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范文一：抗胆碱酯酶药
第七章 抗胆碱酯酶药
一、选择题
A型题
1、新斯的明最明显的中毒症状是：
A 中枢兴奋 B 中枢抑制 C 胆碱能危象 D 青光眼加重
E 唾液腺分泌增多
2、新斯的明作用最强的效应器是：
A 胃肠道平滑肌 B 腺体 C 骨骼肌 D 眼睛 E 血管
3、抗胆碱酯酶药不用于：
A 青光眼 B 重症肌无力 C 小儿麻痹后遗症 D 术后尿潴留
E 房室传导阻滞
X型题
4、新斯的明可用于：
A 术后腹气胀和尿潴留 B 胃肠平滑肌痉挛 C 重症肌无力
D 阵发性室上性心动过速 E 缓慢性心律失常
5、不可用于治疗青光眼的药物有：
A 氨甲酰胆碱 B 匹鲁卡品 C 氯磷定 D 阿托品 E 依色林
6、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用，主要机理有：
A 抑制胆碱酯酶 B 兴奋运动神经 C 直接激动骨骼肌运动终极的N2-R
D 直接抑制骨骼肌运动终极的N2-R E 促进运动神经末梢释放ACh
二、简述题
1、毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用比较。
选择题答案：
1 C 2 C 3 E 4 ACD 5 ABD 6 ACE
(一) A型题
2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括
A. 重症肌无力
B. 腹气胀
C. 尿潴留
D. 房室传导阻滞
E. 阵发性室上性心动过速
3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是
A. 阿托品
B. 筒箭毒碱
C. 普萘洛尔
D. 新斯的明
E. 酚妥拉明
4. 新斯的明属于何类药物
A. M受体激动药
B. N2受体激动药
C. N1受体激动药
D. 胆碱酯酶抑制剂
E. 胆碱酯酶复活剂
5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是
A. 抑制胆碱酯酶
B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体
C. 促进运动神经末梢释放Ach
D. A＋B
E. A＋B＋C
6. 重症肌无力病人应选用
A. 毒扁豆碱
B. 氯解磷定
C. 阿托品
D. 新斯的明
E. 毛果芸香碱
7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况
A. 青光眼
B. 房室传导阻滞
C. 重症肌无力
D. 小儿麻痹后遗症
E. 手术后腹气胀和尿潴留
8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是
A. 重症肌无力
B. 阵发性室上性心动过速
C. 平滑肌痉挛性绞痛
D. 通常不作眼科缩瞳药
E. 解救非去极化肌松药中毒
9. 去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是
A. 引起骨骼肌收缩
B. 骨骼肌先松弛后收缩
C. 引起骨骼肌松弛
D. 兴奋性不变
E. 以上都不是
10. 新斯的明最强的作用是
A. 兴奋肠道平滑肌
B. 兴奋骨骼肌
C. 缩小瞳孔
D. 兴奋膀胱平滑肌
E. 增加腺体分泌
11. 有机磷农药中毒的原理
A. 易逆性胆碱酯酶抑制
B. 难逆性胆碱酯酶抑制
C. 直接抑制M受体，N受体
D. 直接激动M受体、N受体
E. 促进运动神经末梢释放Ach
12. 胆碱酯酶复活剂是
A. 碘解磷啶
B. 毒扁豆碱
C. 有机磷酸酯类
D. 琥珀胆碱（司可林）
E. 氨甲酰胆碱
13. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为
A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活
B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用
C. 有阻断M胆碱受体的作用
D. 有阻断N胆碱受体的作用
E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
14. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是
A. 阿托品
B. 氯解磷定
C. 毛果芸香碱
D. 新斯的明
E. 毒扁豆碱
15. 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是
A. 生成磷化酰胆碱酯酶
B. 具有阿托品样作用
C. 生成磷酰化碘解磷定
D. 促进Ach重摄取
E. 促进胆碱酯酶再生
16. 有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是
A. 胆碱能神经递质释放增加
B. M胆碱受体敏感性增强
C. 胆碱能神经递质破坏减少
D. 直接兴奋M受体
E. 抑制Ach摄取
(二) B型题
A. 解磷定
B. 安坦（苯海索）
C. 新斯的明
D. 阿托品
E. 左旋多巴
17. 治疗窦性心动过缓
18. 治疗重症肌无力
19. 治疗有机磷中毒时的肌震颤
20. 治疗氯丙嗪的锥体外系反应
21. 治疗巴金森氏病首选
A. 直接作用受体
B. 影响递质的合成
C. 影响递质的代谢
D. 影响递质的释放
E. 影响递质的储存
22. 毛果芸香碱的作用是
23. 新斯的明的主要作用是
24. 碘解磷定的作用是
(三) X型题
25. 新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过
A. 抑制运动神经末梢释放 Ach
B. 直接兴奋骨骼肌终板的N1受体
C. 抑制胆碱酯酶
D. 直接兴奋骨骼肌终板的N2受体
E. 促进运动神经末梢释放Ach
