范文一：降胆固醇的药物 辛伐他汀

降胆固醇的药物 辛伐他汀、洛伐他汀、深海鱼油、血脂康

高血压药物 硝苯地平缓释片(尼福达) 倍他乐克(酒石酸美托洛尔)降压 0号 尼莫 地平

心绞痛药物 依姆多(硝酸异山梨脂) 硝酸甘油

脑血栓 血栓通 脑复康 等等

1、抗结核药:异烟肼、链霉素、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺

2、磺胺及妇男类药 ; 磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑 /甲氧苄啶、丙磺舒、呋喃妥因、呋喃唑酮

3、抗生素:青霉素、氯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、头孢唑林、头孢拉定、头孢呋 辛纳、头孢克洛、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟、头孢 吡肟、头孢他美、阿米卡星、红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、氯霉 素、克林霉素、万古霉素、去甲万古霉素、磷霉素、美罗培南

4、喹诺酮类:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星

5. 、硝咪唑类 :甲硝唑、替硝唑、奥硝唑

6、抗真菌药 :制霉菌素、伊曲康唑、氟康唑、两性霉素 B

7、抗病毒药:金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛

范文二：改进降胆固醇药物的蓝图

改进降胆固醇药物的蓝图 矫昀避孕药在段上市

呻为"因普拉农"(1mplanon)的

女性避孕新药j5月柱敞洲药fH场I

IE式上市.这种新型避孕药的I:要特点

跬:?是体税小,呈一种极细的小辐条

状.长约4厘米,宽仅2毫米;:足易f

使用,药嫂时间长,不像传统概念卜的避

孕药丸或避孕药片那样,需经常硅军每

天服用.这种避孕新药5J需植入皮下?

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仪为殳忡避孕提供丁?种更l方便lf救的

疗法,也为人类避孕方式开辟了一种新途

径

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苏格兰学者HenryJDargie博士等枉5月5日出版的柳叶》 (Lancet2001;357:l385)杂志上报告,他们的一项太硝I.缶床试 验表明,在左心室收缩功能异常性心脏病的常规治疗中加入B受体 阻断荆——卡维地洛(carved1),町降低该病的死亡率和冠心病 的发病率这是首

次将B受体阻断剂

垌左心室收缩功

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研究,葛兰素史克

公司和罗氏盛司参

,j-此项试验.

24

比利时临床病理学家MichelLang1ois

博士等在四月版的《循环杂志

(Circulation2001;103)上报告,适量 补充维生素C可能预防动脉硬化.他们比 较了i组人血液内的维生素C水平.第 组85人,都患有外围动脉疾病(PAD);第 一二组106人,均患有高血压,但没有患PAD; 第三组为I13位健康人研究人员询闯了 这些人的钦食习惯,评估出其乎日维生素 c的摄入量,井记录他们锻炼身体的强度, 时间并采集其血样受试者还被要求参

结果发现:患有PAD疾病 加脚踏车测试.

的人体内维生素c水平比授有这种疾病的 其它两组人低一半.研究人员表示,增加 维生素C维生素E和风塔一胡萝卜素摄入 量可以在一定程度上预防动脉硬化疾病. ,一一一一一一一一一一一一一一一, _哩患也中物明精价患功支管议病_ 孙竞维生紊c孽赣防动躲I簟f他

范文三：降胆固醇,合理的食谱具有和药物一样的降胆固醇效果

最近的研究发现，富含水果、蔬菜和坚果的食谱可以降低胆固醇水平，进而降低发生心脏病的危险，其作用和降胆固醇药物一样有效。

然而，人们可能难以坚持这种含纤维含量比传统西式饮食多3-4倍的饮食（主要是叶类蔬菜）。

加拿大多伦多大学的David J. A. Jenkins博士认为，在西方国家中，大部分成年人或早或晚将会使用降胆固醇药物。与药物治疗相比，注重营养和环境、回归人类原始饮食、在目前的食谱中增加更多的植物性食物可能是更好的解决办法。

