范文一:抗生素抗菌机制
抗生素的作用机制有哪些,请举例详细说明
一、影响细胞壁的生成:阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。 例:β-内酰胺类,抑制转肽酶活性,破坏肽聚糖相互交联;
磷霉素,与肽聚糖生物合成中的UDP-N-乙酰葡糖胺丙酮酰转移酶结合,阻断 UDP-N-乙酰葡糖胺丙向UDP-N-乙酰胞壁酸的转化;
糖肽类,与D-丙胺酰-D-丙氨酸结合抑制转糖基和转肽反应;
环丝氨酸,抑制丙氨酸消旋酶和D-丙胺酰-D-丙氨酸合成酶;
杆菌肽,抑制焦磷酸酶,阻断肽聚糖跨膜载体十一聚异戊二烯醇再生。 二、影响细胞膜的功能:与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。 例:多烯类,与组成真菌细胞膜的麦角固醇结合,破坏膜的功能;
唑类抗真菌药物,抑制真菌羊毛固醇脱甲基酶(细胞色素P-450),阻断麦角固醇合成;
托萘酯,抑制真菌角鲨烯单加氧酶;
多粘菌素B,类似阳离子洗涤剂的作用,破坏细菌细胞膜的磷脂结构;
短杆菌肽S,切断细菌电子传递系统与氧化磷酸化的偶联;
,脂肽类,与G细菌的脂磷壁酸结合,使细胞质膜去极化,从而破坏膜的传输功能。
三、抑制核酸的生物合成:与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。
例:抑制DNA生物合成:
磺胺类,抑制细菌二氢叶酸合成酶;
甲氧苄啶,氨甲喋呤,氨基蝶呤,抑制细菌二氢叶酸还原酶;
丝裂霉素C,抑制DNA复制时的双链打开;
博来霉素,与DNA结合,切断DNA的一条链;
萘啶酸,喹诺酮类,新生霉素,抑制细菌DNA促旋酶。
抑制RNA的生物合成:
桑吉霉素,丰加霉素,抑制转录反应;
放线菌素D,抑制DNA依赖性RNA聚合酶;
蒽环类,抑制DNA依赖性RNA和DNA聚合酶;
利福霉素类,抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶。
四、抑制蛋白质的生物合成:阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。
例:氨基糖苷类,与核糖体30S亚基和50S亚基结合,抑制肽酰-tRNA转位;
四环素类,与30S亚基结合,抑制氨基肽酰-tRNA与mRNA密码子依赖性糖体A位结合;
氯霉素,林肯霉素和大环内脂素,作用于50S亚基中和23S核蛋白体RNA,抑制肽酰基转移酶;
春日霉素,抑制30S亚基与甲酰蛋氨酸-tRNA复合物的形成;
卷曲霉素,与30S及50S亚基结合,抑制蛋白质合成的开始阶段和延长过程的转位;
恶唑烷二酮类,与50S亚基的23SrRNA结合,干扰70S功能起始复合物的形成。
范文二:[笔记]抗生素类药物的抗菌作用机制
抗生素类药物的抗菌作用机制
抗生素类药是2014临床执业医师考试需要重点掌握的内容,抗生素类药物的抗菌作用机制是重要考点,而且好多药物的抗菌作用机制都很相似,很难记忆。中国医考网小编整理了相关内容,希望对广大考生有所帮助。
1. 青霉素:与青霉素结合蛋白(PBPs),抑制转肽酶,使细胞壁合成障碍。
2. 大环内脂类:不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上,阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。
3. 林可霉素类:与大环内酯类相同,由于它们在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近,不宜同时使用。
4. 氨基糖苷类:
?与细菌体内核糖体70S亚基形成始动复合物;
?选择性地与细菌体内核糖体30S亚基结合,使mRNA在翻译时出现错误,导致异常或无功能蛋白质合成;
?阻滞肽链释放因子进入A位,使合成好的肽链不能释放;
?抑制核糖体70S亚基的解离,使菌体内核糖体循环利用受阻。
5. 四环素类:通过与30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌。
6. 氯霉素类:主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过与rRNA分子可逆性结合,抑制由rRNA直接介导的转肽酶,使肽链不能延伸,从而抑制细菌蛋白合成。
7. 喹诺酮类:
?通过形成DNA回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物,抑制酶的切口活性和封口活性,阻碍细菌DNA复制而达到杀菌作用。
?通过对拓扑异构酶?的抑制作用,干扰细菌RNA复制。
8. 磺胺类:磺胺类药物与PABA的结构相似,可与PABA竞争二氢蝶酸合酶,妨碍二氢叶酸合成,从而干扰菌体叶酸合成,进而影响核酸合成,从而抑制细菌的生长繁殖。
以上是小编给大家整理的执业医师考试药理学抗生素类经常考到的药物抗菌作用机制。希望能给大家的复习带来帮助。在以后的复习中,小编还会跟大家分享一些其他相似知识点总结。希望大家也能够勤总结,对比记忆。
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范文三:抗生素、抗生素和抗菌素的概念
抗生素是某些微生物如某些细菌、链霉菌、真菌、小单孢菌等在其生命活动过程中产生的,能在低微浓度下选择性地杀灭它种生物或抑制其机能的化学物质。最早从微生物的培养液中提取而得,现除此方法外,还可用人工合成或半合成的方法大量生产。 yz.ag365.comyz.ag365.com