26 下面属抑制胆碱酯酶药是
A. 毒扁豆碱
B. 新斯的明
C. 敌百虫
D. 毛果芸香碱
E. 阿托品
三. 问答题
31. 新斯的明的作用有哪些特点？
32. 去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？
33. 有机磷中毒的症状有哪些？
34. 胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？
【参考答案】
2. A 3. D 4. D 5. E 6. D 7. B 8. C 9. A 10. B 11. B 12. A 13. A 14. B 15.
C 16. C 17. D 18. C 19. C 20. B 21. E 22. A 23. C 24. C 25. CDE
26. ABC 27. ACDE 28. ADE 29. AB 30. ACDE
范文二：抗胆碱酯酶复活药和胆碱酯酶复活药
抗胆碱酯酶复活药和胆碱酯酶复活药
第一节 抗胆碱酯酶复活药
新斯的明 本要不易通过血脑屏障
药理作用
1：对眼，腺体，支气管平滑肌作用较弱，对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用强
2：对骨骼肌兴奋作用最强
临床应用
1：重症肌无力，临床上表现为进行性肌无力症状
2：术后腹气胀和尿潴留，新斯的明可兴奋胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌，加强胃肠蠕动和平滑肌张力，促进排气和排尿
3：阵发性室上性心动过速，新斯的明可通过拟胆碱作用，使心率减慢。
4：肌松药解毒治疗
注意：禁用于机械性肠梗阻尿路梗阻，支气管哮喘及去极化型肌肉松弛药中毒的解救。
毒扁豆碱又称依色林
临床应用1：本要主要用于治疗青光眼，但疗效不如毛果芸香碱好。 2：还可用于阿托品等胆碱受体阻断药中毒以及三环内抗抑郁药，吩噻嗪类抗精神失常药的中毒解救。
吡斯的明主要用于重症肌无力，也可用于手术后腹气胀和尿潴留。 加兰他敏用于轻中度阿尔兹海默病治疗
安贝氯铵临床上用于不能耐受新斯的明或吡斯的明的重症肌无力患者
地美溴铵用于无晶状体畸形开角型青光眼，对其他患者无效
第二节 胆碱酯酶复活药
氯解磷定
药理作用1：回复achE 的活性
2：直接解毒作用
临床用药1：本要做药用于中，重度有机磷酸酯类重度的治疗，氯解磷定明显减轻N 样症状，对骨骼肌的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动，对中枢神经系统的中毒症状也有一定的改善作用，但对M 样症状影响较小，故应与阿托品合用。
范文三：第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
1 基本要求 [TOP]
1.1 掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗;
掌握新斯的明的药理作用及临床应用。
1.2 熟悉胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。
1.3 了解常用易逆性抗胆碱酯酶药物的特点。
2 重点难点 [TOP]
2.1 重点
有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗;新斯的明的药理作用及临床应用。
2.2 难点
胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程、抗胆碱酯酶药的作用机制。
3 讲授学时 [TOP]
建议 2学时
4 内容提要 [TOP]
乙酰胆碱酯酶(AChE )通过下列三个步骤水解 ACh :① ACh 与 AChE 结合,形成复合物;② ACh 的酯键断裂,乙酰基转移到 AChE 的丝氨酸羟基上(acetyl-group transferred to serine-OH ) ,生成乙酰化 AChE ;③乙酰化 AChE 迅速水解,分离出乙酸,并使 AChE 游离,使酶的活性恢复。
抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase agents)能与 AChE 结合,但结合较牢固,水解较慢,使 AChE 活性 受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放的 ACh 堆积,产生拟胆碱作用。抗 AChE 药可分为易逆性抗 AChE 药和难逆性抗 AChE 药。
(一)易逆性抗胆碱酯酶药
该类药物对眼、胃肠道平滑肌、骨骼肌、腺体、心血管系统、中枢等有不同程度的作用。主要用于 重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、一些药物中毒后的解毒、阿尔茨海默病的治疗。常用药物有新 斯的明 (neostigmine)、 吡斯的明 (pyridostigmine)、 依酚氯胺 (edrophonium chloride)、 安贝氯铵 (ambenonium chloride) 、 毒扁豆碱 (physostigmine)、地美溴铵 (demecarium bromide)。
(二)难逆性抗胆碱酯酶药
主要为有机磷酸酯类,可与 AChE 牢固结合,形成难以水解的磷酰化 AChE ,使 AChE 失去水解 ACh 的能力,造成体内 ACh 大量积聚而引起一系列中毒症状,主要表现为毒蕈碱样症状、烟碱样症状和中枢
1
神经系统症状。中毒的解救药物有阿托品和 AChE 复活药(如氯解磷定) 。阿托品能迅速对抗体内 ACh 的 毒蕈碱样作用和部分中枢神经系统症状; AChE 复活药能使被有机磷酸酯类抑制的 AChE 恢复活性,还可 直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出,从而阻止游离的毒物继 续抑制 AChE 活性。 AChE 复活药可迅速控制肌束颤动,对中枢神经系统的中毒症状也有改善作用。