研究人员观察了10个健康人采用3种不同食谱的效果。第一种为植物性食谱，富含水果、蔬菜和坚果，含100g纤维素；第二种食谱主要是谷类和豆类，含40g纤维素；第三种食谱为低脂饮食，含25g纤维素。试验共进行2周。

研究人员发现，仅1周以后，高纤维素组总胆固醇下降约20%，低密度脂蛋白（LDL）胆固醇下降约30%。其下降幅度和高血脂标准药物治疗（statin）效果相同。其他两组胆固醇水平下降幅度相对较少，可能与坚果含量较少有关。

研究人员认为，人类祖先的食谱也许不太适合现代的生活方式，但如果能替代现行食谱中的低纤维、高脂肪的成份，可能会对心血管健康产生长期影响。

范文四：降胆固醇药物的研究进展

降胆固醇药物的研究进展

[摘要]：调血脂药主要用于防治动脉粥样硬化，血脂包括胆固醇、甘油三酯、磷脂等。本综述以降胆固醇药来说明调血脂药物的研究进展。其药物主要包括他汀类，贝特类，烟酸等 。 这里主要以他汀类为例，阐述其调血脂的机制，药效，不良反应，用药原则等，以及一些中药的降血脂作用。

[关键词]：血脂，胆固醇，来源，合成途径，降胆固醇药，机制，不良反应，中药类。

[正文]：近年来，随着人民生活水平的提高，饮食营养调节不当，血脂异常症的治疗成为越来越关注的临床课题。其药物治疗方法是降低总胆固醇（ＴＣ）、甘油三酯（ＴＧ）和低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ—Ｃ）水平，提高高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ—Ｃ）水平。因此符合有效性、安全性和实用性要求的他汀类、贝特类、中药类、烟酸类和不饱和脂肪酸类调血脂药物为临床常用。

《一》胆固醇的来源

血浆胆固醇主要有两种来源途径，一是从食物中吸收来的外源性胆固醇，另一途径是在肝脏中从乙酰辅酶Ａ合成的内源性胆固醇。故可以通过食疗与药疗相结合来治疗高胆固醇血症。

《二》胆固醇的合成途径

胆固醇生物合成的原料是乙酰辅酶A ，其合成过程比较复杂，有近30步反应，整个过程可根据为3个阶段。 1.3-羟-3-甲基戊二酰CoA(HMGCoA)的生成:在胞液中，3分子乙酰CoA 经硫解酶及HMGCoA 合酶催化生成HMGCoA ，此过程与酮体生成机制相同。但细胞内定位不同，此过程在胞液中进行，而酮体生成在肝细胞线粒体内进行，因此肝脏细胞中有两套同功酶分别进行上述反应。

2. 甲羟戊酸(mevalonic acid ，MVA) 的生成:HMGCoA在HMG CoA 还原酶(HMGCoA reductase)催化下，消耗两分子NADPH+H+生成甲羟戊酸(MVA) .此过程是不可逆的，HMG 辅酶A 还原酶是胆固醇合成的限速酶。 3. 胆固醇的生成 ;MVA 先经磷酸化、脱羧、脱羟基、再缩合生成含30C 的鲨烯，经内质网环化酶和加氧酶催化生成羊毛脂固醇，后者再经氧化还原等多步反应最后失去了3个C ，合成27C 的胆固醇 . 血浆胆固醇含量增高是引起动脉粥样硬化的主要因素，动脉粥样硬化斑块中含有大量胆固醇，是胆固醇在血管壁中堆积的结果，由此可引起一系列心血管疾病。