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抗生素曾名”抗菌素”。抗生素和抗菌素是在不同时期对同一类药物的不同称呼,而抗生素在预防、治疗畜禽等动物疾病的范围上要大于抗菌素。从最早发现用青霉素治疗细菌性疾病开始,就把这类由某些生物产生的代谢产物和后来发现可用人工合成或半合成方法制得的物质称为抗菌素。随着几十年的不断研究和发展,又发现了这类药物有许多新的用途,不但可以预防和治疗由细菌引起的疾病,还可以预防和治疗由支原体、立克次氏体、原虫、真菌、霉菌等许多微生物引起的各种疾病,所以从80年代初期把抗菌素称为抗生素。 yz.ag365.comyz.ag365.com
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范文四:抗生素定义分类及抗菌机制
抗生素
一.定义
抗生素:是指微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物。
天然抗生素:是指由微生物培养液中提取获得。
半合成抗生素:是指通过对天然抗生素化学结构进行改造得到的产品。
二.分类
1.β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)、大环内酯类、林可霉素类 、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类及其他类抗生素、喹诺酮类、磺胺类、其他合成抗菌药
青霉素类:青霉素、氨苄西林、阿莫西林、黄苄西林、美洛西林、
头孢菌素类 :第一代头孢菌素:头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢丙烯 第二代头孢菌素: 头孢呋辛、头孢尼西、头孢替安、头孢克洛
第三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢哌酮、头
孢克肟、头孢他定、头孢地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头
孢他美美酯
第四代头孢菌素: 头孢吡肟、头孢唑兰、头孢匹罗、头孢瑟利
新型β-内酰胺类:头孢美唑、拉氧头孢、氨曲南、亚胺培南、美罗培南、舒巴坦、克拉维酸 大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素
林可霉素类:林可霉素、克林霉素
氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、小诺霉素、阿米卡星、
奈替米星
四环素类:四环素、土霉素、多西环素、米诺环素
氯霉素类:氯霉素
其他抗生素:万古霉素、多粘菌素
喹诺酮类:诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、 磺胺类:磺胺嘧啶、柳氮磺胺嘧啶
硝基咪唑类:甲硝唑、替硝唑
硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮
三、抗菌机制
青霉素类:阻碍细菌细胞壁的合成
大环内酯类:抑制细菌蛋白质的合成
多粘菌素类: 影响细菌胞浆膜的通透性
氨基糖苷类:抑制蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱,并能增加细菌细胞膜的通透性,使菌
体内重要物质外漏而死亡,为静止期杀菌剂。
林可霉素类:抑制细菌蛋白质的合成
四环素类:抑制细菌蛋白质的合成
喹诺酮类:抑制DNA回旋酶,使细菌的DNA无法保持正常形态和功能,干扰DNA复制而起到杀
菌作用
磺胺类:可与氨甲苯酸竞争二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成,最终导致细菌核酸合成
障碍,从而产生抑菌作用。
范文五:抗生素的作用机制
青霉素,头孢菌素,万古霉素类抑制细胞壁合成 他们属于β—内酰胺累抗生素,作用机制之一是与青霉素结合蛋白PBPs结合,抑制转肽酶作用,阻碍肽聚糖的交叉联合,导致细菌细胞壁缺损,丧失屏障作用,使细菌细胞肿胀,变形,破裂而死亡
喹诺酮类抑制DNA合成 抑制细菌DNA回旋酶,从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用
利福霉素类影响RNA合成 特异性的抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成而杀灭细菌
多粘菌素,制霉菌素,两性霉素B 影响细胞膜的通透性 多粘霉素含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽,其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合,使膜功能受损。两性霉素B能选择性的与真菌胞浆中的麦角固醇结合,形成孔道,使膜通透性改变,细菌内的蛋白质,氨基酸,核苷酸等外漏,造成细菌死亡
细菌核糖体为70S,可解离为50S,和30S两个亚基
红霉素,氯霉素,克林霉素 50S亚基抑制
四环素类,大观霉素 30S亚基抑制,抑制肽链形成
氨基糖苷类 影响蛋白质合成,全过程抑制
磺胺类 影响叶酸代谢
抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的,能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物,用于治疗敏感微生物(常为细菌或真菌)所致的感染。目前应用于临床的抗生素主要有以下几类:
