范文一：第三代喹诺酮类抗生素有哪些特点

是的,属于抗生素~~氟喹诺酮类属于第三代~~喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。　　第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。　　第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。　　第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。　　第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G＋球菌的活性，对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。

范文二：头孢菌素类抗生素：头孢类药物之间有哪些区别？ 头孢菌素类抗生素

头孢菌素类抗生素:头孢类药物之间有

哪些区别, 头孢菌素类抗生素

话题:头孢菌素类抗生素 陈老师 说明书 头孢菌素

头孢类药物比如头孢氨苄、头孢克圬、头孢克洛、头孢地尼等等之间有什么区别,【知乎用户的回答(81票)】:来，大家坐好，听陈老师给大家上一堂摄影课....额...是药化课。青霉素类和头孢类抗生素，在结构上都属于β-内酰胺类抗生素。最早的β-内酰胺类抗生素是由Fleming医生发现的青霉素G。这个故事教育我们做科研要有好奇心还要有好运气.....跑题了。β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是这类抗生素发挥生物活性的必须集基团。β-内酰胺环与D-丙酰胺-D-丙氨酸黏肽的末端结构类似，空间构象也相似，于是D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶误把β-内酰胺类抗生素当做是自己催化的底物D-丙酰胺-D-丙氨酸而结合了上去。在酶的作用下，β-内酰胺环发生水解断裂，进而于酶的活性中性发生酰化反应，形成不可逆的抑制作用。D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶这货是催化短肽形

成黏肽进而形成细胞壁的关键酶，抑制了这货，细菌合成细胞壁能力大大受损，细菌无法承受细胞内的高渗透压，发生溶菌，造成细菌死亡。青霉素(penicillins)和头孢菌素(cephalosporins)是临床上常见的两大类β-内酰胺类抗生素。那么这两大类抗生素在结构上的区别见下图。在结构上，对于青霉素类，由于β-内酰胺环中羰基和氮上的未共用电子对不能共轭，加上四元环的张力，造成β-内酰胺环高度不稳定，在酸、碱条件下β-内酰胺环均容易发生水解和分子重排，进而失去抗菌活性;但是，对于头孢类，于青霉素情况不同的是，β-内酰胺环上的故对电子于氢化噻唑环中的双键能够形成共轭;而头孢类的“四元环并六元环”稠环体系对β-内酰胺环造成的分子内张力较小，因此比青霉素类更稳定。但是,but,however，这并不意味着头孢类就天下无敌一药包治百病了。因为在抗菌效力和药物代谢动力学性质以及抗耐药性上均还有很大的提高空间。这也就是市面上会有那么多各种头孢菌素的原因。我们把在原有结构基础上进行修饰改进得到的头孢菌素统称为半合成头孢菌素。半合成头孢菌素已经发展到第四代了。第一代，有头孢氨苄等。这类头孢菌素耐青霉素酶，不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金葡菌等敏感革兰阳性球菌干扰。对革兰阳性菌抗菌作用比二、三代还强第二代，有头孢呋辛等。在结构上与第一代无明显区别，但对β-内酰胺酶稳定性提高，抗菌谱更广，对格兰阴性

菌有明显作用。第三代，有头孢噻肟、头孢克圬、头孢克洛、头孢地尼等。这一代的头孢菌素，在7位氨基侧链上多为2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基取代。觉得2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基看上去不明觉厉,简单来说就是下图中的中红色的那些取代基。这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定。抗菌谱更广，对革兰阳性菌抗菌活性不及一、二代，但是对革兰阴性菌活性强。第四代，有头孢匹罗等。特征为7位侧链取代基为2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基，同时在3位存在季铵基团。这一代头孢菌素具有较低的β-内酰胺酶亲和性和诱导性，可快速扩散到细菌间质并维持高浓度，对青霉素结合蛋白亲和力强。对格兰阴性菌抗菌活性较其他三代更为强大。四代头孢菌素还有一个明显的特征就是肾毒性一代比一代小，到了第三代头孢菌素就基本上没有肾毒性了。但是头孢菌素依然存在和青霉素类似的过敏反应，如过敏性休克、支气管痉挛和荨麻疹等。于青霉素存在交叉过敏不同，对青霉素过敏的患者对头孢菌素还过敏的比例较低。具体到各个药物的适应症，请参见说明书。最后，抗生素的购买和使用一定药遵医嘱。抗生素耐药性不是开玩笑的。基本上就是这些吧。【骆泽慕的回答(10票)】:第一代头孢菌素(头孢拉定、头孢氨苄、头孢唑啉等)对大多数革兰氏阳性菌(葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等，MRSA、MRSE、肠球菌等除外)有强大的抗菌作用，对绝大多数产β-内酰胺酶的革兰