《三》抑制胆固醇合成途径的代表药

—他汀类

他汀类：我国上市的该类药物有多种，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、美伐他汀、罗苏伐他汀等。

a:机制 ３一羟基一３－甲基戊二酸单酰辅酶Ａ（ＨＭＧ．ＣｏＡ）还原酶是体内催化由乙酰辅酶Ａ合成甲羟戊酸这一代谢途径的关键酶。作为异戊二烯的共同前体，甲羟戊酸进一步合成胆固醇。他汀类通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶而抑制体内胆固醇的合成，主要可降低血ＴＣ和ＬＤＬ—Ｃ水平，也可降低ＴＧ水平，提高ＨＤＬ－Ｃ水平。

b:不良反应 他汀类药物是目前临床上应用最为广泛的血脂调节药物。临床应用显示该类药物具有安全有效的调整胆固醇和甘油三酯水平的作用, 在肯定他汀类药物突出疗效的同时，安全性问题一直是影响该类药物临床应用的重要因素。他汀类药物常见的不良反应有胃肠道不适、头痛、皮疹、胀气、头晕、白内障、视

觉模糊及味觉障碍。最主要的不良反应为肝脏转氨酶升高和肌病，在肝脏毒性方面，表现为用药期间的丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）和天冬氨酸转氨酶（ＡＳＴ）升高，约有 １% 的患者转氨酶指标会超过正常上限３倍，多发于用药最初３个月内，停药后相关酶学指标即可恢复正常[1] 。在肌肉毒性方面的临床表现是肌痛、肌触痛、肌无力，通常伴有肌酸激酶（ＣＫ）增高，最严重者为横纹肌溶解症。最近研究证实，他汀类药物还会引起轻度蛋白尿，这可能是他汀类药物抑制了肾脏近曲小管对蛋白质的重吸收所致[2]。

C:药物的相互作用及用药原则 药物相互作用是导致他汀类药物严重不良反应的一个重要因素。ＣＹＰ３Ａ４的主要抑制剂有：阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、伊曲康唑、维拉帕米、地尔硫卓、华法林及三环类抗抑郁药等。ＣＹＰ３Ａ４抑制剂可能会增加他汀类药物浓度，同时增加他汀类药物导致肌病或横纹肌溶解事

［3］件的危险性, 故两药不可同时用。经ＣＹＰ２Ｃ９途径代谢的氟伐他汀与ＣＹ

Ｐ２Ｃ９抑制剂氟康唑、双氯芬酸（经ＣＹＰ２Ｃ９ 氧化代谢）、抗凝药华法林等联用时，氟伐他汀会出现血药峰浓度和生物利用度增加，半衰期延长，有可能增加出现肌肉不良反应的危险性[3] , 故两药不可同时用。所有贝特类药物与他汀类药物联用均可能出现ＣＫ升高和肌病, 故两药不可同时用。

总之，他汀类药物凭借其突出的降脂作用及良好的安全性，广泛用于血脂异常人群，他汀类药物处于降血脂药物的主导地位。近年来，随着用药人群的进一步扩大，发生药物相互作用及相应不良反应的可能性也随之增加，使用他汀类药物时虽不必常规监测但在多种药物联合应用时要定时检测转氨酶和肌酸激酶，不要选择ＣＹＰ３Ａ４抑制剂等药物，以确保达到安全有效的临床治疗效果。 《四》其他作用机制的药物

二：贝特类

贝特类：诺衡（吉非罗齐）、苯扎贝特、非诺贝特及益多脂等。

本药对胆固醇的作用各药有差异，如诺衡轻度降胆固醇，胆固醇的作用各药有差异，如诺衡轻度降胆固醇，苯扎贝特和非诺贝特及益多脂也具有降胆固醇作用。其作用机制可能是促进胆固醇的逆向转运。此类药物常见的不良反应是胃肠道功能紊乱和皮疹，长期服用也可致胆结石，有肝胆疾病，肾功能不全者及孕妇，儿童禁用。

三：烟酸类—阿西莫司

阿西莫司既降甘油三酯，又降胆固醇，还能升高高密度脂蛋白治疗。阿西莫司不良反应少而轻微，偶见皮肤毛细血管扩张、瘙痒、上腹部不适及乏力等，该药不致血糖升高，不会引起高尿酸血症，适用于治疗各型高脂血症患者。

