品非临床研究质量管理规范(GLP)
, 药品临床试验管理规范(GCP)
, 中药材生产质量管理规范(GAP)
第二章 中药调剂
1.中药调剂含义:系指根据医师处方将饮片或制剂调配成方剂供应用的操作过程。 2.特点:临用时调配 --问病卖药 ; 要有中医药基本理论知识;负有法律责任,关系到临床疗效和用药安全
3.处方的含义:是医师为患者开具的,供药师审核、调配、核对和发药凭证的医疗文书。 4.处方包括:医师处方(中药处方、西药处方); 制剂处方 (制备制剂、生产用) 5.处方的类型:
古方:古籍中记载;经方:经典著作;时方:清代到今;验方;秘方;法定处方:国家标准收载;协定处方
6.医师处方内容与格式
?处方前记:单位名称,处方编号,科别、病历号、患者姓名、性别、年龄、诊断日期等; ?处方正文(Rp或R标识):医师撰写处方的主要内容;包括:药品名称、规格、剂量、用量用法及脚注等
?处方后记:医师药师签名、药价及现金收讫印戳。
7.中药处方与西药处方比较:
中药处方: 西药处方 以君臣佐使及药引等按顺序书写; 处方头Rp或 R,表示“取下列药品”;
饮片、中成药、西药分开写处方; 服用方法用Sig表示 注明炮制和特殊用法;
饮片剂量单位用g;
方剂以单剂量书写同时注明总剂数。
8.中药禁忌:配伍禁忌、妊娠禁忌和饮食禁忌
配伍禁忌:指有些药物相互配伍后产生拮抗作用。
妊娠禁忌:能影响胎儿生长发育、有致畸作用甚至造成堕胎的中药。
饮食禁忌:病人用药期间,对某些食物不宜同时进服。
?配伍禁忌:十八反、十九畏
?妊娠禁忌:禁用药;忌用药;慎用药
?饮食禁忌
忌食妨碍脾胃消化吸收功能的食物
忌食对某种病证不利的食物
忌食与所服药物存在相恶或相反关系的食物
9.中成药非处方药(OTC):指经国家药品监督管理局批准,不需凭执业医师处方,消费者按药品说明书即可自行判断、
购买和使用安全有效的药品。又称柜台药物 10.遴选原则:应用安全、疗效确切、质量稳定、使用方便 11.中成药处方药( PD):指必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买在医师、药师或其他医疗专业售货员监督或
指导下方可使用的药品。一般专用性强或副作用大。 12.中药的计量
计量器具:戥秤、电子秤
戥秤:前毫:戥星在内侧,1g开始,每隔1g;后毫:戥星在上面,50g开始,每隔2g 13.中药处方的调配程序:审方;计价收费;调配;复核;发药 14.斗谱的编排原则:?按药物的使用频率排列;?按药物质地、体积排列;?按药物的性味排列;
?按药对和经常在配伍中通用的药物排列 15.特殊存放的中药
?属于配伍禁忌的药物,不宜放在一个斗或上下斗
?有恶劣气味的药物,不能与其他药物放在一个药斗中
?贵重中药不能存放在一般的药斗内,专柜专人管理
?毒麻药品按管理办法,专柜,专锁,专账,专人管理
16. 中药贮存中的常见变异现象:霉变、虫蛀、变色、泛油、散气变味 17. 引起中药变异的因素:?药物自身的因素:包括化学成分及其性质、含水量、细菌污染情况等。
环境因素:温度、湿度、空气、日光? 第四章 药剂卫生
1.药剂卫生含义:药剂卫生主要论述药剂微生物方面的要求及达到要求所采取的措施和方法。 2. 药剂卫生的意义::?是实行GMP制度的基本保证;?保证产品质量;?作为药剂生产和质量控制的依据之一。
3. 研究药剂卫生的主要内容::?研究药剂中如何杀菌、除菌的措施;?如何防止细菌污染的措施;
?如何抑制细菌生长繁殖(防腐)的措施。 4.卫生标准:
?致病菌:
大肠杆菌:口服、动物、脏器药品不得检出;
沙门氏菌:动物、脏器药品不得检出;
绿脓杆菌:外用药品不得检出;
金黄色葡萄球菌:外用药品不得检出
破伤风杆菌:溃疡面、破创面不得检出
?活螨:
口服、创伤、粘膜、腔道药品不得检出;
? 细菌和真菌
1.口服固体制剂
?不含生药原粉的制剂:每克含细菌数,1000,每克含真菌数,100 ?部分含生药原粉的制剂:每克含细菌数,1万,每克含真菌数,500 ?全含生药原粉的制剂:每克含细菌数,5万,每克含真菌数,500 2..口服液体制剂:每毫升含细菌数、真菌数,100 3.外用药品
?眼科用药:每克或每毫升含细菌数,100,不得检出真菌和酵母菌 ?阴道、创伤、溃疡:每克或每毫升含细菌数,1000,真菌数,100 ?完整表皮、粘膜制剂:每克含细菌数,5万,真菌数,500 4.气雾剂和膜剂:气雾剂每毫升含细菌数及真菌数,100.膜剂细菌数及真菌数每1平方厘米,100
5.预防药剂污染的主要环节
药物原料
辅料材料
制药器械
环境条件
操作人员
包装材料
6.我国GMP把洁净度分为四级:
30万级;10万级;
1万级;100级
7.药厂不同区域洁净要求:
控制区:10万级标准
洁净区:1万级标准、100级标准
8.灭菌法:杀死或除去所有微生物的繁殖体和芽孢的技术方法。 9.灭菌:用物理或化学方法将所有致病菌和非致病菌的微生物、细菌的芽孢全部杀死的操作。
10.消毒:用物理或化学方法将病原微生物杀死。
11. 灭菌原则:
(1)以完全杀死芽胞为标准
(2)要与药物性质相结合,保证药剂中药物的稳定性。 12.灭菌法分类:
1) 干热灭菌法:
? 特点:是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。
? 原理:通过加热可使蛋白质变性或凝固,核酸破坏,酶失去活性,导致微生物死亡。
? 方法和应用:
, 火焰灭菌法:是利用火焰或干热空气进行灭菌,大多用于用具及器皿等。 , 干热空气灭菌法:利用高温干热空气达到灭菌目的的方法。适用于耐高温的油脂类材料和耐高温的
粉末材料等。
2) 湿热灭菌法:
? 特点:具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点。
? 原理:由于湿热灭菌时蒸气的比热大,穿透力强,容易使蛋白质凝固或变性。
? 方法和应用:
, 热压灭菌法:凡能耐热压灭菌的药物制剂,均可采用。 , 流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法:流通蒸汽灭菌适用于不耐高热的药品和1~2ml注射剂。煮沸灭菌法
不能保证杀灭被灭菌物品中所有细菌的芽胞。
, 低温间歇灭菌法:本法适用于必须用加热灭菌法灭菌但又不耐较高温的药品,由于时间较长,杀灭
芽胞常不够完全,须添加适量的抑菌剂。
3) 紫外线灭菌法
? 特点:用于空气和物体表面灭菌。
? 原理:一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm,灭菌力最强的是254-257nm的紫外线,可作用于核酸蛋白,促使其变性。同时紫外线照射后,空气产生微量臭氧,共同发挥杀菌作用。
方法及应用:该法适于照射物体表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。普通玻璃可吸收紫外线,?