氏阳性菌株也有效。但是，第一代头孢菌素对革兰氏的阴性菌(大肠杆菌、不动杆菌等)的作用较小，仅对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌等有效，且这些细菌极易产生耐药性。同时，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌所产的β-内酰胺酶稳定性较差，容易被其水解，使细菌产生耐药性。第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢克洛等)对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素相比相似或略差，而对革兰氏阴性菌的作用较第一代相比有较大的提高，对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等常见的革兰氏阴性致病菌均有效(绿脓杆菌等耐药)，且对革兰氏阳性菌、阴性菌所产的多种β-内酰胺酶稳定(AmpC等除外)。因此，第二代头孢菌素的抗菌谱较广，在无法确定为革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌感染时，可以选择第二代头孢菌素。第三代头孢菌素(头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪等)对革兰氏阳性菌具有相当或一定的抗菌活性，但较第一、第二代头孢菌素弱。而对大多数革兰氏阴性菌，第三代头孢菌素具有极强的抗菌活性(包括肠杆菌科的耐药条件致病菌)，有些品种，如头孢他啶、头孢哌酮等，对绿脓杆菌、不动杆菌等耐药性极强的细菌也有相当强大的作用，且对革兰氏阴性菌所产的绝大多数β-内酰胺酶极度稳定(ESBLs、AmpC等除外)，但是这类头孢菌素对革兰氏阳性菌所产的β-内酰胺酶稳定性较差，细菌容易产生耐药性。第

四代头孢菌素(头孢匹罗、头孢吡肟等)对大多数革兰氏阳性菌的作用与头孢曲松和第二代头孢菌素类似，对大多数革兰氏阴性菌的作用与第三代头孢菌素类似，且对绝大多数β-内酰胺酶(包括AmpC等)的稳定性极好。因此，这类头孢菌素的抗菌谱极广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染均有高效，我国目前作为三线抗菌药物(特殊使用类)使用，以治疗多重耐药菌感染或多种细菌的混合感染。药理学比较如下表:药理学特性 第一代 第二代 第三代 第四代G+ +++ ++ + +++G- + ++ +++ +++对金葡萄菌，G-杆菌的耐 +++ ++ + +++药性血浆半衰期 + ++ +++ ++脑脊液药物浓度 + ++ +++ +++肾毒性程度 +++ ++ + 无[以上内容来源于网络，简单的删改了些，基本没我什么事儿]【石川的回答(1票)】:主体都是7-氨基头孢烷酸，只是支链或者取代基不同～是耐酸耐酶性不同。不同代的头孢肝肾毒性不同，抗菌谱也有一定差异【知乎用户的回答(0票)】:简而言之就是一个大的具备有效功能的母体，做了各种小的修饰来改进疗效，克服抗药性，然后赚钱，这也是现代药物的主要开发方式之一。虽然改进小(适应范围、适应症有限)但是仍然需要经过大量的毒理试验，开发费用可是一点也不小。原文地址:知乎

范文三：喹诺酮类抗生素的新进展

喹诺酮类抗菌药物最初发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大。自1980年合成喹诺酮类药物以来，发展异常迅猛，1995年在名列世界处方药市场第二位的抗感染药物中，喹诺酮类药物占首位。目前已发展到第四代产品。

喹诺酮类药物是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而阻碍DNA的复制，而呈现杀菌作用，故在分类上属慢效杀菌剂。

本类药物的共同特点是：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。更为可喜的是，喹诺酮类不但自身很少产生耐药性，而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于其他抗生素联合用药。