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范文四：抗胆碱酯酶药物和胆碱酯酶复活药
1.新斯的明最强的作用是a 兴奋胃肠道平滑肌
b 兴奋膀胱平滑肌
c 缩小瞳孔
d 兴奋骨骼肌
e 增加腺体分泌d 2.新斯的明的药理作用是a 激活胆碱酯酶
b 激动m受体
c 抑制胆碱酯酶
d 阻断m受体
e 激动n受体c 3.有机磷农药中毒的机制是a 抑制磷酸二酯酶
b 抑制单胺氧化酶
c 抑制胆碱酯酶
d 抑制腺苷酸环化酶
e 直接激动胆碱受体c 4.下列哪个药物属于胆碱酯酶复活药a 新斯的明
b 氯磷定
c 毒扁豆碱
d 安贝氯铵
e 阿托品b 5.敌百虫口服中毒不能用下列哪种溶液洗胃a 高锰酸钾溶液
b 生理盐水
c 饮用水
d 碳酸氢钠溶液
e 醋酸溶液d 6.有机磷酸酯类中毒症状中，不属于m样症状的是a 瞳孔缩小
b 流涎流泪
c 腹痛腹泻
d 小便失禁
e 肌肉震颤e 7.男25岁，有机磷农药中毒后，经碘解磷定和阿托品治疗后，病人出现颜面潮红，脉搏加快，烦躁不安，瞳孔散大，对此应采取哪项措施a 立即停用阿托品
b 立即停用碘解磷定
c 加大阿托品的用量
d 加大碘解磷定用量
e 阿托品逐渐减量至停
范文五：难逆性抗胆碱酯酶药、有机磷酸脂类
有机磷酸脂类(organophosphate)与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂，如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉硫磷(malathion)、敌敌畏(DDVP)和内吸磷(E1059)等。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷(isoflurophate)等发挥缩瞳作用。
化学:有机磷酸酯类的基本化学结构，R和R′多是烷基，如CH3、C2H5、C3H7等;O一般是氧或硫;X是烷氧基、烷硫基或卤素等。
毒性作用机制:有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶相似，只是与胆碱酯酶的结合更为牢固。结合点也在胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基。此羟基的氧原子具有亲核性，而有机磷酸酯类分子中的磷原子是亲电子性的，因此磷、氧二原子间易于形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶(见图7-3)。结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。若不及时抢救，酶在几分钟或几小时内就“老化”。“老化”过程可能是磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的一个烷氧基断裂，生成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶。此时即使用胆碱酯酶复活药，也不能恢复酶的活性，必须等特新生的胆碱酯酶出现，才有水解乙酰胆碱的能力，此一恢复过程需15,30天。因此一旦中毒，必须迅速抢救，而且要持续进行。
体内过程及中毒途径:有机磷酸酯类在胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜都可吸收。经胃肠道吸收中毒的多由误食农药而引起。许多有机磷酸酯类容易挥发，因此也易吸入中毒。皮肤沾染了一定量的有机磷酸酯类时，也可引起全身性中毒。吸收后可分布全身，以肝浓度最高，大部分经肾排泄，一般不易蓄积。
急性毒性:本类药物阻扰乙酰胆碱的消除，而乙酰胆碱的作用又极其广泛，故有机磷酸酯类的中毒症状表现多样化。轻者以M样症状为主，医学教育网搜|索整理中度者可同时有M样症状和N样症状，严重中毒者除外周M样和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。
1.M样症状
(1)眼瞳孔缩小，严重中毒者几乎全部出现，但中毒早期可能并不出现。因此，缩瞳不宜作为早期诊断的依据。此外，可出现视力模糊或因睫状肌痉挛而感觉眼痛者。
(2)腺体分泌增多，引起流涎和出汗。重者可口吐白沫，大汗淋漓。
(3)呼吸系统支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难甚至肺水肿。
(4)胃肠道由于胃肠道平滑肌的兴奋和有机磷酸酯类对胃肠道粘膜的刺激作用，可引起恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。
(5)泌尿系统严重病倒可由于膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。
(6)心血管系统M样作用可引起心率减慢和血压下降，但由于同时有N样作用，故有时也可引起血压升高。
2.N样症状
交感和副交感神经节的N1受体和骨骼肌运动终板的N2受体都被激动。其神经节兴奋症状在胃肠道、腺体、眼等方面，是胆碱能神经占优势;因此结果和M样作用一致。在心血管，则去甲肾上腺素能神经占优势，故常表现为心收缩力加强、血压上升。N2受体激动则表现为肌束颤动，常先自小肌肉如眼睑、颜面和舌肌开始，逐渐发展至全身;严重者可因呼吸肌麻痹而死亡。
3.中枢症状
有机磷酸类可使脑内乙酰胆碱含量升高，从而影响神经冲动在中枢突触的传递。表现为先兴奋、不安、谵语以及全身肌肉抽搐;进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷，并因血管运动中枢抑制而血压下降及呼吸中枢麻痹而呼吸停止。
慢性毒性:发生在生产农药的工人或长期接触农药的人员中。突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降，但与临床症状并不平行。主要症状有神经衰弱征候群和腹胀、多汗、偶有肌束颤动及瞳孔缩小。在慢性中毒的基础上，一次稍大剂量的吸收，也可能引起急性毒性发作。