因此装于容器中的药物不能用紫外线来灭菌。
3. 化学灭菌法:一般以喷洒、蒸发等方法进行灭菌 1) 环氧乙烷灭菌法:扩散穿透能力强,属广谱杀菌剂。 2) 甲醛蒸气熏蒸灭菌法:是杀菌力很强的广谱抗菌剂。 3) 其他还有过氧乙酸,苯酚(石碳酸),甲酚皂溶液(来苏尔),能致癌,不建议用。
防腐与防虫
13.防腐与防虫的措施
防止微生物的污染
防止仓库害虫的危害
14.常用防腐剂
?防腐剂含义:系指能抑制微生物生长繁殖的物质
15. 常用防腐剂及使用方法
(1)苯甲酸类: 苯甲酸 苯甲酸钠
抑菌力: 抑霉好 ; 细菌、酵母菌弱
应用范围:内服、外用、食品
防腐机制:靠未解离分子抑菌
pH影响 :最佳抑菌pH4以下
抑菌浓度:0.1,-0.25% ; pH5:>0.5,
水中溶解度:较差,~钠较好
注意:不用于眼用制剂及注射剂
(2)尼泊金类(甲酯、乙酯、丙酯、丁酯) 抑菌力: 抑霉、酵母菌强、 细菌弱 应用范围:内服、食品;糖浆剂好
防腐机制:靠未解离分子
pH影响 : pH4,7 酸性>中性>碱性 抑菌浓度:0.01,-0.25% 可合并配用 水中溶解度:较差
注意: 与非离子表面活性剂(如吐温) 络合防腐力下降; 用法:先溶于少量醇,再搅拌缓慢加入水中 (3)山梨酸类(山梨酸、山梨酸钾)
抑菌力:抑霉菌 、细菌强
应用范围:内服液体制剂、食品
防腐机制:未解离分子
pH影响 :pH4.5左右
抑菌浓度: 常用0.15,-0.2% ;
水中溶解度:山梨酸微溶 ~ 钾较好
注意:适用于含吐温液体制剂(仅1/3发生络合反应 ,不影响抑菌力) (4)酚类及其衍生物:甲酚(煤酚)、氯甲酚、苯酚 抑菌力:强力杀菌剂,致病菌、芽孢
抑菌机制: 酚对细胞原生质损害
应用范围:注射剂、 眼用
pH影响 : 偏酸
抑菌浓度:0.25% ; 0.05-0.2% ; 0.5%; 水中溶解度:小
注意:外用有刺激性、内服有毒;与生物碱有配伍禁忌
(5)醇类:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇 应用范围:注射剂、外用消毒剂、 眼用
pH影响 : 碱性中分解 偏酸使pH下降 抑菌浓度:20% ; 0.5% ; 1-4%止痛、0.5-1%抑菌 水中溶解度:微溶于水
抑菌机理: 使菌体蛋白质变性 (6)季胺盐类:洁尔灭 新洁尔灭 度米芬 应用范围:外用消毒剂 口腔消毒剂
季胺型阳离子抑菌机理:
抑菌力: 杀菌防腐
抑菌浓度: 0.01%
水中溶解度: 溶于水
注意:与肥皂、碘、蛋白质、多价阴离子共用使抑菌力降低 (7)其他:30,以上甘油;0.05%的薄荷油;0.001%的细辛油;丙酸;氯仿
第六章 中药药粉
一.粉碎的含义:粉碎是指借机械力将大块固体物质粉碎成适宜程度碎块或细粉的操作过程。
二. 粉碎的目的:
?增加药物的表面积,促进药物的溶解与吸收,提高药物的生物利用度
?便于调剂和服用
?加速药材中有效成分的浸出或溶出
?为制备其他剂型奠定基础
三.粉碎的基本原理:利用外加机械力,破坏物质分子间的内聚力,使药物表面积增大,即将机械能转变成表面能的过程。
四(如何提高粉碎效率,
?加入液体,降低其分子间的内聚力;
?降低温度,增加非晶型药物的脆度
?适当干燥,减少药材内部的水分;
?将黏性与粉性药物混合粉碎;
?自由粉碎
五、粉碎的方法
(一)干法粉碎:系将药物经适当干燥再进行粉碎的方法。 ?单独粉碎(单研):氧化性药物与还原性药物、贵重细料药物、刺激性药物、含毒性成分的药物、某些粗料药物,
如乳香、没药等
?混合粉碎:
串料法(串研法):即先将其他药物粉碎成粗末,然后用此粗末陆续掺入黏性药物,再行粉碎的操作过程。
串油法:将含脂肪油较多的药物与已粉碎的其他药物掺研粉碎的操作方法。 蒸罐:经蒸煮后药料再与其他药物掺合,干燥,再进行粉碎。 (二)湿法粉碎:指在药物中加入适量水或其他液体一起研磨粉碎的方法。 加液研磨法:系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。 水飞法:即将药物先打成碎块,除去杂质,放入研钵或电动研钵中,加适量水,用研锤重力研磨。
(三)低温粉碎:
?特点:可使在常温下粉碎困难的药物脆性增加,便于粉碎
可使具有一定黏性的药物粉碎
可获得更细的粉末
能保留挥发性成分
?方法:药料先冷却或低温下,再粉碎
粉碎机壳通入低温冷却水粉碎
药料与干冰或液化氮混合后粉碎
组合应用上述冷却法粉碎
(四)超细粉碎:将药物粉碎成超细粉的方法。
?分级:纳米粉体:1~100nm;亚微米粉体:0.1~1,m;微米粉体:大于1 ,m ?目的:?增加利用率,提高疗效
?为剂型改变创造条件
六(粉碎器械的种类
A、以研磨为主的粉碎器械:
1、乳钵和杵棒:调配药剂常用的工具
有瓷、玻璃、金属等制品
铁铜制品应注意防止与药物发生化学反应
2、铁研船及电动铁研船:以研磨为主兼有切割作用的工具 由一船形槽与一具有中心轴柄的碾轮组成
适宜粉碎质地松脆,不易吸湿及不与铁起作用的药物 B、以撞击为主的粉碎器械
1.冲钵:最简单的撞击工具
小型者用金属制成,大型者用石料制成
适宜粉碎挥发性或芳香性的药物
2、锤击式粉碎机(榔头机)
由钢壳、钢锤、筛板及鼓风组成
利用高速旋转的钢锤借撞击及锤击而粉碎药物
适宜粉碎干燥、性脆易碎的药物或作粗粉碎之用
3、柴田式粉碎机
特点:?对含软黏、油润、纤维性及坚硬等类药料均适用;?构造简单,易于操作 4、万能磨粉机
是应用较广泛的粉碎机
适宜粉碎各种干燥的非组织性的药物、结晶性药物及干浸膏颗粒。 不适宜含大量挥发性成分和具黏性的药物粉碎。
5、球磨机
影响球磨机粉碎效果的因素,临界转速
实际工作中,采用临界转速的75,
球磨机的特点:广泛适用于结晶性、刺激性药物,吸湿性的浸膏,挥发性的药物及无菌粉碎等;可用于干法和湿法粉碎;
密闭无粉尘飞扬;能量消耗大,间歇操作,加卸药料费时,粉碎时间长 、流能磨 6
利用高速弹性气流使药物的颗粒之间以及颗粒与室壁之间碰撞而粉碎的方法 适用于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物
7、振动磨
利用研磨介质在振动磨筒体内作高频振动产生冲击、磨擦、剪切等作用,将物料磨细的一种粉碎方法
可干法和湿法粉碎
粉碎比高,时间短,可连续粉碎。
可进行超微粉碎。
C、以锉削为主的粉碎器械
羚羊角粉碎机
由升降丝杆、皮带轮及齿轮锉构成
适用于动物的角、骨类等坚韧的药物的粉碎
D、以截切为主的粉碎器械
、切片机:将药物切成片、段、细条或碎块以供特殊需要,或进一步粉碎、生产制剂或调配处方之用1
2、截切机:主要用于草、叶或韧性根的截切,其生产能力较大 七.粉碎规则: ?保持粉碎后药物的组成与药效不变;?控制适当的粉碎程度
?粉碎过程中应注意及时过筛,提高工效;?药材必须全部粉碎应用 八.粉碎器械的使用保养:?开机后,待其转速稳定时再行加料
?药物中不应夹杂硬物
?各种传动机构必须保持良好的润滑性
?电动机及传动机构等应用防护罩 九、筛析的目的:?使粗粉与细粉分离,粉末分等;?混合作用
十、药筛的种类与规格:可分为编织筛和冲眼筛2种。常用目数表示筛号及粉末的粗细,目数越大,筛的孔径越小。有9等5号筛/80目、6/100、7/120、9/200
十一、(一)过筛器械与应用
悬挂式偏重筛粉机
?偏重轮转动时不平衡惯性而产生簸动;?结构简单、效率高;?适用于矿物药、化学药品或无显著黏性的药材粉末
电磁簸动筛粉机:振动提高过筛效率
?利用较高频率与较小幅度造成簸动;?过筛效率较振动筛为高;?适用于筛黏性较强的药粉 (二)离析器械与应用
旋风分离器、?利用离心力以分离气体中细粉的设备;?构造简单,分离效率高;?但细粉不能除尽,对气体的流变
动敏感
袋滤器
? 是用绵织或毛织品制成的圆形袋,是进一步分离气体与细粉的装置;?截留气体中微粉的效率很高;?滤布磨损
或被堵塞较快,不适于高温与潮湿的气流
十二、混合的目的:使多组分物质含量均匀一致
十三、混合的原则:等量递增
当组分比例量相差悬殊时,取量小组分与等量的量大组分,同时置于混合器中混匀,再加入与混合物等量的量大组分稀释均匀,如此倍量增加直至完全混合。
当组分密度相差悬殊时,一般先放密度小者于研钵内,再加入密度大者等量研匀。 当组分色泽深浅悬殊时,一般先放色深者于研钵内,再加入色浅者等量研匀。
扩散混合、搅拌型混合机 十四、混合机理:切变混合、研磨混合、对流混合、V型混合筒、
十五、混合方法:
搅拌混合:适于量小的药物混合。
研磨混合:适于结晶性药物,不适于具吸湿性和爆炸性成分的混合。
过筛混合:注意密度悬殊时,过筛后还须加以搅拌混匀。
配研法:又称等量递增法
打底套色法
十六、浸提、分离与精制目的:?缩小体积、减小剂量;?保证有效成分不损失;?提高疗效及稳定性
浸提的过程:浸润与渗透阶段,解吸与溶解阶段,浸出成分扩散阶段 十七、浸提原理:
D: 扩散系数;
R: 摩尔气体常数
T: 绝对温度
N: 阿伏加德罗常数
γ:溶质分子半径
η:粘度
π:常数
十八、浸提影响因素:中药粒度,中药成分,浸提温度,浸提时间,浓度梯度,溶剂pH,浸提压力。
十九、新技术的应用:?强化浸提:提高浸提效率、提高制剂质量,浸提时间大大缩短。?超声浸提;?胶体磨浸提
二十、常用浸提溶剂:水,乙醇,乙醚、氯仿,丙酮、石油醚
乙醇:两亲性溶剂,利用与水的不同浓度可选择性浸提不同成分:
20%:防腐
40%-50%:延缓酯类、苷类水解;可沉淀部分大分子水溶性杂质,增强稳定性; 50%-70%:提取生物碱 、蒽醌苷类 、黄酮苷类;沉淀更多水溶性杂质,增强稳定性; 75%:杀菌、精制浸提物 ;
90%以上:提取挥发油等、树胶、树脂等杂质
挥发性,易燃性,生产中注意安全保护;价格较贵
二十一、浸提辅助剂:酸、碱、甘油与丙二醇(甘油剂、软膏剂、乳剂 、基质的溶剂)、表面活性剂
二十二、浸提方法:
1) 煎煮法:
溶剂:水
适用:有效成分溶于水、对湿热较稳定的药材
特点:药材最初大量浸提最常用,价廉;缺点:杂质多,易变质,提取液要及时处理。
2) 浸渍法:冷浸渍法、热浸渍法、重浸渍法
溶剂: 有机溶剂
特点: 静态浸出
适用:遇热易挥发,易破坏的有效成分以及粘性物质 3) 渗漉法:单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流渗漉法
药材粗粉置渗漉器内,溶剂连续地从渗漉器的上部加入,渗漉液不断的从下部流出的浸提方法。
溶剂:多有机溶剂
特点:溶剂动态、良好浓度差,故浸出完全 、溶剂用量少;
适用:贵重、毒性、含量低的药材、流浸膏、酊剂
不适用:新鲜、易膨胀药材、无组织结构者;不宜用水为溶剂 4) 回流法:用有机溶剂加热提取 , 溶剂受热蒸馏后又被冷凝重复回到浸出器中.