喹诺酮各代的分类及其特点

喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。

第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。

第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。

第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。

第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G＋球菌的活性，对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。

喹诺酮体内抗菌作用过程

口服吸收快，基本不受食物的影响，1～2小时达到血浓度峰值。体内分布广泛，在肝、肾、胰、淋巴结、腮腺、支气管黏膜、胆道及尿液中的浓度均高于血浓度。喹诺酮大部分随尿排泄，病人对其无耐受性。

喹诺酮的作用机理：为抑制细菌DNA的合成和复制而起杀菌作用，且对细菌细胞壁有强大的穿透破坏能力，如此双管齐下，发挥出强大的杀菌作用。其抗菌后效应（PAE）强大而持久。

喹诺酮类的不良反应

总的说来，本类药物的不良反应在所有几大类抗生素中是比较轻微的。虽然不良反应发生率低，但仍不应麻痹大意。本类药品的不良反应：

消化道系统发生率很低。表现为恶心呕吐、食欲不振、腹痛腹泻等，停药后即消失；长期应用可致细菌性腹泻。

中枢神经反应发生率仅为1％。其对中枢神经有抑制作用，表现为头痛、眩晕、失眠、幻觉、记忆减退，极个别表现为手足麻木、手指颤抖等，有精神病和癫痫史者忌用。

本类药易浓缩、沉积于骨髓中，直接毒害软骨细胞的发育，影响儿童和胎儿的骨骼发育。故孕妇和12岁以下的小儿应禁用。乳母服药期间，应停止哺乳。

变态反应（过敏反应）发生在个别特异体质者。主要表现为皮疹、荨麻疹、皮炎和剥脱性皮炎等，以环丙沙星和诺氟沙星为多。此类反应大都较重，一般发生在服药后几天至数周后，可见哮喘、呼吸困难、喉头水肿、血管性水肿、过敏性脉管炎和过敏性休克等严重过敏反应。故服药期间应避免紫外线和日光的照射。

少数喹诺酮类药物（如洛美沙星）有一显著特点，即光敏反应。服药后即使无阳光直接照射也可发生，在阳光下更为严重。故药师应提醒用药的患者，服药后应避免日晒，也不要接受人工紫外线的照射。

本类药大都以原形从尿中排泄，其尿液浓度高于血浓度5～6倍，对肾脏可造成不同程度的损害，主要有血尿、结晶尿等。血尿是药物在尿中形成结晶所致，并无肾实质损害，但肾功能不全者慎用。

服用喹喏酮类药物后，有的患者可出现结晶尿、血尿和高尿酸血症，甚至可出现过敏性间质性肾炎或少尿性肾衰。

大剂量或长期应用该类药物易致肝损害。使谷草转氨酶、谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶等升高，表现为药物性黄疸，巩膜（眼白）、皮肤和黏膜黄染。

合并用药及药物的相互作用

1.不宜与茶碱类药物合用。2.碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂（西咪替丁、雷尼替丁等）均可降低胃液酸度，从而减少本类药物的吸收，故应避免同服。3.不宜与碱化剂同时服用。4.含钙、镁、铝的抗酸剂可降低本类药的吸收利用，使血峰浓度降低，峰时延续，AUC（曲线下面积）减少，故应避免合用。5.本类药物与GABA合用时相互作用，产生多种精神症状，易诱发癫痫。也不宜与抗惊厥药合用，与非甾体抗炎药（如布洛芬、芬布芬、舒林酸等）合用，可引起中枢性痉挛发作。6.本类药物抑制茶碱代谢，使茶碱血浓度升高，导致茶碱中毒，老人尤易发生。

范文四：喹诺酮类抗生素差异比较

喹诺酮类 -内二科培训记录

氟喹诺酮类为人畜通用的药物(动物体内蓄积是造成其耐药率上升的一个原因) ,为静止期 杀菌剂, 具有抗菌药物后效应。 主要通过抑制细菌的 DNA 回旋酶, 从而干扰细菌的 DNA 复 制。属于人工合成抗菌药物,主要针对革兰氏阴性菌,部分对阳性菌如金葡菌有较好疗效, 为广谱抗生素。属于浓度依赖型。