四：中药类

中药类：脂必妥、血脂康、螺旋藻和活血降脂颗等。

中药类脂必妥主要成分是红曲，具有天然类似于他汀类药物的作用，可抑制ＨＭＧ—ＣｏＡ还原酶活性，内含其它成分也兼有抗凝、抗血小板聚集及抗衰老作用，作为降血脂药物其确切疗效板聚集及抗衰老作用，作为降血脂药物其确切疗效。

血脂康是从传统中药红曲与大米发酵产物中提炼而成的纯生物制品，是一种纯天然制剂，具有良好的调脂作用，它是一种ＨＭＧ—ＣｏＡ还原酶抑制剂，同时含有多种不饱和脂肪酸和必需氨基酸以及微量元素，能有效抑制肝内胆固醇合成，同时还影响胆固醇和甘油三脂在体内代谢，抑制动脉粥样硬化斑块形成，抑

制脂质在肝脏沉积，降低Ｃ反应蛋白浓度，抑制金属蛋白酶活性，减少急性事件的发生，是一种疗效高、使用安全、耐受性良好的调脂药。

脉平片是由银杏叶提取物、何首乌、当归等中药为主与芦丁、Ｖｃ等组成的一种复方制剂，银杏叶、何首乌、当归都是有降脂作用的药物。何首乌所含葸醌类化合物可促进肠道蠕动减少胆固醇吸收，所含卵磷脂可阻止胆固醇类脂质沉积滞留；何首乌还可通过可逆的磷酸化和脱磷酸化，实现对肝细胞微粒体羟甲基戊二酰辅酶Ａ还原酶（ＣＨＭＧＲ）活力的抑制，起到调节血脂的作用。银杏叶含黄酮类化合物，具有扩张血管、降低血液粘稠度，加快血流速度，抗缺氧及降低三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇的作用。

五 ：其他中药类—降脂茶

降脂茶方中有决明子、何首乌、淫羊藿、丹参、枳壳、山楂、苦丁茶、甘草。 药理研究表明，丹参对内源性胆固醇合成有抑制作用，并能降低三酸甘油酯[4]。决明子可促进肝细胞中胆固醇转化成胆汁酸，提高肝细胞中低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ）受体的活性，促进ＬＤＬ与ＬＤL 受体相结合，从而促进ＬＤＬ的消除[5]。何首乌有效成分可减少和阻止肠内脂类物质的吸收，促进脂类物质的运转和代谢，阻止脂质在血中滞留或渗透到动脉内膜[6]。枳壳可促进胃肠平滑肌的蠕动，加快过氧脂质代谢的排泄而配合降脂[7] 。山楂所含熊果酸和金丝桃苷具有降低胆固醇、调节血脂和提高血清ＳＯＤ活性的药效作用[8]。另外，淫羊藿也具有降脂作用[9]。苦丁茶中含有熊果酸成分，有明显的降脂和抑脂作用[10] 。上述药物通过多环节、多方面 协同发挥作用，达到良好降脂的效果。

药理实验证明，降脂茶具有改善血脂、改善症状等作用，且无不良反应，运用袋泡茶方式服药，服用方便，充分发挥中医简、便、廉、验的特点，是一种安全、有效的降脂中药制剂；与辛伐他汀联合治疗高脂血症较单用西药辛伐他汀治疗可取得更好疗效，为临床强化降脂提供一种安全、有效而经济的选择，中西医结合治疗前景广阔，有待进一步开发研究。

我国有传统的中医中药，有很多治疗血脂异常症的经验和方法，有丰富的中草药资源，如草决明、三七、山楂、泽泻、蒲黄、麦芽等都具有调血脂作用。中药和化学药物的合理搭配也是值得提倡的治疗方法此外，注意调整饮食结构，宜低脂、低糖、少盐饮食，合理搭配营养，多吃蔬菜和杂粮，同时加强适合自己的体育锻炼，劳逸结合。保持心情乐观开朗，生活有规律。