特点:1.回流热浸法: 溶剂用量多,加热时间长。不适用受热易破坏的药材成分的浸提。
2.回流冷浸法 : 溶剂用量少
实验室: 索氏提取器
生产: 循环回流冷浸装置
5) 水蒸气蒸馏法:特点:用于具有挥发性、能随水蒸汽蒸馏的化学成分提取。 6) 超临界流体萃取:利用超临界流体替代传统的溶剂,对混合物中各化学成分进行萃取分离的技术。
?超声波提取法
二十三、常用的分离方法:沉降分离法、离心分离法、滤过分离法 二十四、精制:采用适当的方法和设备除去中药提液种杂质的操作。 常用精制方法:水提醇沉法、醇提水沉法、超滤法、盐析法、酸碱法、澄清剂法、透析法、萃取法
(一)水提醇沉法
利用不同浓度乙醇将水提取浓缩液沉淀、去除其中杂质。 适用于:大多数药材提取
可保留:生物碱类、苷类、氨基酸类、有机酸盐等;
可去除:蛋白质、糊化淀粉、粘液质、油脂、酯溶性色素、树脂树胶部分糖类
优点:节约乙醇
(二)醇提水沉法
适用于:含蛋白质、粘液质、多糖等杂质较多的药材提取
但脂溶性杂质(树脂、油脂、色素等)随之提出、水沉时去除
(三)盐析法
适用:有效成分为蛋白质、血浆蛋白的分离
原理: 水中加入盐离子,使蛋白质药物:
1.蛋白质表面电荷中和
2.蛋白质胶体水化层脱水使蛋白质溶解度降低而沉淀析出。 特点:蛋白质不变性又可分离纯化
(四)酸碱法
利用中药成分在水中的溶解性与酸碱度有关的性质,在溶液中加入适量酸或碱辅助剂,调节pH值至一定范围,使这些成分溶解或析出,以达分离精制的方法。
适用于:多数生物碱,有机酸, 蒽醌等化合物的分离
(五)透析法
利用低分子化合物或在水、醇中呈离子型的物质在溶液中可通过半透膜而大分子物质不能通过半透膜的性质达到分离的方法.
原理:半透膜性质、膜内外浓度差原理,截留中药无效大分子成分。 半透膜:动物膀胱膜、火棉胶膜、再生纤维素膜等
(六)液-液萃取
利用混合物中的不同成分,在两种互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到有效成分分离的一种方法。
适用于:
(油水)蒸馏液:有机溶剂提取蒸馏液中的挥发油;
生物碱:碱化-氯仿提取-酸水转溶
4. 浓缩:通常是在沸腾状态下,经传热过程,利用气化作用,将挥发性大小不同的物质进行分离,从液体中除去溶剂得到浓缩液的工艺操作。
二十五、浓缩:回收溶剂蒸气、使溶剂与提取物质分离的过程。 目的:使大量提取精制液缩小体积成半成品或成品;单体有效成分经浓缩成过饱和溶液析出而提纯。
浓缩手段:沸腾蒸发
一、蒸馏:指将液体加热使之汽化,再经冷却复凝为液体的过程。 利用混合液中各组分的挥发性差异分离物质。
常压蒸馏、减压蒸馏、
二、蒸发(浓缩)
(一)原理与影响因素
浓缩是在沸腾状态下,经传热过程,利用汽化作用从液体中除去溶剂得到浓缩液的操作。 影响浓缩的因素:液体暴露面积S、大气压P、一定温度下液体的饱和蒸汽压F、一定温度下液体的实际蒸汽压f
提高浓缩效率的措施:足够的加热温度、药液蒸发的面积、搅拌、蒸汽浓度、液面外蒸汽的温度、液体表面的压力、
(二)浓缩方法与设备
1、常压蒸发
特点:液体表面压力P大,蒸发需较高温度,液面浓度高,粘度也增大,因而使液面产生结膜现象而不利于蒸发,搅拌有利蒸发
应用:耐热物料
2、减压蒸发
原理:密闭的容器中,通过减压抽掉并排除液面上的空气和蒸汽,以降低其内部压力、使液体沸点降低而沸腾蒸发的一种操作.
特点:
1.沸点降低,汽化潜能增大(耗能)
2.温度低、速度快
应用:易因热分解失效的成分
有机溶剂的蒸发,回收
3、薄膜浓缩
原理: 减压条件下使液体形成薄膜,极大地增加了蒸发表面
4、多效蒸发
原理: 根据能量守恒定律:低温低压(真空)蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小而汽化热反而高而设计。
多效蒸发类型: 顺流式、逆流式、平流式、错流式
三十、干燥:是利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其他溶剂,获得干燥物品的工艺操作。
一、干燥的基本原理
(一)物料中所含水分的性质
1. 结合水:存在于细小毛细管中和细胞中的水分,结合力强,难除去
2.非结合水:润湿、粗大毛细管、物料孔隙中的水份, 结合力弱,易除去 3. 平衡水:物料中的水分与湿空气处于动态平衡状态时所含的一定量不可除去的水分 4. 自由水: 包括全部非结合水和部分结合水、干燥过程中可除去自由水,不能除去平衡水. (二)干燥的基本原理
湿物料中的水分从内部扩散到表面,并通过干燥介质从物料受热汽化而排除湿物料中的全部非结合水和部分结合水
二、影响干燥的因素:被干燥物料的性质,干燥介质的温度、湿度与流速,干燥速度与干燥方法,压力。
三、干燥方法
烘干法 、鼓式干燥法、带式干燥法、吸湿干燥法、沸腾干燥法、喷雾干燥、 真空干燥(减压干燥)、冷冻干燥法(升华干燥)、红外线干燥法、微波干燥法
第三节 糖浆剂
一、概述
1、糖浆剂定义:系指含有药物、药材提取物
或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
化学药糖浆剂一般含糖量应不低于65,(g,ml)。
中药糖浆剂一般含糖量应不低于60,(g,ml)
单糖浆剂含糖量为85,(g,ml)
常加入防腐剂。根据2005版药典规定用:
?苯甲酸类与山梨酸:用量在0.3%以下,苯甲 酸钾盐、钠盐分别按酸计。 ?尼泊金类:用量0.05%以下,PH6.0,7.0以下,适用于弱酸性、中性、偏酸性为佳。
2、糖浆剂特点
(1)口感好,含糖或芳香剂(香料),掩盖药物不适气味,儿童尤宜。 (2)糖浓度高,渗透压大,一定程度上抑菌,但低温析晶。
(3)在热溶糖浆中,双糖 ?单糖,转化糖(葡萄糖与果糖等分子混合物,具还原性)甜味高,可延缓易氧化物氧化变质,防止析晶,但过多则色深,易霉变。
3、糖浆剂缺点:
(1)中药糖浆含糖及其它营养成分,极易被微生物污染,霉变。
(2)易沉淀;糖质量不好及提取物杂质多引起。
(3)变色;加热、存放会变色。
(4)不适合肥胖、高血糖患者。
3、糖浆剂分类
(1)单糖浆 为蔗糖的近饱和水溶液,其浓度为85,(g/m1)或64.71,(g/g)。不含药物。
用途:供制备含药糖浆;矫味剂;助悬剂、片、丸剂等的粘合剂。 (2)药用糖浆 为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液,具有治疗作用。 (3)芳香糖浆 为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液,用作矫味剂。
如橙皮糖浆、姜糖浆等。
按用途分;药用糖浆、赋型糖浆
二、糖浆剂制法
制备工艺流程:
物料准备?浸提?净化?浓缩?配制?滤过?分装?成品
1、物料准备;药材前处理、附加剂准备
2、浸提、净化(纯化)、浓缩同合剂
3、配制 三种,适合不同性质药物
(1)热溶法 将蔗糖加入沸蒸馏水或中药浸提浓缩液中,加热使溶解。再加入可溶性药物、附加剂混合溶解,滤过,从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。
优点:使蔗糖易溶,易滤过,经加热可使所含少量高分子物凝固而滤除(并可杀灭微生物。
缺点:加热时间过长( 沸后5min)或超过100?,转化糖的含量过高,色深破坏有效成分。
适用:单糖浆、无挥发性成分、热稳定药物糖浆和有色糖浆的制备。
(2)冷溶法
在室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或含药物的溶液中,待完全溶解后,加入可溶性药物和附加剂,滤过,即得。
优点:制品色泽较浅或无色,转化糖较少。
缺点:溶解时间较长,易受微生物污染,难滤过
需用密闭容器溶解。
适用:单糖浆和不宜用热溶法制备的糖浆剂(含挥发性、不稳定药物)。
(3)混合法 (最常用方法): 系将药物与单糖浆直接混合而制得。 混合法工艺流程:
蔗糖?单糖浆
药材?提取?药液 ?混合均匀 ?加入附加剂
药物?溶解
? 加足量水?过滤? 分装
?水溶性固体药物,先用少量水制成浓溶液,再与单糖浆混匀。若水溶解度小,可加辅助溶剂。 ?水溶性液体药物,直接与单糖浆混匀,必要时滤过。
挥发油等先溶于少量乙醇等辅助溶剂或加增溶剂溶解
后再与单糖浆混匀。
(3)乙醇制剂(如酊剂、流浸膏剂等),与单糖浆混合浑
浊,加甘油助溶,或加滑石粉等助滤剂滤净。
(4)水浸出制剂,含蛋白质等易霉变,先加热至沸使凝固
滤除,再与单糖浆混匀。必要时用水醇法处理。
(5)干浸膏,先粉碎成细粉后加少量甘油或其他适宜稀释
剂,研匀后,再与单糖浆混匀。
?中药糖浆剂:先浸提药材,经净化、浓缩后,采用上述三法中的一法加入糖或单糖浆、防腐剂、矫味剂、色素(应先用少量水或乙醇溶解)等混匀,加水至全量,静置24小时后滤过。
三、糖浆剂质量要求与检查
1、外观:除另有规定外,糖浆剂应澄清,在贮存期不得有发酵,酸败、异臭、产生、霉变中其他变质现象。
含有药材提取的糖浆允许有少量轻摇易散的沉淀。
2、含糖量:除另有规定外,含糖量不得少于45%(g/ml),可用糖量计测定。 3、相对密度(根据具体品种要求测定)