一、适应证

1.泌尿生殖系统感染:本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染; 细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。 诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感 染。但应注意, 目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上, 应尽 量参考药敏试验结果选用。本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。

2.呼吸道感染:环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌 属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。 左氧氟沙星、 莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血 性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,及肺炎链球菌、 支原体、衣原体 等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。

4.肠道感染:伤寒、副伤寒和其他沙门菌属感染及大肠杆菌引起的旅行性腹泻。在成人患 者中伤寒沙门菌感染本类药物可作为首选

5.腹腔、胆道感染及盆腔感染:需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。莫西沙星可单药治疗轻 症复杂性腹腔感染。

6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。本类药物对 MRSA 无效。

7.部分品种可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二 线用药。

8. 细菌对喹诺酮类天然耐药率极低, 但后天耐药却发展很快。 并且该药之间有交叉耐药性, 但与其他抗菌药物无交叉耐药性。

9. 喹诺酮类药少量在肝脏代谢或经粪便排出,大多数主要是以原形经肾脏排出。

二、注意事项

1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。

2. 造成软骨损害, 孕妇和 18岁的儿童应避免使用。 大剂量长期致肝损害。 肝肾功异常患者 注意。

3.喹诺酮类可螯合二价、三价金属阳离子,如 Ca2+、 Mg2+、 Al3+、 Zn2+等,因而不能与含 有这些离子的食品和药物同服。其为盐酸盐酸性制剂,碱性药物、抗胆碱药、 H2受体阻滞 剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少, 应避免同服。 若尿液为碱性尿, 则易发生结 晶尿。

4.与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、口服抗凝药华法林和环孢素同用可减少后数种药物的肝脏 清除,使其血药浓度升高;

5.利福平(RNA 合成抑制药) 、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低, 使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。

6.本类药物可抑制 γ-氨基丁酸(GABA ,又叫哌啶酸,为一种抑制性神经递质,参与多种 大脑代谢代谢活动) 偶可引起抽搐、 癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反 应, 在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生, 因此本类药物不宜用于有癫 痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。

7.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂(包括各种给药途径, 有的病例可发生在停药后)等,并偶可引起心电图 QT 间期延长等,加替沙星可引起血糖波

动,用药期间应注意密切观察。

按时间先后分为四代。

第一代:萘啶酸 1962年,吸收差,毒性大,作用弱,已被淘汰。

第二代:吡哌酸 1973年,因尿中浓度高,只用于泌尿道和消化道感染。抗菌谱窄,血药浓 度低,现已不用。

第三代:20世纪 80年代,氟喹诺酮类如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛 美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、加替沙星。等除对革兰阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、伤 寒杆菌、沙门菌属、 志贺菌属的部分菌株等作用进一步增强外,对铜绿假单胞菌也有效,且 抗菌谱扩大到金黄色葡萄球菌、 肺炎链球菌、 溶血性链球菌、 肠球菌等革兰阳性球菌、 衣原 体、支原体、军团菌及结核杆菌。

第四代:20世纪 90年代后期至今,莫西沙星、吉米沙星,在第三代的基础上,抗菌谱进一 步扩大, 对部分厌氧菌、 革兰阳性菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高, 并具有明显抗菌 后效应。

诺氟沙星 (氟哌酸) 是第一个氟喹诺酮类药物, 对大多数革兰阴性杆菌的抗菌活性与氧氟沙 星相似,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属等革兰阳性菌及厌氧菌 作用不如氧氟沙星和环丙沙星。 口服易受食物影响, 空腹比饭后服药的血药浓度高 2~3 倍。 t1/2 约为 3~4 h ,在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的 6.6 倍和 7.7 倍。 主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染,效果良好;对无并发症的急性淋病有效。

环丙沙星:胆汁中的浓度可超过血药浓度,当脑膜炎症时可进入脑脊液并达有效血药浓度。 t1/2 为 3.3~5.8 h。 对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类药物中最 高的,其对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆 菌的抗菌活性也高于其他同类药物;主要用于治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、 骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染。常见胃肠道反应,也有神经系统症状,偶见变态反应、 关节痛或一过性转氨酶升高。静脉滴注时血管局部有刺激反应。