参考文献：

1： F ａｒｍｅｒ Ｊ Ａ，Ｔｏｒｒｅ Ａ Ｇ．Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ ｔｏｌｅｒ－ａｂｉｌｉｔｙ ｔｈｅ ＨＭＧ－ＣｏＡ ｒｅｄｕｃｔａｓｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ．Ｄｒｕｇ Ｓａｆｅｔｙ，２０００，２３（３）：１９７

2: G ｒｕｎｄｙ Ｓ Ｍ．Ｔｈｅ ｉｓｓｕｅ ｏｆ ｓｔａｔｉｎ ｓａｆｅｔｙ—ｗｈｅｒｅ ｄｏ ｗｅ ｓｔａｎｄ？［Ｊ］．Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ．２００５，１１１：３０１６

3: Ｋａｎｔｏｌａ Ｔ，Ｂａｃｋｍａｎ Ｊ Ｔ，Ｎｉｅｍｉ Ｍ，ｅｔ ａ１．Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｆｌｕｅｏｎａｚｏｌｅ ｏｎ ｐｌａｓｍａ ｆｌｕｖａｓｔａｆｉｎ ａｎｄ ｐｒａｖａｓｔａｆｉｎ ｅｏｎｃｅｒｔｒａｆｉｏｎｓ ［Ｊ］．Ｅｕｒ Ｊ ｎＰｈａｒｍａｍｌ，２０００，５６

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4: 沈映君．中药药理学．北京：人民卫生出版社，２０００．４４３— ４４９；６６１－７４；１０４８—１０５７

5: 何菊英，刘松青，彭永富，等．决明子降血脂作用机制研究．中国药房，２００３，１４（４）：２０２—２０４

究．中国药房，２００３，１４（４）：２０２—２０４

6: 史培坚．首乌片治疗高脂血症疗效观察．中西医结合杂志，１９８９，９（８）：４８４

7: 车念聪．疏肝祛脂方治疗脂肪肝３０例临床观察．中医杂志，２００１，４２（４）：２２８－２２９

８: 李归海，孙敬勇，张希林，等．山楂降血脂有效成分的实验研究．中草药，２００２，３３（１）：５１

９: 王晓华，郑颖．现代简明中医中药．南京：江苏科技出版社，２００５．５，２９０

１０: 任秀莲，周春山．苦丁茶中熊果酸的分离纯化研究．中国药学杂志，２００４，３９（８）：５７１

范文五：2011降胆固醇药物的研究进展

降胆固醇药物的研究进展

姓名： 班级：08药学 学号：

【摘要】降血脂的药物按照作用机制不同可分为四种药物，其中他汀类药物是非常有效的降血脂药物。本文通过对近期国内外文献进行综述、评价，来了解降血脂药物的应用现状。临床上广泛应用的是化学类药物。目前已有越来越多的新方法、新技术运用于寻找新的剂型，包括从天然药物中寻找新型的降脂药物。新型降血脂药物的研究与开发具有广阔的前景。

【关键词】降血脂；作用机制；他汀类；前景

高脂血症是发生冠心病、高血压和脑血管疾病的主要因素。随着人口老龄化逐上升和人们饮食中脂肪摄入的增多与运动量的减少，高脂血症及其并发症的发病率越来越高，呈现出低龄化的趋势。随着高血脂与心血管疾病关系的研究，人们以经认识到降低血脂对于减少心血管疾病的风险具有重要意义。因此，研究降血脂药物越来越受到人们的重视。现主要就研究概况进行综述。

1. 降血脂药物的药理研究

高脂血症主要是血清总胆固醇(TC)或甘油三酯(TG)水平过高和(或) 血清高密度脂蛋白一胆固醇(HDI．-C) 水平过低引起的。按照作用机制不同可分为以下几个方面：