4、PH值:根据具体品种要求测定。
5、装量:单剂量灌装的糖浆剂,照下述方法检查应符
合规定。
?检查法:取供试品5支,将内容物分别倒入经校正的干燥量筒内,尽量倾净。在室温下检视,每支装量与标示装量相比较,少于标示装量的应不得多于1支,并不得少于标示装封的95%。 ?多剂量灌装的糖浆剂,照最低装量检查法检查,应符合规定。 6、微生物限度:照微生物限度检查法(附录XIIIC)检查、应符合规定。
细菌数,100个/ml, 酵母菌、霉菌数,100个/ml
四、糖浆剂质量问题讨论
1、长霉发酵:
(1)原辅料(药材、蔗糖质量欠佳,含水量高,污染微生物,酵母菌),且发酵产生CO易造成包装瓶爆裂、事故----2选用精制白色干燥的蔗糖。
(2)生产过程中污染----用具、设备、环境、包装容器的消毒灭菌。 (3)必要时加适宜的防腐剂。
2、沉淀:
(1)药材中的细小颗粒或杂质,净化处理不够。 (2)提取液中所含高分子物质陈化。
(3)提取液中成分热溶于水,冷后析出。 (4)PH发生改变。
(5)蔗糖质量差,杂质多,单糖浆的处理。 (6)处方中药物配方不当。
(7)灭菌过程中产生。
3、变色:
(1)糖浆加热过久,转化糖增加,色泽变深。 (2)使用色素,光照后退色。
(3)含羟基,醌类成分,易氧化变色。
措施:棕色瓶包装,避光贮存,
选用焦糖染色等。
制备举例:
1、单糖浆
【处方】蔗糖850g 蒸馏水适量
【制法】
取蒸馏水450ml煮沸,加入蔗糖,搅拌溶解,
继续加热至100?,沸后趁热用脱脂棉滤过,
从滤器上方添加热蒸馏水调至1000 ml,
混匀即得。
【用途】用作液体药剂的矫味剂,一般性矫味用20%,小儿矫味用30%~40%;用于制备其它含药糖浆;也用于片剂
丸剂的黏合剂。
热溶法
制备举例:
2、橙皮糖浆
【处方】橙皮酊50ml 枸橼酸5g 蔗糖820g 蒸馏水适量
【制法】
取橙皮酊、枸橼酸与滑石粉15g置于研钵内,缓缓加入
蒸馏水约400ml,研匀,反复滤过,至滤液澄清为止。
将研钵与滤纸用蒸馏水洗净,洗液与滤液合并,约达
450ml,加入蔗糖于滤液中,搅拌溶解后用脱脂棉滤过(不
能加热),自滤器上添加热蒸馏水适量,使之达1000 ml,
摇匀即得。
滑石粉、枸橼酸用途, 制备方法
制备举例:
3、夜宁糖浆
【处方】合欢皮105g 灵芝50g 首乌藤105g 大枣75g 女贞子105g 甘草30g 浮小麦300g
【制法】
以上七味,浮小麦加水煮沸后,于80~90?温浸二次,每次2h,合并温浸液;
灵芝粉碎成粗粉,用适量乙醇浸泡一周,压榨过滤,滤液回收乙醇,备用;
药渣与其余五味加水煎煮二次,每次3h,合并煎液,滤过,滤液与上述两种溶液合并,静置,滤过,滤液浓缩至适量,加蔗糖830g与适量防腐剂,煮沸使溶解,滤过,
加水至1000 ml,搅匀,即得。
第四节 煎膏剂
一、定义
煎膏剂系指药材加水煎煮,去渣浓缩后,加炼糖或炼蜜制成的稠厚状半流体剂型。亦称膏滋剂。
二、特点
?以滋补为主,适用于慢性病的治疗。
?药物浓度高,体积小,稳定性好。
?味甜适口,服用方便。
?如益母草膏多用于妇女活血调经;
?养阴清肺膏。
?受热易变质及以挥发性成分为主的不宜制成煎膏剂。
三、煎膏剂的制备
(一)辅料的选择与处理
1、蜂蜜:须炼制,蜂蜜的选择与炼制。制备煎膏时选用优质蜂蜜。 炼蜜目的:除去水分,死蜂、蜡质、杂质、淀粉等,杀死微生物 ,防止??返砂?? 炼蜜的工艺过程:
加水适量 嫩蜜
蜂蜜 煮沸过滤?加热熬炼? 中蜜
老蜜
嫩蜜:105,115?,水分17%,20%,比重1.35,颜色无变化,稍有粘性 中蜜:116,118?,水分14%,16%,比重1.37,浅黄色,翻腾细泡(鱼眼泡),手捻有粘性 老蜜:119,122?,水分10%以下,比重1.40,红棕色,大气泡(牛眼泡),手捻甚粘,两指张开有长白丝,滴水成珠
2、蔗糖:选用优质食用糖
冰糖、白砂糖、红糖、饴糖等
炼糖的工艺过程:
加50%水 30min
蔗糖 ? 煮沸 ? 0.1%酒石酸?微沸 ?
炼糖?冷却 至 70? ?NaCO中和 ? 备用 23
(转化率40,50%,含水量22%以下为佳)
炼糖目的:使糖的晶粒熔融,去除水分,净化 杂质和杀死微生物。生成部分转化糖,可防止 ??返砂??现象。
炼糖方法:加适量的水炼制。如白砂糖加水50,,用高压蒸气或直火加热熬炼,并不断搅拌至糖液显金 黄色,泡发亮光及微有青烟。
冰糖含水分较少,炼制时间宜短,应在开始时加 适量水以免烧焦。
饴糖含水量较多,可不加水,炼制时间较长。
(二)煎膏剂的制备工艺
制备工艺流程:
煎煮?浓缩 ?收膏 ? 分装
1、煎煮:煎煮法
水煎煮2,3次,每次2,3小时,滤取煎液,药渣压榨,压榨液与滤液合并,静置,滤净。若为新鲜果类,则其洗净后榨取果汁。
2、浓缩:至规定密度,或浓缩液滴于吸水纸上,液滴无渗出水迹时为度,即得??清膏??。
3、收膏:
取清膏,加入规定量的炼糖或炼蜜。用量一般不超过清膏量的3倍。
收膏时随稠度增加,加热温度可相应降低,稠度视品种而定,一般相对密度在1.4左右。 4、分装:
因较粘,宜用大口容器。分装后可灭菌。
四、质量要求
1、糖量不超过清膏量的3倍。
2、外观:稠厚的的半流体制剂,稠度适宜,无焦臭,异味,无糖的结晶析出,色泽均匀适口。 3、相对密度:按药典附录有关规定检查,一般选用比重瓶法,凡加药物细粉者不做相对密度检测。
4、不溶物:
取供试品5g加热水200ml搅拌使溶,放置3分钟后观察,不得有焦屑异物(微量的纤维,颗粒不在此限)。
不溶物应在加入药粉前检查,符合规定后方可加入细粉,加入后不再做该项检查。 5、装量:按药典附录最低装量检查法检查。
6、微生物限度:细菌数、酶菌数,100个/g。
五、煎膏剂的质量问题
返砂:煎膏剂在贮存过程中,出现糖的结晶析出的现象称为??返砂??。 原因:
(1)总糖量过高,过饱和度大,糖结晶析出,总糖量控制到85%(g/ml)以下为好。 (2)糖的转化率过低或过高:一般认为以40%,50%为好,过高(60,90%)有葡萄糖析晶,过低(10-35%)有蔗糖析晶。
果糖高温易损失,应尽量减少高温加热时间。
葡萄糖与果糖等量为佳。
制备举例:
1、枇杷叶膏
【制法】取枇杷叶,加水煎煮3次,合并煎液,滤过,滤液浓缩成相对密度为1.21-1.25(80?)的清膏。每100g清膏加炼蜜或蔗糖200g,加热溶化,混匀,浓缩至规定的相对密度,即得。 【性状】本品为黑褐色稠厚的半流体;味甜、微涩。
制备举例:
2、复方鸡血藤膏
【处方】 滇鸡血藤膏粉218.75g 川牛膝59.5g 续断53g 红花5g 黑豆12.5g 糯米437.5g 饴糖300g
第三次2h,滤过,滤液浓【制法】以上7味,滇鸡血藤膏粉系取滇鸡血藤,加水煎煮3次,第一次4h,第二次3h,缩成稠膏,烘干,粉碎,过六号筛,即得;
将糯米洗净,蒸熟,烘干,粉碎,过六号筛,备用;
川牛膝、续断、红花和黑豆加水煎煮3次,合并煎液,滤过,滤液浓缩至适量,
加入滇鸡血藤膏粉、上述熟糯米粉及饴糖,充分搅匀,制成块,干燥,制成1000g,即得。 第五节 酒剂与酊剂
一、酒剂
1、概念
酒剂又名药酒,系用蒸馏酒浸出药材中成分而制得的澄清液体制剂。
药酒多供内服,为矫味着色可加适量糖或蜂蜜。少数外用。
2、酒剂特点
(1)酒辛甘大热,易于发散,可促药物吸收,提高药物疗效。
(2)能行血通络散寒,常用于风寒湿痹等症;以祛风活血、止痛散瘀效果尤佳。 (3)是多种有效成分的良溶剂。
(4)含乙醇,防腐。
(5)小儿、孕妇、心脏病、高血压患者不宜服用。
3、酒剂的制备
(1)冷浸法
浸泡30天,前7天,每天搅拌1,2次,后每周1次。药液?(加蜜或糖)?放置?过滤?分装
(2)热浸法
药材加酒,隔水或蒸汽加热至沸。再同上法。
(3)渗漉法:以白酒为溶剂。渗漉液? (加蜜或糖) ?放置?过滤?分装 (4)回流提取法 以白酒回流 回流液? (加蜜或糖) ?放置?过滤?分装
注意事项:
(1)药材一般应适当加工成片、段、块、丝或粗粉。
(2)内服药酒应以谷类酒为原料。
4、酒剂质量要求
–白酒合格(蒸馏酒)
–澄清,允许少量轻摇易散沉淀
–乙醇量检查(药典)
–甲醇量检查(药典)
–总固体物检查
测定法:
含糖、蜜药酒:蒸干后用无水乙醇提取后,再蒸去乙醇,恒重后称重。
不含糖、蜜药酒:直接蒸去乙醇,恒重后称重。
–有效成分定性、定量检查
–装量、微生物
二、酊剂
1、概念
酊剂(tincture):系指药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。
酊剂多数供内服,少数供外用。
不加矫味剂与着色剂。
2、规格
含毒剧药酊剂,每 100ml相当于原药材10g。
其它药物酊剂,每 100ml相当于原药材20g。
3、酊剂特点
(1)用不同浓度的乙醇提取或溶解药物,对药材中的成分有一定的选择性,可减少杂质的含量,缩小剂量,便于服用,且久贮不变质,制法简单。
(2)乙醇为溶剂,应用上有一定局限性。
4、酊剂制备
(1)溶解法:适于药学药或中药有效部位、提纯物。直接溶解于规定浓度乙醇 (2)稀释法:用于药物流浸膏或浸膏,加乙醇稀释而得。 (3)浸渍法:常用??冷浸渍法??