氧氟沙星:口服吸收迅速完全,胆汁中的浓度是血药浓度的 7 倍。突出特点是在脑脊液中 浓度高。 尿中药物浓度在服药 48 h 后仍维持在杀菌水平, 体内抗菌活性约为诺氟沙星的 3~ 5 倍。 对革兰阳性菌作用比诺氟沙星强; 对支原体作用与四环素相似; 对革兰阴性菌中肠杆 菌科细菌的抗菌活性与诺氟沙星相似或稍高, 对其他葡萄糖非发酵性革兰阴性菌的作用比诺 氟沙星及庆大霉素强,但对铜绿假单胞菌的作用仅为诺氟沙星的 1/2。主要用于敏感菌所致 的泌尿道、 呼吸道、 胆道、 皮肤软组织、 耳鼻喉及眼部的感染。 因有较好的抗结核杆菌活性, 对已耐链霉素、异烟肼、 PAS 的结核杆菌仍有效,所以是治疗结核病的二线药物,与其他抗 结核药合用时呈相加作用。 不良反应少而轻, 主要有胃肠道反应, 偶见神经系统症状和转氨 酶升高。

左氧氟沙星:是氧氟沙星的左旋体, 抗菌活性比氧氟沙星强 2 倍, 其水溶性是氧氟沙星的 8 倍,更易制成注射剂。对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的 2~4 倍,对厌氧菌的 抗菌活性是环丙沙星的 4 倍,对肠杆菌科的抗菌活性与环丙沙星相当。除对临床常见的革 兰阳性和革兰阴性致病菌抗菌活性极强外, 对支原体、 衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。 最突出的特点是不良反应远低于氧氟沙星,是目前氟喹诺酮类药物中 ADR 最小的。

洛美沙星(罗氟沙星)含 2 个氟原子, t1/2 长达 7 h 以上,对繁殖期和抑制期细菌均具有 迅速杀菌作用, 有明显的抗菌后效应。 高敏菌有肠杆菌科的大多数菌属、 奈瑟球菌属及军团 菌; 中度敏感菌包括假单胞菌属和不动杆菌属; 对葡萄球菌属具有较强抗菌活性, 对衣原体、 支原体、 结核杆菌等也有作用。 在所有氟喹诺酮类药物中洛美沙星最易发生光敏反应, 其发 生率随用药时间延长而增高。

氟罗沙星:含 3 个氟原子,对革兰阴性菌和革兰阳性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣

原体均具有强大抗菌活性。口服吸收完全,绝对生物利用度接近 100%, t1/2 长达 10 h 以 上,可每日给药 1 次。光敏反应发生率下降。

司帕沙星是最长效品种, t1/2 为 17.6 h。具有强大的穿透力,可迅速进入多种组织和体液, 脑脊液中也可达到血药浓度的 24%, 以原形经胆汁排泄。 对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性球 菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体的作用明显优于环丙沙星, 对革兰阴性菌和军团菌 作用与环丙沙星相似,高于诺氟沙星和氧氟沙星。

范文五：大环内酯类抗生素包括哪些

大环内酯类抗生素包括哪些,其共同特点是什么,

发布时间:2007-7-10 11:39:30

本类药物因在结构上具有共同核心——“大环内酯环”而得名，属于此类且常用的药物有:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素等。其共同特点如下:

(1)能与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制蛋白质合成而起抑菌作用。

(2)抗菌谱类似青霉素而略广，主要作用于革兰阳性菌与革兰阴性菌、某些厌氧菌、军团菌属、支原体、衣原体等。

(3)与其他常用抗生素之间无交叉耐药性，但本品之间有密切交叉耐药性。

(4)对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌有效，常作为对青霉素过敏的替代药，是近年来流行的支原体肺炎、军团菌感染的首选药。

(5)为碱性化合物，不耐酸，在碱性环境中抗菌作用强，不易透过血脑屏障，不用于中枢感染。

(6)毒性低，严重不良反应少，口服方便，价格适中，适用于轻中度呼吸道感染及某些特殊病感染的治疗，但一般不作首选药。

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