1.1抑制肝细胞合成胆固醇，使胆固醇含量减少的药物

此类药物主要是3-羟-3-甲戊二酸A 还原酶（HMG-CoA 还原酶）抑制剂HMGCoA 还原酶抑制剂。该类药物主要通过抑制HMG-CoA 还原酶的活性，有效地减少体内胆固醇的合成使血浆和组织细胞内的胆固醇浓度降低。该类药物以他汀类为主[1]，天然药物有天然他汀类，代表药物为洛伐他汀。

1.2影响胆固醇吸收和转化的药物

该类药能减少胆固醇的吸收，主要通过以下两个方面[2]：一是通过刺激胃肠道的蠕动，促进肠内胆固醇等脂质的排泄，以减少其吸收。这类药物主要有天然药物蒽醌类，多糖类。二是通过在肠道与胆酸结合形成稳定的络合物，阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。这类药物的常用药物有考来烯胺和考来替泊

1.3调节脂质代谢，促进体内脂质的运转和排泄的药物

该类药物的作用机制有：①增加高密度脂蛋白(HDL)合成；②减少中性脂质在极低密度脂蛋(VLDL)和HDL 之间的交换；③促进极低密度脂蛋白(LDL)的分解。

1.4降甘油三酯(TG)的药物

该类药物主要有化学药物烟酸类、贝特类、多不饱和脂肪酸类及天然药物黄酮类、多酚类。

2. 现有药物进展

2.1 多烯不饱和脂肪酸(PUFA)：PUFA 的降脂原理主要是PUFA 能与总胆固醇结合为酯，进而促进其降解为胆汁酸而随胆汁排泄，使血浆中总胆固醇浓度下降，另尚有一定降低TG 的作用。增加PUFA 的摄入量，有利于防止动脉硬化及其相关疾病。PUFA 分为两大类：一类以亚油酸为主，称为N-6脂肪酸族，降脂用较弱，常配成复方制剂应用，适用于轻度高脂血症。其复方制剂有益寿宁、脉通、月见草油丸、必需磷脂(金伴) 、多烯康丸等。另一类是以亚麻油酸为主的鱼油类

制剂，称为N-3脂肪酸族，降脂作用较N-6脂肪酸族明显，二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸均属此类。Omacor(Ma】【EPA) 由Proneva 公司研制，于1996年在挪威上市，其主要成分为二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸，是一种全效的治疗药物。目前这类制剂较亚油酸类更受重视，其中深海鱼油为天然制剂，对高脂血症有效，不良反应少，但使用大剂量时可出现消化道反[3]

2.2 他汀类：他汀类药物是20世纪80年代后期开发的HMG —CoA 抑制剂，这类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展。主要通过以下途径降低血脂：(1)抑制血清总胆固醇(TC)合成酶系中的限速酶HMG ．CoA 原酶，使TC 合成减少。

(2)增加肝脏LDL 受体活性，使LDL 、中间密度脂蛋白(IDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)清除增加。(3)增加HDL 含量，有利于TC 转运和清除。已投放临床的药物有：辛伐他汀(Simvastatin、Zocor 、舒降之) ；普伐他汀(Pravasta．tin 、Pravachol 、普拉固) ；氟伐他汀(Fluvastatin、Lescol 、来适可) ；阿伐他汀(Atovastatin、Lipitor 、立普妥) ；洛伐他汀(Lovastatin、mevinolin 、美降脂) ；美伐他汀(Me—vostatin 、mevacor) ；西立伐他汀(Cerivastatin、Lipobay 、拜斯亭) ；罗苏伐他汀(Rosuvastatin)

2.3 贝特类：在20世纪60年代被发现有调脂作用，经过近半个世纪的临床应用，被证明是一类耐受性良好、具有强效调脂作用，可显著降低TG 、升高HDL ．C 的药物。目前已广泛应用于临床。主要通过以下途径降低血脂：(1)抑制乙酰辅酶A 还原酶，使TG 合成减少。(2)使血游离脂肪酸含量减少，TG 合成原料减少