(4)渗漉法
注意事项:
(1)酊剂的浓度一般应根据药物的性质不同而不同
(2)用水稀释产生沉淀
5、酊剂质量要求
(1)含量标准与测定方法
无含量测定者,注意原料、溶剂、制法、含醇量、含原药材浓度等。 (2)应澄明
久置产生沉淀时,在乙醇和有效成分含量符合规定的情况下可滤过除去沉淀。 (3)含醇量
酊剂与酒剂的比较
酒剂 酊剂
溶剂:蒸馏酒 不同浓度乙醇
制法:浸渍、渗漉、回流 渗漉、溶解法、稀释、浸渍 原料:中药材 药材、化学药、浸膏、流浸膏 含醇量:醇浓度固定 根据成分性质选择
(50%食用白酒) 醇浓度不同须做含醇量测定 药物 总固体物测定 对药物含量有严格规定 含量: 无 一般药物浓度20%
含毒剧药物浓度10%
矫味剂:冰糖等 不加矫味剂
制备举例:
1、枸杞药酒
【处方】枸杞子250g 熟地黄50g 黄精(蒸)50g 百合25g 远志(制)25g 【制法】以上5味粉碎成粗粉,装入布袋子,与白酒5kg同置容器内,加盖,水浴加热至沸腾时,倾入缸中密封,浸泡30~40天,每天搅拌1次,
取出布袋子,得浸液,再将布袋压榨,榨出液与浸液合并,
加入蔗糖500g,搅拌溶解,静置数天,
滤过,即得。
制备举例:
2、三两半药酒
【处方】当归100g 黄芪(蜜炙)100g 牛膝100g 防风50g 【制法】以上四味,粉碎成粗粉,照渗漉法,用白酒2400ml与黄酒8000ml的混合液作溶剂,浸渍48h后,缓慢渗漉,
在漉液中 加入蔗糖840g搅拌溶解后,静置,滤过,即得。 【性状】本品为黄棕色的澄清液体,气香,味微甜、微辛。
制备举例:
3、姜酊
【处方】姜流浸膏200ml 90%乙醇适量
【制法】取姜流浸膏200ml,加90%乙醇稀释,使其制成1000ml,混匀,静置,滤过,即得。
制法
第六节 浸膏剂与流浸膏剂
一、流浸膏剂(fluid extracts)
1、概念:
指药材用适宜的溶剂提取,蒸去部分溶剂,调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。
2、规格:除特别规定外,每ml相当于原药材1g
3、流浸膏特点
(1)蒸去部分溶剂,有效成分含量高,服用剂量小。 (2)适于贮存;含20%以上乙醇,防腐。
提取多用乙醇的溶媒,若以水为溶媒应加20,
25%乙醇为防腐剂。
但:浓缩受热,热敏成分损失。
(3)药物含量准确
4、应用:多作其它(液体)制剂原料,少数直接服用。 5、制备工艺流程:
(1)一般采用渗漉法,并调整为1ml相当原药材1g。
如溶剂为水,可浓缩全部漉液,加适量乙醇防腐。
渗漉法流程:
药材粗粉(粉碎)?润湿 ?装筒?排气?浸泡
药材量85% 初漉液
?渗漉 ?调整至规定浓度
续漉液 ? 浓缩液 (稀释或浓缩)
?静置?过滤?流浸膏
渗漉液是水,直接浓缩,4~8倍溶剂
(2)其它法:煎煮法(益母草流浸膏),
溶解法(甘草流浸膏)
6、流浸膏质量要求
(1)符合该制剂含药量规定;1g/ml
(2)含醇量:成品中至少含20,以上的乙醇; (3)避光;
(4)应澄明,贮存过程中出现沉淀分层现象,按下两法处理; ?滤过或倾泻除去沉淀,测定含量,调整后,如合格,仍可使用。 ?如果沉淀是因乙醇含量降低引起,先调整乙醇含量,再按上法处理。
二、浸膏剂
1、概念
药材用适宜的溶媒提取,并除去全部溶媒,调整浓度为每1g相当于原药材2,5g。
2、分类
稠浸膏:稠膏状半固体,含水量15,20%
调整药物含量稀释剂:甘油、液状葡萄糖。
干浸膏:粉末状(固体) 含水量,5%
稀释剂:淀粉、乳糖、蔗糖,药物细粉,MgO, 磷酸钙等。
3、特点
(1)不含或含极少溶剂。
(2)固体制剂(膏状、粉末状),稳定,可久贮。 但浓缩干燥时受热时间较长;易吸潮或失水硬化。 4、应用
一般不直接用于临床,做为半成品原料制备其他剂型用。
5、制备工艺
多采用煎煮法、渗漉法,也可用回流或浸渍法。浸出液蒸去全部溶媒。 工艺流程:
药材粗粉? 煎煮(渗漉)?过滤 ?药液?浓缩? 稠浸膏(15,20%)?糖粉、糊精(药粉)等? 混匀 ? 80?干燥?粉碎?干浸膏(含水量5%)(或喷雾干燥)
?注意:
(1)富含油脂者,应脱脂(石蜡,石油醚) (2)低温浓缩
(3)干燥:可掺入药粉或用喷雾干燥等
6、质量要求
?符合含药量规定
?密闭避光(尤其是干浸膏)
三、流浸膏剂与浸膏剂的区别
流浸膏剂 浸膏剂 标准1ml相当原生药1g 每g相当原生药2-5g 多用乙醇为溶媒 多用水为溶媒 多用渗漉法制备 多用煎煮或渗漉法制备 蒸去部分溶媒 蒸去全部溶媒 (收集药材量85%初漉液)
一般不直接用于临床 不直接用于临床, 多配方使用 制备其他剂型 (配制酊剂)
制备举例:
1、大黄流浸膏
【制法】取大黄(最粗粉)1000g,照渗漉法提取,用60%乙醇作溶剂,浸渍24h后,以每分钟1~3ml的速度缓缓渗漉,收集初漉液850ml,另器保存,继续渗漉,至渗漉液色淡为止,收集续漉液,浓缩至稠膏状,加入初漉,混合后,
用60%乙醇稀释至1000ml,静置,澄清后滤过,即得。
制备举例:
4、复方草豆蔻酊
【处方】草豆蔻40g 肉桂25g 小茴香10g
【制法】以上3味,粉碎成粗粉,用60%乙醇作溶剂,分次浸渍(第一次浸渍48h以上),缓缓放入浸渍液至约950ml,
加60%乙醇适量,使制成1000ml,混匀,静置,取上清液,滤过,即得。
制备举例:
2、甘草浸膏
【制法】取甘草,润透,切片,加水煎三次,合并煎液,放置过夜沉淀,取上清液,浓缩至稠膏状,取出适量,照,含
量测定,项下的方法,测定甘草酸含量,调节使之符合规定,即得。 第七节 茶剂
一、概述
1、含义:系指含茶或不含茶叶的药材或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂总称。 、 特点:体积小,便于携带,使用方便, 2
但卫生标准难控制。
3、分类:茶块、袋装茶、煎煮茶。
二、制法
(1)茶块:
药材粗粉(茶叶)+粘合剂(面糊、稠膏)
?混匀 ?制软材(颗粒) ?压茶机压制
(2)袋泡茶: 药材 ? 浸膏 ? 混匀?