1、青霉素类:为最早用于临床的抗生素,疗效高,毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常,致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁,因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响,因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有:青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。
2、头孢菌素类:本类抗生素自60年代应用于临床以来,发展迅速,应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用,分为一、二、三代。常用的有:头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)、头孢拉定(先锋霉素Ⅵ)、头孢呋辛(西力欣)、头孢曲松(罗氏芬)、头孢噻肟(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必)等。
3、氨基糖苷类:本类抗生素性质稳定,抗菌普广,在有氧情况下,对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低,不良反应最常见的是耳毒性。常用的有:链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
4、大环内酯类:本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环,为抑菌剂,仅适用于轻中度感染,但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表,临床应用广泛,对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种,临床效果显著,如阿奇霉素(泰力特、希舒美)、克拉霉素、罗它霉欧诺个素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
5、四环素类:包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良,自妊娠中期至3岁,危险性最大,并可持续至7岁甚至更久,故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
6、氯霉素类:本类抗生素特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多病原体有效,但可诱发再生障碍性贫血,应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。
7、林可酰胺类:包括林可霉素、克林霉素等。
临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物,主要有磺胺类(磺胺嘧啶、复方新诺明等)、喹诺酮类(氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等)及其它合成抗菌药物(痢特灵、甲硝唑、黄连素等)。
在临床使用的药品中,抗生素的使用率是最高的,如不加以注意,由此带来的不良反应也会增多,对机体造成损害。在使用抗生素时应注意以下几点:
1、正确选择抗生素:抗生素并不是什么“灵丹妙药”,没有一种抗生素能抑制或杀灭所有细菌,只有使用对引起感染的细菌敏感的抗生素才能有效。因此应根据患儿的临床情况及结合有关化验结果正确选用抗生素。
2、选择适当的给药途径:各种给药途径各有其优缺点及应用指征,治疗轻、中度感染时可采用口服给药,宜选用口服吸收完全、生物利用度高的制剂。有些药物如庆大霉素、多粘菌素等口服后极少吸收入体内,故不能用口服法治疗全身性感染,但可用于敏感菌所致的肠道感染。对严重感染则应采用静脉给药。
3、合理掌握剂量:抗生素的剂量一般可按体重或体表面积计算,但应根据患儿的生理、病理状态而适当调整。新生儿体内药物代谢的酶系统发育尚不完全,肾脏、肝脏对药物的代谢、排泄能力较低,药物半衰期较长,因此出生1个月内宜按日龄调整剂量。肾功能减退时亦应根据肾功能受损情况调整剂量。
4、掌握疗程:一般抗生素宜使用致体温正常、症状消失后3—4天。如果急性感染在用药48—72小时后临床效果欠佳,可考虑调整用药。但应注意使用抗生素不可用用停停、停停用用,也不能过于频繁调换抗生素,一种药物起效往往需要一定的时间,用药后短时间内症状未见好转,就盲目认为该药不灵,而频频调换其它抗生素,这样不仅达不到治疗效果,还会使细菌产生耐药性,造成疾病的反复,延误治疗。长期使用抗生素则有导致二重感染的可能。二重感染又称继发感染,是指继发于药物治疗作用后的一种新的感染,如长期使用广谱抗生素时,胃肠内敏感细菌被消灭,造成菌群失调,致使不敏感的细菌或真菌大量繁殖,引起继发感染。
5、合理联用抗生素:由于抗生素抑制或杀灭细菌的原理各不相同,作用环节不同,毒性反应也不一样,任意联用抗生素是无效的,甚至是有害的,只有合理联用,才能增加疗效,降低毒性。
6、不能片面追求使用新药、进口药。抗生素疗效好不好,主要决定于细菌对所选的药物是否敏感,否则,再新再贵的药也无用。
7、在使用抗生素期间,要注意不良反应的发生情况,如有可疑现象,如皮疹、荨麻疹等,要及时采取措施,或减量或停药,或进行针对性的治疗。
抗生素类药物属于处方药,应在医务人员指导下应用。需要强调的是切勿滥用抗生素,因为抗生素只对细菌感染有效,对病毒感染无效。目前将抗生素盲目用于预防和治疗病毒感染的现象相当普遍,应引起广泛注意。