(3)抑制HMG-CoA 还原酶，使TC 合成减少。(4)增加肝脏LDL 受体，使LDL 清除增加。(5)增加肝脏Lp(a)酯酶活使TG 清除增加。(6)增加血清HDL 含量，有利于脂质运转和清除。(7)降低血糖，使脂质合成原乙酰辅酶A 和游离脂肪酸趋向于葡萄糖合成代谢，使脂质代谢合成减少。氯贝丁酯(Clofibrate，安妥明) 最早一种贝特类药，因其胃肠刺激大、复发快和胆石症发病率高，现临床基本淘汰。为增强疗效、减少不良反应，通过组成复方制剂及改变结构，开发了不少同类产品。组成复方制剂的有：复方氯贝丁酸钙(由氯贝丁酯钙、龙、烟酸、肝乐、维生素B6组成) 、脉康片(由氯贝丁酯钙、芹菜籽组成) 、脉舒片(由氯贝丁酯丙二酯、烟肌醇酯、银杏黄酮、维生素C 及B6组成) 、心脉康片(由氯贝丁酯丙二酯、灵芝、山楂、三七、潘生丁组成) 据报道其保持了氯贝丁酯降TG 的作用。

2.4 普罗布考:普罗布考(probuc01)：强亲脂性抗氧化剂，能够有效的防止LDL 的氧化，减轻氧化LDL 动脉粥样硬化的影响。可降低TC 和LDL ，同时降低HDL 和apo-A1水平，对TG 、VLDL 无明显影响。已经证明抗氧化剂普罗布考在人跟动物体内都有减慢动脉粥样硬化发展的作用。虽然1995年Aventis 公司从市场上撤了普罗布考，但由于具有稳定血脂异常病灶和抗动脉异常作用，医学界仍将其用于血脂异常的治疗"[4，5]。

2.5 烟酸类：烟酸是维生素6 族的组分之一，其降脂作用与维生素作用无关。烟酸类降脂药是一类广谱调血脂药，作用机制为降低VLDL 的产生， 从而降低肝脏TG 的合成。此外，烟酸也是唯一报道有降低脂蛋白 水平的降脂药。因为烟酸不良反应较多，因而临床多用其酯类，如烟酸铝，阿西莫司等，此类药物不良反应较多，主要是面红。

2.6 降血脂药的联合用药：对于绝大多数高LDL 的患者而言，他汀类是一线降低LDL 的药物，然而，对于混合型高脂血症或对他汀类药物治疗无效的高LDL 的患者，临床推荐合用降血脂药物。如上所述，他汀类和贝特类合用可能增加肌病和横纹肌溶解的概率，因此，烟酸与他汀类药物合用可能是更好的选择。2001 年底FDA 审批通过了Kos 公司的缓释烟酸4罗伐他汀复方制Nicostatian 这也从

侧面证明了这两类药物合用是较为安全的。

3. 新型未上市降脂药物研究概况

除了上述常用降血脂药物类别，近几年又发现许多面向新靶点 [6]，目前研究较多的有：

3.1 胆汁酸螯合剂

此类药物是一种有亲水活性，但不溶于水的聚合物，正常消化过程中，胆汁酸被分泌入肠道，再经肠道重吸收，而后经肝的循环重新进入肝脏。此类药物主要通过与胆汁酸结合，阻断胆汁酸的鼋吸收，而促使胆里的胆固醇转化为胆汁酸，再在肠道经过和该类药物结合而排出体外。目前处于研发中的有Sanofi-Aventis 公司的BARI ．1453、Shion06公司的BIARS 一8921及由Forbs Meditech公司研制的FM —VP4都正在进行Ⅱ期临床试验。