? 茶叶、药材细粉
? 干燥 ? 灭菌?入袋 ?袋泡茶
(全生药型) (半生药型)
第八节 浸出制剂质量控制
一、浸出制剂常见质量问题及解决办法
1、浸出液体制剂
(1)长酶发酵:
原因:含有蛋白质等微生物的营养物质。
采取生产中注意清洁避菌;容器密封;加入防腐剂等方法解决。
(2)沉淀:
原因:高分子杂质??陈化??凝聚;
乙醇浓度:贮存中乙醇挥发导致醇浓度下
降,或因配方时醇浓度改变而浑浊沉淀。
pH或温度的改变
解决方法(采取针对性措施):经测含醇量与含药量 如沉淀若为有效成分,则调整乙醇浓度,或调pH,增加溶解度
(对溶解度小的成分)。
如为非有效成分,则静置、热处理冷藏、加入吸附剂等滤除。
(3)水解变质:
原因:pH变化或植物酶的作用而引起的。
如含酯类、皂甙类成分,水解使疗效减小或失效
解决方法:调节pH值,或加热、冷冻、加乙醇(含醇达40,)等有机溶媒破坏酶,防止水解。
如远志酊+氨水?a?a防止远志皂苷水解
(调节pH值)
2、固体浸出制剂
(1)吸潮:
浸膏引湿性强,流动性低,结块,不利于操作,宜贮存易发酵变质。解决办法:
? 加入适量乙醇沉淀,除去部分水溶性杂质; ? 加入吸湿剂;
? 控制操作场所的相对湿度;
? 防潮包装。
(2)崩解时间和溶出时间延长:
注意工艺操作条件,加入附加剂,如表面活性剂,纤维等。 二、浸出药剂的质量检查
(一)中药(原料)质量
? 注意药材真伪与优劣
? 符合药材质量标准(药典或地方标准) (二)制备方法
? 优选工艺条件、制定操作规程
? 制定关键工艺条件参数
? 中间品检查
(三) 外观检查
形状、色泽、光泽、稠度(相对密度)、澄清、混悬、沉淀、气味、包装等。 (四)鉴别与检查
1.鉴别: 含量测定方法时,可用无干扰、专属性强、灵敏、快速、简捷的特殊反应进行鉴别,以控制浸出制剂的质量。
包括显微、理化、色谱、光谱等
目前多采用TLC法鉴别。
分离与鉴定双重作用?a 彩色照片
GC、HP,C(以含量测定为主)
2. 检查:
1)乙醇含量测定:酒剂、酊剂、流浸膏,药典05年版一部(附录IX M) ,应符合规定。 2)甲醇量检查:酊剂、酒剂,药典05版一部(附录IX T)检查。 3)最低装量检查:药典05版一部(附录XII C)检查,应符合规定。 4)微生物限度检查:药典05版一部(附录XIII C)检查,应符合规定。 5)其它检查项目:澄清度、pH、相对密度、总固体等。
固体:水分、溶化或溶散性、崩解时限、异物等。
3.含量控制
1)化学测定法
2)生物测定法:对动物机体或离体组织的作用
3)药材比量法:浸出药剂若干容量或重量相当于原药材多少重量
原始,在有效成分不明确、无其它表示方法时采用,须严格控制操作规程。
范文四:2015年自考中药药剂学复习重点笔记
中药药剂学复习重点
1. 中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论,生产技术,质
量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
2. 剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。
3. 制剂preparation:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药物
加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药品。
4. 药典pharmacopoeia:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。
5. 常用的空气洁净技术可分为非层流型空调系统(乱流、紊流)(洁净度10万-1万)和层流洁净系统(洁
净度100)。
6. 物理灭菌方法:1.干热灭菌法 A火焰灭菌法(适宜不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品)B干热
空气灭菌法(适用于耐高温的玻璃、金属制品及不允许湿气穿透的油脂类材料和耐高温的粉末材料,不适宜大部分药品及橡皮、塑料制品)。 2 湿热灭菌法A热压灭菌法(凡能耐热压灭菌的药物制剂均可)B流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌法(不耐高温的药品和1-2ml的注射剂,不可杀死所有芽孢)C低温间歇法(适用于必须加热灭菌却不耐高温的药品,杀死芽孢不完全,需加抑菌剂)
7. 滤过除菌法 1微孔薄膜滤器 0.22um以下 2垂熔玻璃滤器(滤球,漏斗,滤棒)。上海玻璃厂6号:
2um以下,长春玻璃的G6:1.5um以下,天津滤器厂IG6:2um以下。3.砂滤棒:硅藻土滤棒(苏州滤棒)、多孔素瓷滤棒(唐山滤棒)
8. 防腐剂:1、苯甲酸和苯甲酸钠:PH4一下防腐作用好 2、对羟基苯甲酸脂类(尼泊金类):在酸性溶
液中作用最强。吐温(聚山梨脂类表面活性剂)能增溶抑菌剂。3、山梨酸 (对霉菌的抑制力强 PH4.5)
4、乙醇(20%,中性碱性中要达到25% )5、酚类及其衍生物 6、季铵盐类 7、脱水醋酸 8、其他
9. 粉碎的方法:1干法粉碎A混合粉碎 (串料粉碎,串油粉碎:种子类药物桃仁)B单独粉碎 (贵重药
材,毒性药材,氧化还原性强的药材,质地坚硬的药材) 2湿法粉碎 水飞法:朱砂珍珠炉甘石 3低温粉碎 4超细粉碎
10. 堆密度bulk density:单位容积微粉的质量
11. 一般微粉的粒径小于10um可以产生胶黏性,当把小于10um的微粒除去或把小于10um的粒子吸附在你
较大的微粒上时,其流动性可以变好。
12. 筛析的目的:为了获得较均匀的粒子粉末。
13. 五号筛 80目,六号筛 100目,七号筛 120目。越大越细。
14. 混合的目的:使多组分物质含量均一一致。
15. 混合的原则:1、组分药物比例量 使用等量递加法 2、组分药物的密度 3、混合的时间 4、器械的吸
附性
16. 制粒的目的:1、改善其流动性 2、多组分药物制粒后可防止各成分的离析3、防止生产中的粉尘飞扬
及在器壁上吸附 4、在片剂生产中可改善其压力的均匀传递。
17. 中药的浸提过程:1、浸提和渗透阶段2、解析和溶解阶段 3、浸出成分扩散阶段
18. 影响浸提的因素:1、中药粒度 2、中药成分3、浸提温度 4、浸提时间5、浓度梯度6、溶剂PH 7、
浸提压力
19. 浸提辅助剂:1、酸(促进生物碱的浸出,提高生物碱的稳定性,使有机酸游离,便于有机溶剂的提取,
除去酸不溶性杂质)2、碱(增加有效成分的溶解度和稳定性)3、表面活性剂
20. 常用的浸提方法:煎煮法(适用于对湿热稳定的中药)、浸渍法(适用于粘性药物,无组织结构的中药、
新鲜及易于膨胀的中药、不适用于贵重、毒性。高浓度中药)、渗漉法(适用范围与浸渍法相反)、回流法(不适用于受热易被破坏的中药)、水蒸气蒸馏法(挥发油)、超临界流体提取法(亲脂性)、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。
21. 半仿生提取法SBE:是既符合药物经胃肠道转运过程、适合工业化生产、体现中医治病综合成分作用
的特点,又有利用于单体成分控制制剂质量的一种中药及其复方提取新技术。
22. 微波提取的特点:1、微波对极性分子选择性加热,故对其选择性浸出,能提高提取物浓度 2、微波提
取时间短,收率高 3、可供选择的溶剂多,用量少,减少投资4、提取效率高
23. 影响滤过速度的因素:V/t=Pπrˇ4/8ηl
24. 滤过方法:常压滤过、减压滤过、加压滤过
25. 纯化方法:1、水提醇沉淀法2、醇提水沉淀法3、盐析法4、酸碱法5、大孔树脂法、澄清剂法、透析
法、萃取法等。
26. 影响浓缩效率的因素:1、传热温度差(Δtm)2、传热系数K U=W/A=(K*Δtm)/r U:蒸发器的
生产强度 W:蒸发量 A:蒸发器传热面积 r:二次蒸汽的气化潜能
27. 浓缩的方法:常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发
28. 结合水:存在于细小毛细管中的水分和渗透到物料细胞中的水分。难以从物料中除去。
29. 非结合水:存在于物料表面的湿润水分,粗大毛细管中水分和物料孔隙中水分。易于除去。
30. 平衡水分与自由水分:物料中的水分与空气处于动态平衡状态,此时物料中所含的水分为该空气状态
下物料的平衡水分。物料的总水分为自由水分合平衡水分之和。在干燥过程中能除去的只有自由水分(包括部分结合水和全部非结合水),平衡水分不能除去。
31. 影响干燥的因素:1、被干燥物料的性质2、干燥介质的温度、湿度与流速3、干燥速度与干燥方法4、
压力
32. 加快干燥的方法:1、提高空气温度2、减小湿度、减小压力3、加大热空气流速4、加大蒸发表面积
33. 干燥的方法:1、烘干法2、减压干燥法3、喷雾干燥法4、沸腾干燥法5、冷冻干燥法6、红外线干燥
法7、微波干燥法8、鼓式干燥法,带式干燥法,吸湿干燥法
34. 散剂 powders:系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。
35. 散剂特点:1、易分散,奏效快2、外用覆盖面积大,可以同时发挥保护和收敛的作用3、贮存运输携
带方便4、制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用5、臭味、刺激性、吸湿性药物易引起变化。腐蚀性强及易吸潮变质的药物不宜制成散剂。
36. 倍散:剂量在0.01-0.1g可配成10倍散,在0.01g一下配成100或1000倍散。
37. 丸剂pills:系指中药细粉或中药提取物加适合的黏合剂或者其他辅料制成的球形或类球形剂型,主
要供内服。
38. 丸剂的特点:1、传统的丸剂作用迟缓,多用于慢性病的治疗2、某些新型丸剂可用于急救3、可缓和
某些药物的毒副作用4、可减缓某些药物成分的挥散 5缺点:服用剂量大,小儿服用困难,尤其是水丸溶散时限难以控制,原料多以原粉入药,微生物易超标。
39. 丸剂的制备:泛制法,塑制法,滴制法
40. 水丸的特点:以水或水性液体为赋形剂,服用后在体内易溶散。吸收。显效较蜜丸、糊丸、蜡丸快。
且不含其它固体赋形剂,实际含药量高。
41. 水丸的制备:原料的准备→起膜→成型→盖面→干燥→选丸→质量检查→包装。
42. 蜜丸sweetpills:系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸型。
43. 炼制蜂蜜的目的:除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增加黏合性。
44. 质地坚硬、黏性大、体积大、富含纤维的中药宜提取制膏,贵重中药、体积小、淀粉质多的中药宜粉
碎制成细粉。
45. 糊丸与蜡丸释药缓慢,可减少药物对肠道的刺激,适宜含有毒性或刺激性较强的药物。
46. 滴丸是指中药提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝制成的丸剂。
47. 滴丸的主要特点:1、起效迅速,生物利用度高2、生产车间无粉尘,有利于劳动保护,设备简单,生
产工序少,生产周期短,自动化程度高,生产效率高,成本相对较低。3、滴丸可使液体药物固体化4、滴丸用药部分多,可口服、腔道用和外用,可起到长效作用5、滴丸载药量小,相应含药量低,服药剂量大。
48. 滴丸的制备:滴制法 将主要溶解、混悬或乳化在适宜的已熔融的基质中,保持恒定的温度80-100,
经过一定大小管径的滴头等速滴入冷凝管,凝固形成的丸粒徐徐沉于器底,或浮于冷凝液的表面,取
范文五:中药药剂学B作业
A 型题:
1. 中药材中药物成分浸出的过程为:
A. 浸润、解吸与溶解 B. 浸润、渗透 C. 浸润与渗透、解吸与溶解、扩散 D. 浸润、溶解与过滤、浓缩 E. 浸润、 扩散与置换
2. 需通过九号筛的是:
A. 含毒性药物的散剂 B. 眼用散剂 C. 儿科用散剂 D. 外用散剂 E. 内服散剂
3. 热原的性质不包括:
A. 耐热性 B. 不挥发性 C. 被吸附性 D. 滤过性 E. 水不溶性
4. 滴眼剂的制备流程为:
A. 药物 +附加剂-溶解-滤过-灭菌-无菌分装-质检-包装 B. 药物 +附加剂-滤过-灭菌-无菌分装-质 检-包装 C. 药物 +附加剂-灭菌-无菌分装-质检-包装 D. 药物 +附加剂-质检-滤过-灭菌-无菌分装-溶解-包装 E. 药物 +附加剂-溶解-滤过-无菌分装-灭菌-质检-包装
5. 无菌、无热原是对下列哪个剂型的要求:
A. 注射剂 B. 膏药 C. 气雾剂 D. 口服液 E. 混悬剂
6. 白降丹的主要成分为:
A. 氯化汞 B. 氯化亚汞 C. 氧化汞 D. 氧化铅 E. 氧化铁
7. 提高中药制剂稳定性的方法不包括:
A. 延缓水解 B. 采用 GMP 厂房生产 C. 改进制剂工艺 D. 制备稳定的衍生物 E. 防止氧化
8. 属于二相气雾剂的是:
A. 溶液型气雾剂 B. 混悬型气雾剂 C. 乳剂型气雾剂 D. 粉末气雾剂 E. 泡沫气雾剂
9. 适于无菌操作室空气环境灭菌的是:
A. 环氧乙烷灭菌法 B. 辐射灭菌法 C. 微波灭菌 D. 辐射灭菌 E. 干热空气灭菌
10. 一般要进行乙醇含量检查的是:
A. 浸膏剂 B. 流浸膏剂 C. 露剂 D. 糖浆剂 E. 口服液
11. 用于消化道溃疡散剂,其细度应通过:
A.4号筛 B.5号筛 C.6号筛 D.7号筛 E.8号筛
12. 薄荷水制备时加入滑石粉的目的是:
A. 增溶 B. 助溶 C. 乳化 D. 混悬 E. 分散
13. 疏水胶体的稳定性主要靠
A. 溶剂化作用 B. 胶粒水化层 C. 胶粒表面带相同电荷 D. 胶粒周围的吸附膜 E. 助溶与乳化
14. 成品要检查溶化性的是:
A. 颗粒剂 B. 散剂 C. 胶囊剂 D. 片剂 E. 丸剂
15. .片剂包糖衣的工序中,对于有引湿性、易溶性或酸性药物的片剂,需要:
A. 隔离层 B. 打光 C. 粉衣层 D. 糖衣层 E. 有色糖衣层
16. 炉甘石洗剂属于:
A. 真溶液剂 B. 乳浊液 C. 混悬液 D. 微粒体系 E. 胶体溶液型制剂
17. 下列属于湿法制粒的是:
A. 大片法 B. 滚压法 C. 融合法 D. 挤出制粒法 E. 直接筛选法
18. 滴丸的制备流程为:
A. 药物→过筛→熔融→滴制→干燥→成品 B. 药物→过筛→混合→滴制→包装 C. 药物→混合→冷凝→洗涤→
干燥→成品 D. 药物 +基质→熔融→滴制→冷凝→洗涤→干燥→成品 E. 药物→熔融→滴制→冷凝→洗涤→干燥 →成品
19. 膜剂常用的成膜材料为:
A. 液体石蜡 B.PVAC. 可可豆酯 D. 甘油 E. 聚乙二醇
20. 水蜜丸的溶散时限为:
A.1小时 B.2小时 C.3小时 D.4小时 E.5小时
21. 下列对等渗溶液论述错误的是:
A. 与红细胞张力相等的溶液 B. 经常用氯化钠调节 C. 按冰点数据法计算调节 D. 与血浆具有相同的渗透压 E. 与 泪液具有相同的渗透压
22. 下列属于动态浸出的是:
A. 浸渍法 B. 渗滤法 C. 煎煮法 D. 回流法 E. 超临界流体提取法
23. 下述丸剂中不能用塑制法制备的是:
A. 浓缩丸 B. 水丸 C. 糊丸 D. 蜡丸 E. 蜜丸
24. 片剂药物需要包衣的原因,除了:
A. 掩盖药物的不良气味 B. 增加药物的稳定性 C. 减少药物对胃的刺激 D. 控制药物释放 E. 减少服药次数
25. 低温间歇灭菌法属于:
A. 湿热灭菌法 B. 干热灭菌法 C. 滤过灭菌法 D. 微波灭菌法 E. 紫外线灭菌法
26. 根据药物的性质,用药的目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防医疗应用的形式,称为: A. 新药 B. 处方药 C. 中成药 D. 剂型 E. 制剂
27. 常用于毒性及刺激性药物的丸剂为:
A. 糊丸 B. 蜜丸 C. 水丸 D. 微丸 E. 浓缩丸
28. 只实用于空气和物体表面灭菌的是:
A. 湿热灭菌法 B. 干热灭菌法 C. 滤过灭菌法 D. 微波灭菌法 E. 紫外线灭菌法
29. 干燥过程中不能除去的是;
A. 自由水分 B. 平衡水分 C. 结合水 D. 非结合水 E. 总水分
30. 下列采用高压浸出的是:
A. 浸渍法 B. 超临界流体提取法 C. 煎煮法 D. 回流法 E. 渗滤法
31. 咀嚼片、口含片宜选用的稀释剂是:
A. 糖粉 B. 糊精 C. 乳糖 D. 淀粉 E. 甘露醇
32. 采用滴制法制备的是:
A. 硬胶囊 B. 软胶囊 C. 肠溶胶囊 D. 蜜丸 E. 微丸
33. 在注射液中可作为止痛剂和抑菌剂的是:
A. 苯甲酸 B. 苯甲醇 C. 盐酸普鲁卡因 D. 苯甲酸钠 E. 山梨酸
34. 为祛除注射剂中的氧气,常采用的措施除了:
A. 通入二氧化碳 B. 通入氮气 C. 通入空气 D. 加入抗坏血酸 E. 加入焦亚硫酸氢钠
35. 不能作为片剂糖衣物料的是:
A. 胶浆 B. 丙烯酸树脂 IV 号 C. 滑石粉 D. 糖浆 E. 虫蜡
36. 水化膜是下列哪个剂型稳定性的主要因素:
A. 混悬液 B. 真溶液 C. 胶体溶液 D. 乳浊液 E. 固体溶液
37. 一般用作 O/W的 HLB 值宜为:
A.3-8B.8-16C.15-18D.20以上 E.8— 15
38. 紫外线杀菌力最强的波长是: A.180nmB.200nmC.254nmD.290nmE.365nm
39. 采用两种具有相反电荷的高分子材料做囊材制备微囊的方法是:
A. 单凝聚法 B. 复凝聚法 C. 界面缩聚法 D. 辐射化学法 E. 喷雾干燥法
40. 水丸的制备方法为:错误:正确答案为:B
A. 塑制法 B. 泛制法 C. 压制法 D. 滴制法 E. 凝聚法
41. 醇溶液调 PH 法可驱除:
A. 鞣质 B. 热原 C. 色素 D. 多糖 E. 粘液汁
42. 属于特殊散剂的是:
A. 含毒性药物的散剂 B. 含固体药物散剂 C. 儿科用散剂 D. 外用散剂 E. 内服散剂