3.2 角鲨烯合成酶抑制剂

角鲨是甲羟戊酸的代谢物，参与胆固醇的后期合成。这类药物通过抑制此酶而抑制胆固醇的合成。目前处于研发阶段的药物有Takeda 公司的TAK-475处于Ⅲ期临床试验阶段，和Eisai 公司的ER 一119884处于临床前评价阶段。

3.3 脂蛋白脂酶激活剂

脂蛋白脂酶(LPL)存在于肌肉和脂肪组织毛细管内皮表面，是催化乳糜微粒和LDL 中TG 水解为游离脂肪酸的限速酶。LPL 的激活可增加血清HDL —C 和降低TG 。这类药物与氯贝特类的作用机制相似，但疗效优势并不明显。所以，目前开发的此类药物并不多。其中，Ibrolipim(NO．1886) 是由Otsuka TAPpharmaceuticals 公司研发的LPL 激活剂类药物，目前在美国进行Ⅱ期临床试验[7]。中国调血脂市场上品种繁多，按化学结构特点及调脂作用机制分类， 2005 年样本医院用药中，他汀类的销量占据了调脂类药总量的 37.12%，苯氧芳酸类（贝特类）占11.28% ，烟酸酯类占 8.24% ，植物提取物类占28.04%，多烯脂肪酸类及不饱和脂肪酸类占 13.94%，其他类药品所占比重较小。而用药金额最大的仍属于他汀类药物，这些药物分别以不同的调血脂机制，推动了调血脂药物市场的快速进展。 2005年重点城市样本医院调血脂用药金额已近 3亿元，其主导品种辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和洛伐他汀占据了调血脂要市场 69.79%的市场份额。

3.4 其他

脂酰辅酶A 胆固醇酰基转移酶抑制剂; 微粒体三酰甘油转移蛋白抑制剂；过氧化物酶增殖体受体激动剂；脂蛋白阻滞剂；可逆性脂肪转移途径激动剂；肝X 受体激动剂等药物。

4. 降血脂类药物市场

4.1目前，全球开发的他汀类药物已有 12个品种。在中国市场上市的有8 个品种，分别是阿托伐他汀钙、辛伐他汀、普伐他汀钠、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。目前，活跃在重点城市样本医院的调脂治疗药已达 20多个，2005 年重点城市样本医院调血脂用药金额同比增长了28.64% ，比心血管系统用药增长率21.52%高出 7个百分点，按 2005年全国重点城市样本医院调血脂用药总额推算，全国调血脂药物市场在 20多亿元左右。

4.2中国调血脂市场上品种繁多，按化学结构特点及调脂作用机制分类， 2005 年样本医院用药中，他汀类的销量占据了调脂类药总量的 37.12%，苯氧芳酸类（贝特类）占11.28% ，烟酸酯类占 8.24% ，植物提取物类占28.04%，多烯脂肪酸类及不饱和脂肪酸类占 13.94%，其他类药品所占比重较小。而用药金额最大的

仍属于他汀类药物，这些药物分别以不同的调血脂机制，推动了调血脂药物市场的快速进展。 2005年重点城市样本医院调血脂用药金额已近 3亿元，其主导品种辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和洛伐他汀占据了调血脂要市场 69.79%的市场份额。

5. 结束语

近20年来， 降血脂药物无论是在疗效还是在降低副作用方面都有长足的进步，其中，他汀类药物凭借其突出的降血脂作用，可靠的心血管危险防治效果和良好的安全性，被广泛应用于血脂异常及其他各类心血管高危人群。他汀类是从多靶点多角度研究降血脂药物的一个重大进展，代表了一个很有价值的研究方向，为开拓更好的降血脂药起到了很好的指导作用和示范意义。。另外，将现有的高效降血脂类药物采用新型制剂技术进行改造具有周期短，风险小，疗效佳及利润回报率高等特点，值得密切关注。总之，随着新的降血脂药的开发并应用于临床，将对高血脂症患者的预防和治疗产生重大影响。那些患有高脂血症及相关疾病的人们的生活质量，生命质量将大大提高。

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