43. 中药注射剂生产时,采用胶醇法是为了除去:
A. 热原 B. 鞣质 C. 色素 D. 多糖类成分 E. 杂质
44. 采用蒸馏法制备注射用水是利用热原的:
A. 耐热性 B. 不挥发性 C. 水溶性 D. 滤过性 E. 被吸附性
45. 益母草膏属于:
A. 酒剂 B. 流浸膏 C. 煎膏剂 D. 糖浆剂 E. 合剂
46. 标签应标明“服时摇匀”的剂型是:
A. 合剂 B. 混悬剂 C. 乳剂 D. 胶体溶液 E. 露剂
47. 使用时,能够产生温热刺激性的是:
A. 糕剂 B. 丹剂 C. 散剂 D. 熨剂 E. 锭剂
48. 属于亲水胶体的是:
A. 高分子溶液 B. 溶胶 C. 乳浊液 D. 混悬液 E. 真溶液
49. 应用时有起昙现象的是:
A. 洁尔灭 B. 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 C. 脱水山梨醇脂肪酸酯类 D. 卵磷脂 E. 肥皂类
50. 麝香宜采用下列那种粉碎方式:
A. 串料粉碎 B. 串油粉碎 C. 水飞法 D. 加液研磨法 E. 低温粉碎
51. 藿香正气水属于:
A. 酒剂 B. 酊剂 C. 露剂 D. 糖浆剂 E. 合剂
52. 世界上最早的一部药典是:
A. 本草纲目 B. 太平惠民和局方 C. 汤液经 D. 新修本草 E. 皇帝内经
53. 薄荷水为:
A. 混悬液 B. 真溶液 C. 胶体溶液 D. 乳浊液 E. 固体溶液
54. 需检查融变时限的是:
A. 栓剂 B. 糊丸 C. 薄膜衣片 D. 颗粒剂 E. 气物剂
55. 下列对膜剂的论述,错误的是:
A. 生产工艺简单,易于生产自动化和无菌操作 B. 多采用压制法制备 C. 体积小,重量轻 D. 可制成不同释药速 度的制剂 E. 常用的成膜材料为 PVA
56. 下列错误论述胶囊剂的是:
A. 胶囊剂只能用于口服 B. 囊材中含有明胶、甘油、二氧化钛、食用色素等 C. 充填的药物可以是颗粒 D. 充填 的药物可以是液体 E. 可以制成不同释药速度和方式的制剂
57. 采用冷压法制备的是:
A. 锭剂 B. 白降丹 C. 软膏 D. 钉剂 E. 栓剂
58. 孔径规格以相对分子量截留值为指标的精制方法为:
A. 微孔滤膜滤过 B. 超滤 C. 水醇法 D. 醇水法 E. 吸附澄清法
59. 需要调节渗透压的是:
A. 滴眼液 B. 合剂 C. 口服液 D. 糖浆剂 E. 酒剂
60. 含不饱和碳链的油脂、挥发油等易:
A. 氧化 B. 水解 C. 聚合 D. 变性 E. 变旋
61. 属于两性离子型表面活性剂的是:
A. 西土马哥 B. 洁尔灭 C. 卵磷脂 D. 土耳其红油 E. 氯化十六烷基吡啶
62. 一般多用作制备酊剂、合剂、糖浆剂等的中间体:
A. 浸膏剂 B. 流浸膏剂 C. 煎膏剂 D. 糖浆剂 E. 软膏剂
63. 药物的重量与同体积基质重量之比,这一概念指的是:
A. 置换价 B. 亲水亲油平衡值 C. 热原 D. 生物利用度 E. 溶解度
64. 加入冰糖、黄酒在胶剂制备中的操作过程为:
A. 原料选择与处理 B. 辅料的选择 C. 煎取胶液 D. 滤过澄清 E. 浓缩收胶
65. 采用凝聚法制备微囊时,加入甲醛的目的是:
A. 囊材 B. 囊心物 C. 基质 D. 固化剂 E. 凝聚剂
66. 中药全粉末片是指:
A. 以处方中药材提得的浸膏,加适宜辅料制成的片剂 B. 药材干浸膏与部分药材细粉压片 C. 处方中药材粉碎 成细粉,加适宜赋形剂制成的片剂 D. 以处方中药材提得的单体为原料,加适宜的赋形剂制成的片剂 E. 以处 方中药材提得的有效部位为原料,加适宜的赋形剂制成的片剂
67. 注射剂的 pH 值为:
A.1— 3B.5~6C.4~9D.7~~8E.8~10
68. 又称升华干燥的方法是:
A. 沸腾干燥 B. 喷雾干燥 C. 冷冻干燥 D. 微波干燥 E. 减压干燥
69. 可作为软膏、滴丸、栓剂基质的是:
A. 聚乙二醇 B. 液体石蜡 C. 甘油明胶 D. 可可豆脂 E. 羊毛脂
70. 物料在一定的温度、湿度下,当表面水分所产生的蒸汽压与空气中的水蒸气分压相等时,其所含的水分 称为:
A. 自由水分 B. 平衡水分 C. 结合水 D. 非结合水 E. 总水分
71. 采用升法制备的是:
A. 锭剂 B. 白降丹 C. 红升丹 D. 钉剂 E. 丹药
72. 对滴丸冷却剂的要求不包括:
A. 不与主药发生作用 B. 对人体无不良反应 C. 有适当的相对密度 D. 有适当的粘度 E. 与药物产生协同作用
73. 含有 Nacl 、 K2SO4、 Ca(HCO3)2的水经过阳树脂后,树脂上吸附的离子是:
A. 只吸附了 K+、 Na+、 Ca2+B.只吸附了(HCO3) -C. 吸附了(SO4) 2-D. 只吸附了 CL-E. 吸附了 K+
74. 一般药物的酊剂,每 100ml 相当于原药材:
A.5gB.10gC.20gD.30gE.40g
75. 下列不属于肠溶衣材料的是:
A. 丙烯酸树脂Ⅰ号 B. 丙烯酸树脂Ⅳ号 C. 丙烯酸树脂ⅡD.丙烯酸树脂Ⅲ号 E. 洋干漆
76. 下列对注射剂的论述正确的是:
A. 只能是溶液和乳浊液 B. 制成注射剂的药物必须是水溶性的 C. 疗效高,使用方便 D. 中药注射剂易产生刺激 性,不易产生澄明度问题 E. 应无菌、无热原
77. 外用药品每克或每毫升可以检出:
A. 绿脓杆菌 B. 大肠杆菌 C. 活螨 D. 破伤风杆菌 E. 霉菌
78. 提高中药制剂稳定性的方法不包括:
A. 延缓水解 B. 采用 GMP 厂房生产 C. 改进制剂工艺 D. 制备稳定的衍生物 E. 防止氧化
79. 适于湿粒性物料干燥的方法是:
A. 沸腾干燥 B. 喷雾干燥 C. 冷冻干燥 D. 鼓式干燥 E. 减压干燥
80. 适于少量单纯提取低沸点挥发油而不收集水溶性成分的叶、花、全草:
A. 水中蒸馏法 B. 水上蒸馏法 C. 通水蒸气蒸馏 D. 共水蒸馏 E. 减压蒸馏
B 型题:
A.119-122℃ B.105-115℃ C.80-100℃ D.60-80℃ E.116-118℃ 81.中蜜
ABCDE
82. 老蜜
ABCDE
83. 嫩蜜
ABCDE
A.混悬液 B.真溶液 C.乳浊液 D.高分子溶液 E.溶胶 84. 检查沉降体积比的是
ABCDE
85. 为安全起见,剧毒药不宜制成
ABCDE
86. 薄荷水为
ABCDE
87. 水化膜是其稳定性的主要因素
ABCDE
A.湿热灭菌法 B.干热灭菌法 C.辐射灭菌法 D.微波灭菌法 E.紫外线灭菌法 88. 火焰灭菌法属于 ABCDE
89. 可用于无菌操作室的空气灭菌
ABCDE
A.颗粒剂 B.散剂 C.栓剂 D.胶囊剂 E.丸剂 90. 成品检查均匀度
ABCDE
91. 成品检查溶化性
ABCDE
92. 成品检查融变时限
ABCDE
93. 室温下为固体,体温下易软化或溶解
ABCDE
A.半浸膏片 B.全浸膏片 C.提纯片 D.全成分片 E.全粉末片 94. 以处方中药材提得的浸膏,加适宜辅 料制成的片剂
ABCDE
95. 以处方中药材提得的有效部位为原料,加适宜的赋形剂制成的片剂
ABCDE
A.澄明度 B.刺激性 C.热原 D.鞣质 E.起昙 96. 会引起动物体温异常升高
ABCDE
97. 注射剂中采用家兔试验检查的是
ABCDE
A.塑制法 B.泛制法 C.滴制法 D.压制法 E.凝聚法 98. 滴丸的制备
ABCDE
99. 蜡丸的制备
ABCDE
100. 水丸的制备
ABCDE
101. 微囊的制备
ABCDE
A.浸膏剂 B.流浸膏剂 C.糖浆剂 D.合剂 E.煎膏剂 102. 一般多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂等的中 间体:
ABCDE
103. 一般多用作制备酊剂、合剂、糖浆剂等的中间体:
ABCDE
104. 常用渗滤法制备:
ABCDE
105. 一般要进行乙醇量测定:
ABCDE
A.隔离层 B.粉底层 C.糖衣层 D.有色层 E.打光 106. 使片衣表面光亮,且有防潮作用
ABCDE
107. 包衣材料只用胶浆
ABCDE
A.等渗 B.等张 C.等压 D.等质 E.等效 108. 与红细胞张力相等的溶液
ABCDE
109. 经常用氯化钠调节的是
ABCDE
110. 按冰点数据法计算调节
ABCDE
111. 采用溶血法调整的是
ABCDE
A.升法与降法 B.熔和法 C.涂膜法 D.热熔法 E.热压法 112. 制成品含无机汞 ABCDE
113. 丹药的制备方法
ABCDE
114. 膜剂的制备方法
ABCDE
A.聚乙二醇 B.液体石蜡 C.凡士林 D.甘油 E.羊毛脂 115. 滴丸常用基质 ABCDE
116. 栓剂常用的基质
ABCDE
A.沸腾干燥 B.喷雾干燥 C.微波干燥 D.减压干燥 E.冷冻干燥 117. 适于湿粒性物料干燥 ABCDE
118. 适于液态物料瞬间干燥
ABCDE
119. 又称升华干燥
ABCDE
120. 用于粉针剂的制备
ABCDE